داباجليفلوزين

الاسم التجاري:

فاركسيغا (Farxiga): يحتوي على داباغليفلوزين بتركيزي 5 ملغ و10 ملغ، ويأتي على شكل أقراص مغلفة. يمكن وصفه لأشخاص محددين يعانون من السكري أو أمراض القلب أو الكلى لتحسين النتائج الصحية.
كيوترن (Qtern): يحتوي على تركيبة من ساكساغليبتين (5 ملغ) وداباغليفلوزين (10 ملغ)، ويُستخدم لعلاج داء السكري من النوع الثاني. يساعد في السيطرة على ارتفاع مستويات السكر في الدم، مما يقلل من مخاطر مضاعفات السكري وأمراض القلب.
زيغديو (Xigduo): دواء مركب يحتوي على داباغليفلوزين 5 ملغ وميتفورمين هيدروكلوريد 850 ملغ أو 1000 ملغ، ويُقدم في شكل أقراص مغلفة.
كيوترميت XR (Qtermet XR): أقراص تحتوي على تركيبة ممتدة المفعول من داباغليفلوزين/ساكساغليبتين/ميتفورمين HCl بتركيزات مختلفة.

آلية العمل:

يتم تثبيط ناقل الجلوكوز-الصوديوم المشترك من النوع الثاني (SGLT2) الموجود بشكل أساسي في النبيب القريب من النفرون في الكلية. يدعم SGLT2 إعادة امتصاص حوالي 90% من الجلوكوز، وبالتالي فإن تثبيطه يؤدي إلى إخراج الجلوكوز في البول، مما يساعد على تحسين التحكم في سكر الدم وقد يساهم في فقدان الوزن لدى مرضى السكري من النوع الثاني.

الحرائك الدوائية:

الامتصاص: التوافر الحيوي الفموي المطلق بعد جرعة 10 ملغ هو 78%. تناول الدواء مع وجبة دهنية يقلل من تركيزه الأقصى (Cmax) بنسبة تصل إلى 50% ويؤخر وقت الوصول إلى الذروة (Tmax) بحوالي ساعة، ولكن لا يؤثر على المساحة تحت المنحنى (AUC).
التوزيع: حجم التوزيع يُقدّر بـ 118 لتر.
التمثيل الغذائي: يتم استقلاب الدواء بواسطة عدد من إنزيمات السيتوكروم P450 والـ UGT، ويُنتج مستقلبات غير نشطة أساسها الجلوكورونيد.
الإخراج: يتم إخراج معظم الدواء ومستقلباته عن طريق الكلى. بعد تناول جرعة واحدة قدرها 50 ملغ، يُسترد حوالي 75% من النشاط الإشعاعي في البول و21% في البراز. أقل من 2% من الجرعة تُطرح في البول كدواء أصلي.

الديناميكا الدوائية:

بعد تناول داباغليفلوزين، يزداد إخراج الجلوكوز في البول لدى الأصحاء ومرضى السكري من النوع الثاني. بجرعة يومية قدرها 10 ملغ، يتم إخراج حوالي 70 غرامًا من الجلوكوز يوميًا بحلول الأسبوع 12. تزيد الجرعة اليومية إلى 20 ملغ للوصول إلى أقصى تأثير. يعزز الدواء من إخراج الصوديوم أيضًا، مما قد يقلل من ضغط الدم وحِمل القلب ويُخفّض النشاط الودي ويقلل الضغط داخل الكبيبات الكلوية.

طريقة الإعطاء:

يبدأ العلاج بجرعة 5 ملغ مرة واحدة يوميًا، ويمكن زيادتها إلى 10 ملغ يوميًا لتحقيق الهدف المرجو من التحكم في السكر. يُؤخذ الدواء صباحًا، مع أو بدون طعام، حسب توجيهات الطبيب.

الجرعة والتركيز:

• داباغليفلوزين متوفر بتركيزين: 5 ملغ و10 ملغ.

• يجب تناوله كما يصفه الطبيب دون مضغ أو كسر الأقراص.

• لا تتوقف عن تناوله دون استشارة الطبيب.

موانع الاستخدام:

• فرط التحسس الشديد سابقًا للدواء.

• ضعف كلوي شديد أو مرض الكلى في المرحلة النهائية (ESRD) أو الخضوع لغسيل الكلى.

التفاعلات الدوائية:

• بعض الأدوية يمكن أن تزيد من تأثير داباغليفلوزين، منها:

• فوروسيميد (مدر للبول) – يزيد من خطر الجفاف.

• تامسولوسين – لعلاج تضخم البروستاتا.

• ليفودوبا – لعلاج مرض باركنسون.

• غاتيفلوكساسين – مضاد حيوي.

• باكلوفين – مرخي عضلي.

• أملوديبين وبيسوبرولول – لأمراض القلب.

• غليبيزيد وغليميبيريد – لعلاج السكري.

• يجب استشارة الطبيب قبل استخدامه مع مسكنات الألم مثل الإيبوبروفين أو الأسبرين، حيث يمكن أن يؤدي ذلك إلى انخفاض مستوى السكر في الدم.

التداخلات الغذائية:

تجنب تناول الكحول بكميات كبيرة أو لفترات طويلة، حيث يمكن أن يؤدي إلى الحماض الكيتوني (ketoacidosis).

الآثار الجانبية:

تشمل الآثار الجانبية الشائعة ما يلي:

• ارتباك

• دوخة

• قشعريرة

• قلق أو اكتئاب

• صعوبة أو حرقة أثناء التبول

• شحوب وبرودة الجلد

• زيادة معدل ضربات القلب

• صداع

• زيادة الجوع أو العطش

• فقدان الشهية

• غثيان أو تقيؤ

• نوبات صرع

• زيادة الوزن

• تورم الوجه أو الساقين

الجرعة الزائدة:

قد تسبب الجرعة الزائدة:

• الجفاف

• الغثيان والقيء

• الحمى

• انخفاض سكر الدم، مما يؤدي إلى رجفان، صعوبة في الكلام، أو إغماء

السمّية:

• في التجارب الحيوانية، ارتبط التعرض المتأخر للدواء بتوسع الحوض الكلوي وسمّية لدى الأم بجرعات أعلى بكثير من المسموح بها للإنسان.

• لم تُظهر الدراسات في الثلث الأول من الحمل ضررًا للجنين، لكن لا يُنصح باستخدامه في الثلث الثاني أو الثالث.

• لا يُوصى باستخدامه في الأطفال دون سن السنتين بسبب التأثير على نمو الكلى.

• يجب تجنبه في المرضى الذين لديهم تصفية كرياتينين أقل من 45 مل/دقيقة، ويُمنع استخدامه إذا كانت أقل من 30 مل/دقيقة.

ظروف التخزين:

يُخزن في درجة حرارة بين 20-25°م (68-77°ف).