ديلتيازيم

الأسماء التجارية:
 Cardizem: يحتوي على العنصر النشط هيدروكلوريد ديلتيازيم. يتوفر على شكل أقراص فموية. تتوفر هذه الأقراص بتركيزات 30 ملغ، 60 ملغ، 90 ملغ، و120 ملغ. يُعتقد أن الفوائد العلاجية لـ Cardizem تعود إلى قدرته على منع تدفق أيونات الكالسيوم أثناء إزالة الاستقطاب في عضلة القلب والعضلات الملساء الوعائية.
 Cartia: يحتوي على جرعة منخفضة من الأسبرين 100 ملغ. يُعالج تخثر الدم ويقلل من خطر الإصابة بالنوبة القلبية والسكتة الدماغية لدى الأشخاص المصابين بأمراض قلبية أو دماغية وعائية معروفة.
 Matzim: يحتوي على المكونات النشطة لهيدروكلوريد ديلتيازيم. يتوفر على شكل أقراص ممتدة المفعول بتركيزات 180 ملغ، 240 ملغ، 300 ملغ، 360 ملغ، و420 ملغ. يُستخدم لعلاج اضطرابات نظم القلب.
 Tiadylt: يحتوي على المكون الرئيسي، هيدروكلوريد ديلتيازيم. وهي كبسولات ممتدة المفعول بتركيزات 120 ملغ، 180 ملغ، 240 ملغ، 300 ملغ، و360 ملغ. تُستخدم لعلاج كل من ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية المستقرة المزمنة.

آلية العمل:
 ديلتيازيم هو مانع لقنوات الكالسيوم من نوع غير ديهيدروبيريدين. تنشأ التأثيرات العلاجية من خلال عدة آليات. يُقلل ديلتيازيم من مرور أيونات الكالسيوم إلى عضلة القلب أثناء إزالة الاستقطاب. يقلل تركيز الكالسيوم داخل الخلايا، مما يُعزز استرخاء العضلات الملساء، والذي يؤدي إلى توسع الشرايين وانخفاض ضغط الدم.

الحركية الدوائية:
 الامتصاص: يُمتص ديلتيازيم جيداً من الجهاز الهضمي ويخضع لعملية استقلاب أولي مكثفة، وتبلغ التوافرية الحيوية الناتجة حوالي 40٪. يبدأ مفعول قرص ديلتيازيم الفوري خلال 30-60 دقيقة.
 التوزيع: الحجم الظاهري لتوزيع ديلتيازيم حوالي 305 لتر.
 الاستقلاب: يتم استقلاب ديلتيازيم بواسطة نظام السيتوكروم P450 وهو مثبط لإنزيم CYP3A4، مما قد يؤدي إلى تفاعلات دوائية. يساهم المستقلب Desacetyl diltiazem أيضاً في توسع الشرايين التاجية.
 الإخراج: نصف عمر الإزالة من البلازما بعد إعطاء الدواء حوالي 3.0 إلى 4.5 ساعات. يخضع ديلتيازيم لاستقلاب واسع، حيث يظهر 2٪ إلى 4٪ فقط من الدواء غير المتغير في البول.

الديناميكا الدوائية:
 أثناء إزالة الاستقطاب، يمنع ديلتيازيم دخول أيونات الكالسيوم من خارج الخلية إلى أغشية خلايا العضلات الملساء في القلب والأوعية الدموية. ينتمي ديلتيازيم إلى فئة المُبطئات للكرونوترابية والسلبية للانقباض.

الإعطاء:
 يتوفر ديلتيازيم بثلاثة أشكال: أقراص، أقراص ممتدة المفعول، وكبسولات ممتدة المفعول للإعطاء الفموي. عادةً ما يتم تناول الأقراص القياسية ثلاث إلى أربع مرات يومياً. تُستخدم الأقراص والكبسولات ممتدة المفعول مرة أو مرتين يومياً. يجب تناول ديلتيازيم تماماً كما هو موصوف. لا تتناول أكثر أو أقل منه، ولا تتناوله بشكل متكرر أكثر من توصية طبيبك.

الجرعة والتركيزات:
 في الولايات المتحدة، تمت الموافقة على ديلتيازيم من قِبل FDA في أشكال فموية فورية وممتدة ومضبوطة الإطلاق، بالإضافة إلى شكل وريدي. هناك العديد من الأسماء التجارية للديلتيازيم الفموي، وتشمل التركيزات المفيدة 30 ملغ، 60 ملغ، 90 ملغ، 120 ملغ، 180 ملغ، 240 ملغ، 300 ملغ، 360 ملغ، و420 ملغ.

التفاعلات الدوائية:
 تشمل التفاعلات الدوائية مع ديلتيازيم:

• مرخيات العضلات - دانترولين

• فشل القلب - إيفابرادين

• أدوية خفض الكوليسترول - سيمفاستاتين، أتورفاستاتين

• أدوية الهوس - الليثيوم

• مميعات الدم - وارفارين، أسبرين، أبيكسابان، ريفاروكسابان

• الربو - ثيوفيلين، سالميتيرول:فلوتيكازون، فورموتيرول:بوديسونيد

• حاصرات بيتا - ميتوبرولول

موانع الاستعمال:
 يُمنع استخدام ديلتيازيم في:

• انخفاض ضغط الدم الشديد

• احتشاء عضلة القلب الحاد

• احتقان الرئة

• الاستخدام المتزامن مع حاصرات بيتا

• تسرع القلب البطيني المعقد

• متلازمة الجيب المريض، إلا في وجود منظم ضربات بطيني

• الرجفان الأذيني أو الرفرفة المرتبطة بمسار توصيل إضافي
   يزيد الكحول من معدل امتصاص هيدروكلوريد ديلتيازيم. يؤدي الكحول إلى زيادة معدل ومدى التعرض لتركيبة ديلتيازيم الممتدة المفعول، ويرتبط بتأثيرات جانبية تعتمد على الجرعة. يُنصح المرضى بتجنب تناول الكحول بالتزامن مع ديلتيازيم.

الآثار الجانبية:
 قد يُسبب ديلتيازيم آثاراً سلبية خطيرة مثل:

• ألم في الصدر، معدل ضربات قلب سريع أو بطيء أو غير منتظم

• مشاكل في القلب تشمل التورم، زيادة سريعة في الوزن، وضيق في التنفس

• مشاكل في الكبد تشمل فقدان الشهية، ألم في المعدة، تعب، حكة، وبول داكن

   الآثار الجانبية الشائعة لديلتيازيم تشمل:

• تورم

• التهابات

• أعراض تشبه الإنفلونزا

• صعوبة في التنفس

• صداع

• دوخة

• ضعف

• تباطؤ ضربات القلب، ألم، كدمات، تورم أو تهيج في موقع الحقن، غثيان، وطفح جلدي

الجرعة الزائدة:
 تشمل أعراض الجرعة الزائدة:

• نوبات

• غثيان

• بطء أو سرعة أو عدم انتظام ضربات القلب

• إغماء

• صعوبة في التنفس

• دوخة

• ارتباك

• قيء

• تعرّق زائد

السمية:
 يتوفر ديلتيازيم في العديد من الأشكال والتركيزات، مما يجعل من الضروري توخي الحذر عند وصفه أو صرفه أو إعطائه. تم الإبلاغ عن حالات جرعة زائدة من ديلتيازيم تتراوح بين أقل من 1 غرام إلى 18 غرام. في الحالات المعروفة نتائجها، تعافى معظم المرضى، وفي الحالات التي انتهت بالوفاة، كان السبب غالباً تناول أدوية متعددة.

التخزين:

• يُحفظ بعيداً عن متناول الأطفال والحيوانات الأليفة

• يُخزن في درجة حرارة الغرفة بين 15 و30 درجة مئوية (59 إلى 86 فهرنهايت)

• يُحمى من الرطوبة

يُحفظ في عبوة مغلقة بإحكام