Famotidine

MÉCANISME D'ACTION :

Les cellules de type entérochromaffine sont des cellules neuroendocrines proches des cellules pariétales et régulent la libération d'histamine au niveau basique. L'acétylcholine et la gastrine, une hormone peptidique, stimulent la libération d'histamine. La pompe à protons augmente la sécrétion acide en libérant davantage de protons dans l'estomac. Les ulcères, par exemple, sont liés à une hypersécrétion acide. La famotidine inhibe l'activité de l'histamine en se liant aux récepteurs H2.

PHARMACOCINÉTIQUE :

Absorption : La biodisponibilité de la famotidine par voie orale varie de 40 % à 45 %. Administrée par voie orale, la famotidine commence à agir en 1 heure et atteint son effet maximal en 1 à 3 heures. L'administration intraveineuse du médicament produit un effet maximal en 30 minutes environ. L'effet antisécrétoire de la famotidine persiste généralement de 10 à 12 heures.

Distribution : La famotidine présente une liaison aux protéines plasmatiques de 15 % à 20 %, accompagnée d’un volume de distribution relativement faible, compris entre 1,0 et 1,3 L/kg.

Métabolisme : Le métabolisme de premier passage de la famotidine est limité et elle est largement métabolisée par le système du cytochrome P450, notamment le CYP1A2. Le métabolisme hépatique élimine environ 25 à 30 % du médicament. Le seul métabolite connu chez l’homme est le S-oxyde.

Excrétion : La demi-vie d’élimination de la famotidine varie de 2,5 à 3,5 heures. Environ 65 % à 70 % de la famotidine est excrétée sous forme inchangée dans les urines.

PHARMACODYNAMIQUE :

La famotidine supprime la production d’acide gastrique, à la fois pendant l’estomac et pendant la nuit, ainsi que la sécrétion acide induite par les repas, la caféine, l’insuline et la pentagastrine. L'activité thérapeutique de la famotidine dépend de la dose, la dose la plus élevée offrant la durée d'action la plus longue et l'effet inhibiteur le plus puissant sur la production d'acide gastrique. La famotidine réduit la production d'acide gastrique, la concentration d'acide et la teneur en pepsine, ainsi que le volume des sécrétions gastriques.

POSOLOGIE ET ​​MODE D'ADMINISTRATION :

La famotidine est disponible sous forme de comprimés et de suspension.

• Comprimés : 10 mg, 20 mg et 40 mg

• Comprimés à croquer : 10 mg et 20 mg

• Suspension buvable : 40 mg/5 ml

La famotidine est disponible sous deux formes : comprimés et suspension buvable. Elle est généralement administrée une fois par jour au coucher, ou deux à quatre fois par jour. La famotidine est disponible sans ordonnance sous forme de comprimés, de comprimés à croquer et de gélules pour administration orale. Elle est souvent prise par voie orale, une ou deux fois par jour. Pour éviter les symptômes, prendre 15 à 60 minutes avant de manger ou de boire quoi que ce soit qui pourrait provoquer des brûlures d'estomac.

CONTRE-INDICATIONS :

La famotidine est contre-indiquée chez les patients présentant une hypersensibilité à la famotidine ou à l’un de ses composants. En raison d’une sensibilité croisée observée entre les antigènes H2RAS, la famotidine ne doit pas être prescrite aux patients ayant des antécédents d’hypersensibilité à la cimétidine. Les comprimés en vente libre ne doivent pas être utilisés chez les patients présentant des difficultés ou des douleurs à avaler, des vomissements sanglants ou des selles sanglantes ou noires. Les comprimés en vente libre de famotidine ne doivent pas non plus être administrés aux patients allergiques ou prenant d’autres antiacides, ni aux patients présentant une insuffisance rénale.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :

D’autres médicaments peuvent interagir avec la famotidine, notamment :

• Anticoagulants : warfarine, aspirine

• Antifongiques : fluconazole, itraconazole, kétoconazole ou voriconazole

• Médicaments anticancéreux : bosutinib, dabrafénib, dasatinib, erlotinib, nératanib ou pazopanib

• Médicaments contre l’épilepsie : carbamazépine, fosphénytoïne, phénobarbital ou phénytoïne

• Médicaments contre le VIH : atazanavir et ritonavir

• Suppléments de fer : fumarate ferreux, gluconate ferreux ou sulfate ferreux

• Lopéramide

• Metformine

• Multivitamines

• Warfarine

EFFETS SECONDAIRES :

Les comprimés oraux de famotidine peuvent entraîner des effets indésirables légers ou graves.

• Les troubles du rythme cardiaque comprennent : étourdissements, évanouissements, essoufflement et irrégularités du rythme cardiaque.

• Difficultés musculaires sévères, incluant douleurs, faiblesse et fièvre.

• Troubles neurologiques : agitation, anxiété, tristesse, troubles du sommeil et convulsions.

• Troubles hépatiques : faiblesse inhabituelle, diminution de l’appétit, douleurs abdominales et modification de la couleur des urines.

• Problèmes cutanés : cloques, rougeurs et aphtes.

Surdosage

Ingestion de quantités nocives de médicaments. Les signes suivants indiquent un surdosage :

• Agitation

• Confusion

• Convulsions

• Douleurs musculaires intenses.

TOXICITÉ :

Tout médicament non absorbé doit être éliminé du tube digestif et le patient doit être surveillé en conséquence. L’hémodialyse est une méthode efficace pour éliminer le médicament de la circulation systémique. Cependant, l’expérience clinique de l’hémodialyse en réaction à un surdosage de famotidine est limitée. La famotidine étant principalement éliminée par les reins, le risque de toxicité peut être accru chez les personnes dont la fonction rénale est affaiblie. Les patients présentant une insuffisance rénale modérée à sévère nécessitent une adaptation posologique.

CONSERVATION :

Conservez les comprimés oraux à 25 °C (77 °F). Ils peuvent être conservés pendant une courte période entre 15 °C et 30 °C (59 °F et 86 °F).