فاموتيدين

الأسماء التجارية:

• Pepcid:
   يتكون من المكون النشط الفاموتيدين بتركيزات 20 ملغ و40 ملغ في شكل أقراص.

• Zantac:
   الفاموتيدين هو المكون النشط الرئيسي في Zantac لعلاج قرحة الاثني عشر، ويؤخذ بتركيز 150 ملغ مرتين يوميًا.

آلية العمل:

الخلايا العصبية المنتشرة شبيهة بالكرومارين (Enterochromaffin-like cells) هي خلايا غددية عصبية قريبة من الخلايا الجدارية، وتنظم إفراز الهيستامين على المستوى الأساسي.
 تحفز الأسيتيل كولين والهرمون البيبتي (غاسترين) إفراز الهيستامين.
 يزداد إفراز الحمض بواسطة مضخة البروتون التي تطلق المزيد من البروتونات إلى المعدة.
 القرحة، على سبيل المثال، ترتبط بفرط إفراز الحمض.
 يعمل الفاموتيدين على تثبيط نشاط الهيستامين من خلال الارتباط بمستقبلات H2.

الحرائك الدوائية:

الامتصاص:
 تتراوح التوافر البيولوجي للفاموتيدين عن طريق الفم بين 40% إلى 45%.
 يظهر تأثير الدواء بعد ساعة من تناوله عن طريق الفم، ويصل إلى ذروته بعد 1 إلى 3 ساعات.
 في حال تم تناوله عن طريق الوريد، يصل إلى الذروة بعد حوالي 30 دقيقة.
 يستمر التأثير المثبط لإفراز الحمض عادة لمدة 10 إلى 12 ساعة.
التوزيع:
 يرتبط الفاموتيدين مع البروتينات في البلازما بنسبة 15% إلى 20%، مع حجم توزيع صغير نسبيًا يتراوح بين 1.0 إلى 1.3 لتر/كيلو جرام.
الاستقلاب:
 يتم استقلاب الفاموتيدين بشكل محدود في أول مرور له عبر الكبد ويتم استقلابه بشكل رئيسي بواسطة نظام السيتوكروم P450، خاصة CYP1A2.
 يقوم الاستقلاب الكبدي بإزالة حوالي 25-30% من الدواء.
 المستقلب الوحيد المعروف للبشر هو S-أوكسيد.
الإخراج:
 يتراوح نصف عمر الفاموتيدين من 2.5 إلى 3.5 ساعات.
 حوالي 65% إلى 70% من الفاموتيدين يتم إخراجه دون تغيير في البول.

الديناميكا الدوائية:

يقوم الفاموتيدين بتثبيط إنتاج حمض المعدة الأساسي والليلي، وكذلك إفراز الحمض الناتج عن الوجبات، الكافيين، الأنسولين، والبينتاجاسترين.
 تعتمد فعالية الفاموتيدين العلاجية على الجرعة، حيث أن أعلى جرعة توفر أطول مدة تأثير وأقوى تأثير مثبط على إفراز حمض المعدة.
 يقلل الفاموتيدين من إنتاج حمض المعدة، وتركيز الحمض، ومحتوى البيبسين، وكذلك حجم الإفرازات المعدية.

الجرعة وطريقة الاستعمال:

يتوفر الفاموتيدين على شكل أقراص وشراب معلق.

• الأقراص: 10 ملغ، 20 ملغ، و40 ملغ

• الأقراص القابلة للمضغ: 10 ملغ و20 ملغ

• الشراب المعلق: 40 ملغ/5 مل

يتوفر الفاموتيدين في شكلين: الأقراص وشراب معلق.
 يتم إعطاؤه عادةً مرة واحدة يوميًا قبل النوم، أو مرتين إلى أربع مرات في اليوم.
 يتوفر أيضًا في شكل أقراص قابلة للمضغ وكبسولات للإعطاء الفموي. يتم تناوله عادةً عن طريق الفم.
 عادةً ما يتم تناوله مرة أو مرتين يوميًا. لتجنب الأعراض، يجب تناوله قبل 15 إلى 60 دقيقة من تناول الطعام أو الشراب الذي قد يسبب حرقة المعدة.

موانع الاستعمال:

• الفاموتيدين مُنع في حالة فرط الحساسية تجاه الفاموتيدين أو أي من مكونات تركيبته.

• نظرًا لوجود تفاعل تحسسي متبادل بين الأدوية حاصرات H2، لا يجب وصف الفاموتيدين للمرضى الذين لديهم تاريخ من فرط الحساسية تجاه السيميتيدين.

• لا ينبغي استخدام أقراص الفاموتيدين التي تباع دون وصفة طبية (OTC) للمرضى الذين يعانون من صعوبة أو ألم أثناء بلع الطعام، أو الذين يعانون من التقيؤ مع دم أو وجود دم في البراز أو براز أسود.

• لا ينبغي أيضًا إعطاء أقراص الفاموتيدين التي تباع دون وصفة طبية للمرضى الذين يعانون من حساسية تجاه الأدوية أو أولئك الذين يتناولون أدوية أخرى لتقليل الحموضة، وكذلك المرضى الذين يعانون من ضعف الكلى.

التفاعلات الدوائية:

قد تتفاعل الأدوية التالية مع الفاموتيدين:

• مضادات التجلط: الوارفارين، الأسبرين

• الأدوية المضادة للفطريات: فلوكونازول، إيتراكونازول، كيتوكونازول، فوركونازول

• أدوية الأورام: بوسوتينيب، دابرافينيب، داساتينيب، إيرلوتينيب، نيراتينيب أو بازوبانيب

• أدوية الصرع: كاربامازيبين، فوسفينيتيون، فينوباربيتال أو فينيتوين

• أدوية فيروس نقص المناعة (HIV): أتازانافير، ريتونافير

• مكملات الحديد: فروس فيومارات، فروس غلوكونات، أو فروس سلفات

• لوبراميد

• ميتفورمين

• الفيتامينات المتعددة

• الوارفارين

الآثار الجانبية:

قد تتسبب أقراص الفاموتيدين في آثار جانبية خفيفة أو شديدة:

• مشاكل في معدل ضربات القلب والنظم: دوخة، إغماء، صعوبة في التنفس، وعدم انتظام ضربات القلب.

• مشاكل عضلية شديدة: ألم، ضعف، وحمى.

• اضطرابات عصبية: تهيج، قلق، حزن، صعوبة في النوم، ونوبات.

• اضطرابات في الكبد: ضعف غير عادي، فقدان الشهية، ألم في المعدة، وتغيرات في لون البول.

• مشاكل جلدية: بثور، احمرار، وقروح فموية.

الجرعة الزائدة:

عند تناول كميات ضارة من الدواء، تشمل العلامات التالية:

• تهيج

• ارتباك

• نوبات

• ألم عضلي شديد

التسمم:

يجب إزالة أي دواء غير ممتص من الجهاز الهضمي ومراقبة المريض بشكل مناسب.
 يُعد غسيل الدم (الدياليز الدموي) وسيلة فعالة لإزالة الدواء من الدورة الدموية النظامية، ولكن التجارب السريرية مع غسيل الدم في حالة التسمم بالفاموتيدين محدودة.
 نظرًا لأن الفاموتيدين يُزال بشكل رئيسي عن طريق الكلى، قد يزداد خطر التسمم لدى الأشخاص ذوي وظائف الكلى الضعيفة.
 المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي معتدل إلى شديد يحتاجون إلى تعديلات في الجرعة.

التخزين:

يُحفظ الأقراص في درجة حرارة 77°F (25°C). يمكن تخزينها لفترة قصيرة بين 59°F و86°F (15°C إلى 30°C).