ديكسكيتوبروفين هو دواء مضاد للالتهاب غير ستيرويدي (NSAID) ويمثل الشكل النشط (S)-الإينانتيومر من دواء الكيتوبروفين الراسيمي. ينتمي إلى فئة أحماض الأريل بروبيونيك من مضادات الالتهاب غير الستيرويدية، والتي تشمل أيضًا أدوية مثل الإيبوبروفين والنابروكسين. يتمتع ديكسكيتوبروفين بخواص مسكنة ومضادة للالتهاب وخافضة للحرارة، ويعمل من خلال تثبيط إنزيمات السايكلوأوكسجيناز (COX) المسؤولة عن تخليق البروستاغلاندينات، وهي مواد تحفز الالتهاب والألم والحمى. تم تطوير ديكسكيتوبروفين لتوفير خيار أكثر فعالية وسرعة مقارنة بالكيتوبروفين الراسيمي، حيث يستخدم فقط الشكل النشط (S)-الإينانتيومر المسؤول عن الجزء الأكبر من التأثيرات العلاجية للدواء. يؤدي هذا إلى بداية أسرع لتخفيف الألم وانخفاض خطر الآثار الجانبية المعدية المعوية، مما يجعله أكثر تحملاً للاستخدام قصير الأمد.
تمت الموافقة عليه في أوروبا عام 1998، ويُستخدم ديكسكيتوبروفين على نطاق واسع في أوروبا وأمريكا اللاتينية وآسيا، ولكنه لم يحصل على موافقة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) أو وزارة الصحة الكندية. ويظل خيارًا شائعًا لتخفيف الألم الحاد، خاصةً عندما تكون هناك حاجة لتأثير سريع.
الأسماء التجارية:
Enantyum: يُستخدم Enantyum بشكل أساسي لعلاج الألم الحاد مثل آلام العضلات والعظام، آلام الأسنان، وعسر الطمث (الحيض المؤلم). يتوفر على شكل أقراص 25 ملغ للاستخدام الفموي، ومحاليل للحقن بتركيز 25 ملغ/2 مل.
Deksalgin: يُستخدم Deksalgin لعلاج الألم الحاد مثل الناتج عن عسر الطمث، التهاب المفاصل، والحالات بعد العمليات الجراحية. يتوفر على شكل أقراص 25 ملغ للاستخدام الفموي، ومحاليل للحقن بتركيز 25 ملغ/2 مل.
آلية العمل:
ديكسكيتوبروفين هو دواء مضاد للالتهاب غير ستيرويدي (NSAID) يعمل عن طريق تثبيط إنزيمي COX-1 وCOX-2، وهما المسؤولان عن إنتاج البروستاغلاندينات التي تساهم في الشعور بالألم والالتهاب والحمى. من خلال تقليل تخليق البروستاغلاندينات، يخفف ديكسكيتوبروفين الألم والالتهاب بفعالية.
الحرائك الدوائية:
الامتصاص: يُمتص ديكسكيتوبروفين بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم، وتُبلغ ذروة تركيزه في البلازما خلال 30 إلى 60 دقيقة. وتبلغ التوافرية الحيوية له حوالي 80% عند تناوله فمويًا.
التوزيع: يتوزع الدواء على نطاق واسع في الجسم، ويرتبط بنسبة 99% ببروتينات البلازما، خاصة الألبومين. ويبلغ حجم توزيعه حوالي 0.1 لتر/كغ.
الاستقلاب: يُستقلب ديكسكيتوبروفين بشكل واسع في الكبد بواسطة إنزيمات السيتوكروم P450، خصوصًا CYP2C9. ويتحول إلى مستقلبات غير نشطة تُطرح لاحقًا في البول.
الإطراح: يبلغ عمر النصف للدواء حوالي 1.5 إلى 2 ساعة، مما يعني أنه يُزال من الجسم بسرعة نسبية. يُطرح بشكل أساسي في البول على شكل مستقلبات (أكثر من 90%)، بينما تُطرح كمية صغيرة في البراز.
الجرعة وطريقة الاستعمال:
عادةً ما تُعطى جرعة ديكسكيتوبروفين بمقدار 25 ملغ كل 8 ساعات للبالغين، بحد أقصى 75 ملغ يوميًا، ويُفضل تناوله مع الطعام لتقليل تهيج الجهاز الهضمي. بالنسبة للحقن، تكون الجرعة أيضًا 25 ملغ كل 8 ساعات بنفس الحد الأقصى اليومي. في المرضى كبار السن أو الذين يعانون من قصور كلوي أو كبدي، قد تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة، ويوصى بالمراقبة الدقيقة. يُفضل استخدام الدواء لفترات قصيرة لتقليل مخاطر الآثار الجانبية، مثل المضاعفات المعدية المعوية والكلوية، مع ضرورة المراقبة المنتظمة في حال الاستخدام الطويل.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية تجاه ديكسكيتوبروفين، كيتوبروفين، أو مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى.
تاريخ من الربو أو تشنج القصبات أو التهاب الأنف أو الشرى بعد تناول مضادات الالتهاب أو الأسبرين.
القرحة المعدية النشطة، أو نزيف الجهاز الهضمي، أو تاريخ متكرر من التقرحات أو النزيف.
فشل قلبي شديد، أو فشل كبدي، أو فشل كلوي.
اضطرابات النزيف أو استخدام أدوية مضادة للتخثر.
الحمل (خصوصًا في الثلث الثالث) والرضاعة.
الأطفال والمراهقين (غير موصى به لعدم توفر بيانات كافية حول السلامة).
النزيف الدماغي أو حالات النزيف النشطة الأخرى.
الجفاف الناتج عن التقيؤ أو الإسهال أو نقص السوائل، مما يزيد من خطر السمية الكلوية.
التفاعلات الدوائية:
مضادات التخثر (مثل الوارفارين، الهيبارين) والعوامل المضادة للصفيحات (مثل الأسبرين، كلوبيدوغريل): خطر أعلى لحدوث نزيف بسبب التأثير التراكمي.
المدرات البولية (مثل الفوروسيميد، الثيازيدات): انخفاض فعالية المدرات وزيادة خطر السمية الكلوية، خاصةً في حالات الجفاف.
مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE) ومضادات مستقبلات الأنجيوتنسين (ARBs): قد تقلل من تأثيرها الخافض للضغط وتزيد من خطر القصور الكلوي.
الليثيوم: زيادة مستويات الليثيوم في الدم واحتمال حدوث سمية.
الميثوتريكسات: زيادة خطر السمية، خصوصًا في الجرعات العالية.
مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs): خطر إضافي لحدوث نزيف معدي معوي.
الديجوكسين: احتمال زيادة تركيزه في البلازما.
السيكلوسبورين والتاكروليموس: زيادة خطر السمية الكلوية.
الكحول: زيادة تهيج الجهاز الهضمي وخطر النزيف.
الآثار الجانبية:
شائعة: الغثيان، ألم في البطن، صداع، دوخة، عسر الهضم.
الجهاز الهضمي: خطر القرحة، النزيف، التهاب المعدة.
الجلد: طفح جلدي، حكة (نادراً شديدة).
الجهاز العصبي المركزي: نعاس، صداع.
الكلى: خطر الإصابة بقصور كلوي.
القلب: ارتفاع ضغط الدم، احتباس السوائل (مع الاستخدام الطويل).
نادرة: تفاعلات تحسسية، ارتفاع إنزيمات الكبد.
السمية:
أعراض الجرعة الزائدة: غثيان، قيء، دوخة، نعاس، ألم في البطن.
في الحالات الشديدة: نزيف في الجهاز الهضمي، تلف الكلى، انخفاض ضغط الدم (نادر).
العلاج:
رعاية داعمة، استخدام الفحم النشط إذا تم الاكتشاف مبكرًا، ومراقبة الأعضاء الحيوية.