Diltiazem

NOMS DE MARQUE:

Cardizem: Ce médicament contient comme principe actif le chlorhydrate de diltiazem. Ces comprimés sont disponibles sous forme de comprimés oraux dosés à 30 mg, 60 mg, 90 mg et 120 mg. Les bienfaits thérapeutiques de Cardizem seraient dus à sa capacité à prévenir l'afflux d'ions calcium lors de la dépolarisation membranaire des muscles lisses cardiaques et vasculaires.

Cartia: Contient une faible dose d'aspirine (100 mg). Il traite la coagulation sanguine et réduit le risque de crise cardiaque et d'accident vasculaire cérébral (AVC) chez les personnes atteintes d'une maladie cardiovasculaire ou cérébrovasculaire connue.

Matzim: Contient le principe actif chlorhydrate de diltiazem. Ces médicaments sont disponibles sous forme de comprimés à libération prolongée de 180 mg, 240 mg, 300 mg, 360 mg et 420 mg. Il est utilisé pour traiter les arythmies.

Tiadylt: Contient le composant principal, le chlorhydrate de diltiazem. Ces gélules à libération prolongée sont dosées à 120 mg, 180 mg, 240 mg, 300 mg et 360 mg. Il est utilisé pour traiter l'hypertension et l'angine de poitrine chronique stable.

MÉCANISME D'ACTION:

Le diltiazem est un inhibiteur calcique non dihydropyridinique. Ses effets thérapeutiques se manifestent de diverses manières. Le diltiazem réduit le passage des ions calcium dans le muscle cardiaque lors de la dépolarisation. La réduction de la concentration intracellulaire de calcium favorise la relaxation des muscles lisses, ce qui entraîne une vasodilatation artérielle et une baisse de la pression artérielle.

PHARMACOCINÉTIQUE:

Absorption: Le diltiazem est bien absorbé par le tube digestif et subit un important métabolisme de premier passage, ce qui lui confère une biodisponibilité d'environ 40 %. Le comprimé de diltiazem à libération immédiate a un délai d'action de 30 à 60 minutes.

Distribution: Le volume apparent de distribution du diltiazem était d'environ 305 L.

Métabolisme: Le diltiazem est métabolisé par le système du cytochrome P450 et est un inhibiteur du CYP3A4, ce qui peut entraîner des interactions médicamenteuses. Le désacétyl diltiazem, métabolite du diltiazem, contribue également à la vasodilatation coronaire.

Excrétion: La demi-vie d’élimination plasmatique après administration du médicament est d’environ 3,0 à 4,5 heures. Le diltiazem subit un métabolisme important, au cours duquel 2 % à 4 % du médicament inchangé est retrouvé dans les urines.

PHARMACODYNAMIQUE:

Pendant la dépolarisation, le diltiazem bloque l’entrée des ions calcium extracellulaires dans les membranes des cellules musculaires lisses du cœur et des vaisseaux sanguins. Le diltiazem appartient à la catégorie des chronotropes et des inotropes négatifs.

ADMINISTRATION:

Le diltiazem est disponible sous trois formes : comprimés, comprimés à libération prolongée et gélules à libération prolongée pour administration orale. Le comprimé standard est généralement pris trois à quatre fois par jour. Les comprimés et gélules à libération prolongée sont généralement utilisés une ou deux fois par jour. J’ai pris du diltiazem exactement comme indiqué. Ne prenez pas de dose supérieure ou inférieure, ni plus fréquemment que recommandé par votre médecin.

DOSAGE ET DOSAGES:

Aux États-Unis, le diltiazem est approuvé par la FDA pour les formes orales à libération immédiate, à libération prolongée, à libération contrôlée et intraveineuse. Il existe de nombreuses marques de diltiazem oral, et les dosages les plus intéressants sont 30 mg, 60 mg, 90 mg, 120 mg, 180 mg, 240 mg, 300 mg, 360 mg et 420 mg. 

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES:

Les interactions médicamenteuses du diltiazem incluent :

• Relaxant musculaire : dantrolène

• Insuffisance cardiaque : ivabradine

• Hypocholestérolémiants : simavastatine, atorvastatine

• Antimaniaques : lithium

• Anticoagulants : warfarine, aspirine, apixaban, rivaroxaban

• Asthme : théophylline, salmétérol : fluticasone, formotérol : budésonide

• Bêtabloquants : metoprolol

CONTRE-INDICATIONS:

• Le diltiazem est contre-indiqué en cas d’hypotension sévère, d’infarctus aigu du myocarde et de congestion pulmonaire.

• Administration concomitante de bêtabloquants.

• Tachycardie ventriculaire à complexes larges.

• Dysfonctionnement sinusal, sauf en présence d’un stimulateur cardiaque ventriculaire fonctionnel.

• Fibrillation ou flutter auriculaire associé à un pontage auriculaire.

• L’alcool augmente le taux d’absorption du chlorhydrate de diltiazem. L’alcool augmente le taux et l’intensité de l’exposition à la formulation à libération prolongée de diltiazem et est associé à des effets indésirables dose-dépendants. Il est conseillé aux patients d’éviter la consommation simultanée d’alcool et de diltiazem.

EFFETS SECONDAIRES:

Le diltiazem peut entraîner des effets indésirables majeurs :

• Douleurs thoraciques, rythme cardiaque rapide, lent ou irrégulier.

• Les problèmes cardiaques incluent gonflement, prise de poids rapide et essoufflement.

• Les troubles hépatiques incluent perte d’appétit, douleurs abdominales, fatigue, démangeaisons et urines foncées.

Les effets secondaires courants du diltiazem comprennent :

• œdème

• infections

• symptômes grippaux

• difficultés respiratoires

• maux de tête

• vertiges

• faiblesse

• ralentissement du rythme cardiaque, douleur, ecchymoses, gonflement ou irritation au point d'injection, nausées et éruption cutanée.

SURDOSAGE :

Les symptômes d'un surdosage comprennent :

• convulsions

• nausées

• rythme cardiaque lent, rapide ou irrégulier

• évanouissement

• difficultés respiratoires

• vertiges

• confusion

• vomissements

• transpiration accrue

TOXICITÉ:

Le dilitiazem est disponible sous de nombreuses formes posologiques et dosages, ce qui impose une prudence particulière lors de la prescription, de la délivrance et de l'administration de ce médicament. Des cas de surdosage de diltiazem ont été signalés, avec des doses allant de moins de 1 g à 18 g. Dans les cas dont l'issue est connue, la plupart des patients se sont rétablis et, dans les cas dont l'issue est fatale, la majorité impliquaient une ingestion de plusieurs médicaments. 

CONSERVATION:

• Tenir hors de portée des enfants et des animaux.

• Conserver à température ambiante entre 15 et 30 °C. 

• Protéger de l’humidité. Bien refermer le récipient.