ديفيراسيروكس

الأسماء التجارية:

Exjade — يحتوي على المادة الفعالة ديفيراسيروكس، ويتوفر على شكل أقراص معلقة عن طريق الفم.

Jadenu — أقراص ديفيراسيروكس عن طريق الفم تُستخدم لعلاج المرضى الذين يعانون من فرط الحديد المزمن.

Jadenu Sprinkles — تأتي على شكل حبيبات للاستخدام الفموي وتساعد في إزالة الحديد الزائد من الجسم.

آلية العمل:

يُستخدم ديفيراسيروكس لإدارة فرط الحديد لدى المرضى. يقوم بمخلبة الحديد غير المرتبط بالترانسفيرين، أي الحديد الذي ينتقل بين الترانسفيرين والفريتين والهيموسيديرين. يمكن لديفيراسيروكس أن يرتبط ويزيل الحديد مباشرةً من خلايا عضلة القلب. لا يرتبط بالجزيئات المرتبطة بالحديد مثل الترانسفيرين، الهيموغلوبين، أو السيتوكرومات. كمية صغيرة فقط من الحديد تكون متاحة للمخلبة في أي وقت، ومع أن هذه الكمية تمثل جزءًا صغيرًا من إجمالي الحديد في الجسم، إلا أن تأثيرها كبير. مركب الفيريوكسامين الناتج قابل للذوبان في الماء بدرجة عالية. إذا حدثت عملية المخلبة داخل خلايا الكبد، يتم إخراج المركب عن طريق الصفراء، أما إذا حدثت في البلازما أو الأنسجة الأخرى، يتم إخراجه عن طريق الكلى في البول. يمكنه أيضًا الارتباط بالألمنيوم في البلازما لتكوين مركب الألومينوكسين، والذي يُطرح عن طريق الكلى.

الحرائك الدوائية:

الامتصاص: تبلغ التوافر الحيوي لأقراص ديفيراسيروكس المعلقة عن طريق الفم حوالي 70% مقارنة بالجرعات الوريدية.
التوزيع: 14.37 ± 2.69 لتر.
الاستقلاب: في البشر، يبدو أن الاستقلاب التأكسدي لديفيراسيروكس ضئيل، ويتم بشكل أساسي عبر الغلوكورونيدية، مما يؤدي إلى الإخراج الصفراوي.
الإطراح: يتم إخراج 84% من الجرعة الأساسية عن طريق البراز، مع إخراج قليل جداً عن طريق البول.

الديناميكا الدوائية:

يُعد عامل مخلب نشط عن طريق الفم، انتقائي للحديد، ويملك قدرة على الارتباط بالحديد بنسبة 2:1 (الدواء:الحديد)، وله ألفة منخفضة جدًا تجاه الزنك والنحاس، مما قد يؤدي إلى انخفاض متغير في تركيز هذه العناصر النادرة في الدم بعد تناول الدواء.

الجرعة والتركيز:

يتوفر على شكل أقراص، حبيبات، وأقراص معدّة للتعليق الفموي. تعتمد كمية الدواء المُعطاة على التركيز وعدد الجرعات والفترة الزمنية بين كل جرعة.

لفرط الحديد المزمن بعد نقل الدم:

• الأقراص والحبيبات: للبالغين والأطفال فوق عمر السنتين، تُوصى جرعة ابتدائية 14 ملغ/كغ من وزن الجسم يوميًا، ولا تُزاد الجرعة عن 28 ملغ/كغ يوميًا.

• الأقراص المعلقة: الجرعة الابتدائية 20 ملغ/كغ يوميًا، ويمكن تعديلها حتى 40 ملغ/كغ يوميًا.

لفرط الحديد المزمن في الثلاسيميا غير المعتمدة على نقل الدم:

• الأقراص والحبيبات: للبالغين والأطفال، الجرعة الموصى بها 7 ملغ/كغ يوميًا، ولا يجب تجاوز 14 ملغ/كغ.

• الأقراص المعلقة: للأطفال فوق 10 سنوات، الجرعة الموصى بها 10 ملغ/كغ يوميًا، والحد الأقصى 20 ملغ/كغ يوميًا.

يجب إذابة الأقراص المعلقة دائمًا في سائل قبل تناولها. بعد الذوبان الكامل، يصبح الخليط كثيفًا ويجب شربه فورًا. إذا نسيت الجرعة، تناولها بأسرع ما يمكن، وإذا حان وقت الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية واستمر في الجدول المعتاد.

موانع الاستعمال:

يُمنع استخدام ديفيراسيروكس في حالات فرط التحسس، الفشل الكلوي أو الكبدي، أمراض الكلى، أمراض نخاع العظم، وقلة الصفيحات.

التفاعلات الدوائية:

بعض الأدوية لا يجب تناولها مع ديفيراسيروكس، لذا يجب مناقشة جميع الأدوية الحالية مع الطبيب. إذا كان لا بد من تناولها، فسيتم تعديل الجرعة حسب الحالة. الأدوية التي يجب تجنبها:

• الأسبرين

• هيدروكسيد الألمنيوم

• بوسولفان

• ريباكلينيد

• الثيوفيلين

• باراسيتامول

• ديلتيازيم

• سيليكوكسيب

• أميودارون

• دولوكسيتين

• ريتونافير

• إنزالوتاميد

• دابرودوستات

• كوليستينول

• ريسميتيروم

التفاعل مع الطعام:

تناول الطعام يؤدي إلى توافر حيوي غير ثابت. يجب تناول الدواء على معدة فارغة، على الأقل 30 دقيقة قبل الطعام.

الآثار الجانبية:

• تشوش في الرؤية

• دوخة

• ألم في المعدة

• غثيان

• تغيرات في الصوت

• ألم في الأذن

• طفح جلدي

• ارتفاع في الكرياتينين

• نزيف في اللثة

• براز أسود

• قيء دموي

• بول داكن

• شحوب الجلد

• ألم أسفل الظهر أو الجانب

• تغيّر في السمع أو الرؤية

الجرعة الزائدة:

تشمل أعراضها:

• فقدان الشهية

• نقص الطاقة

• إسهال

• كدمات أو نزيف غير معتاد

• اصفرار الجلد أو العينين

• انخفاض التبول

• تورم الساقين أو الكاحلين

السمّية:

يجب تناول الدواء حسب وصفة الطبيب. يُمنع تناوله أثناء الحمل أو الرضاعة.

التخزين:

يُحفظ الدواء في درجة حرارة الغرفة، في عبوة مغلقة، بعيدًا عن الحرارة وأشعة الشمس المباشرة والرطوبة. لا تحتفظ بالدواء بعد انتهاء صلاحيته.