بينازيبريل

الأسماء التجارية:

• أملوبينز: هو كبسولة مركبة تحتوي على أملوديبين وبينازيبريل وتُستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم.
   يكون الأملوديبين فعالًا بجرعات يومية تتراوح بين 2.5 ملغ إلى 10 ملغ، ويكون بينازيبريل فعالًا بجرعات تتراوح بين 10 ملغ إلى 80 ملغ.
   

• لوتينسين: هو قرص هيدروكلوريد بينازيبريل (5، 10، 20، و40 ملغ) يُوصى به لعلاج ارتفاع ضغط الدم، مما يؤدي إلى خفض ضغط الدم وتقليل خطر الحوادث القلبية الوعائية المميتة وغير المميتة، خصوصًا السكتات الدماغية والاحتشاءات القلبية.
   

• لوتريل: هو كبسولة مركبة من أملوديبين وبينازيبريل هيدروكلوريد.
   يقوم الأملوديبين بإرخاء (توسيع) الشرايين في الجسم مما يزيد تدفق الدم، بينما يقوم بينازيبريل أيضًا بتوسيع الأوعية الدموية ويمنع احتباس السوائل في الجسم.
   

آلية العمل:

يعتمد نظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون بشكل كبير على إنزيم المحول للأنجيوتنسين.
 يؤدي هذا النظام إلى تضيق الأوعية الدموية، وزيادة النشاط الودي، واحتباس الصوديوم وبالتالي الماء، مما يرفع ضغط الدم.
 يتضمن هذا التحول إنزيم ACE الذي يحوّل الأنجيوتنسين 1 إلى الأنجيوتنسين 2.
 تقوم مثبطات ACE بقطع هذه العملية، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم الشرياني وزيادة إخراج الصوديوم في البول.

في حالات قصور القلب، يُفعّل الجسم هذا النظام لتعويض انخفاض النتاج القلبي، مما يزيد من حجم الدم وضغطه وبالتالي النتاج القلبي.
 تقلل مثبطات ACE من إعادة تشكيل القلب غير المرغوبة في حالات قصور القلب.
 المرضى الذين يتبعون نظامًا غذائيًا منخفض البوتاسيوم، ويراقبون ضغط الدم ووظائف الكلى بانتظام، ويتناولون الجرعات بانتظام، يمكن أن يحققوا انخفاضًا في ضغط الدم وتحسنًا في صحة القلب.

الحرائك الدوائية:

الامتصاص: يستغرق من 0.5 إلى 1 ساعة للوصول إلى تركيز البلازما الأقصى بعد تناول 37٪ من الجرعة عن طريق الفم، وفي بعض الحالات قد يستغرق 1.5 ساعة.
التوزيع: حجم التوزيع يُقدّر بـ 203±69.9 لتر.
الاستقلاب: يُستقلب في الكبد حيث يتحول بينازيبريل إلى ناتج نشط يسمى بينازيبريات.
الإطراح: يُطرح في البول وأيضًا عن طريق العصارة الصفراوية.

الديناميكا الدوائية:

بينازيبريل هو دواء أولي (Prodrug)، يتم تحويله بواسطة إنزيمات الإستيراز إلى المركب النشط بينازيبريات.
 يُستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم وقصور القلب، وتقليل البروتين في البول والأمراض الكلوية لدى مرضى الكلى، والوقاية من السكتات القلبية والدماغية والموت القلبي لدى المرضى المعرضين للخطر.

الجرعة وطريقة الاستعمال:

يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه، مرة أو مرتين يوميًا.

عند الأطفال: تبدأ الجرعة بـ 0.2 ملغ/كغ، ولا يجب أن تتجاوز 0.6 ملغ/كغ يوميًا.
عند البالغين: يُوصى ببدء الجرعة بـ 10 ملغ يوميًا ولا يجب أن تتجاوز 40 ملغ في اليوم.
إذا لم تؤدِ الجرعة إلى تأثير كافٍ، يمكن زيادتها حسب حالة المريض.
 إذا فشل بينازيبريل في ضبط ضغط الدم، يتم اللجوء إلى مدرات البول.
 إذا نسي المريض تناول جرعة، عليه أخذها فور تذكرها، وإذا اقترب وقت الجرعة التالية، يتجاوز الجرعة المنسية.

موانع الاستعمال:

• يُمنع استخدامه في حال وجود تحسس من بينازيبريل أو أي دواء من مثبطات ACE.
   

• لا يجب إعطاؤه للمرضى الذين يتناولون فالسارتان أو ساكوبيتريل خلال آخر 6 ساعات.
   

• مرضى السكري الذين يُعالجون بـ أليسكيرين يجب ألا يتناولوا بينازيبريل.
   

• يجب تجنبه عند المرضى الذين يعانون من وذمة وعائية.
   

التداخلات الدوائية:

• قد يؤدي إلى زيادة تأثير الإنسولين وبالتالي انخفاض سكر الدم.
   

• عند استخدامه مع مدرات البول، يمكن أن يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم وأحيانًا نقص بوتاسيوم الدم.
   

التداخلات الغذائية:

يجب تجنب الأطعمة الغنية بالبوتاسيوم لأنها قد تسبب فرط بوتاسيوم الدم.
 

الآثار الجانبية:

قد يسبب بينازيبريل آثارًا جانبية خطيرة مثل:

• تفاعلات تحسسية: مثل تورم الوجه، الطفح الجلدي، وتضخم الغدد اللمفاوية.
   

• نقص العدلات: قد يؤدي إلى انخفاض خلايا الدم البيضاء مما يزيد خطر الإصابة بالعدوى مثل التهاب الحلق، السعال، والحمى.
   

• وذمة وعائية: مثل تورم الشفاه أو الوجه أو الحلق.
   

• انخفاض ضغط الدم: تشمل الأعراض الدوخة، التشوش، والدوار.
   

• فشل كلوي
   

• تلف الكبد
   

• قصور كلوي
   

• فشل كبدي
   

الجرعة الزائدة:

• دوخة
   

• إغماء

السمّية:

مقارنةً بمثبطات ACE الأخرى، فإن نسبة حدوث نقص العدلات والبيلة البروتينية مع بينازيبريل قليلة.
 كما أن خطر انخفاض ضغط الدم المنهجي أقل، مع نفس فعالية الأدوية الأخرى.
 ومع ذلك، يُعتبر ضارًا للجنين عند إعطائه للأم الحامل.

ظروف التخزين:

يُخزن في درجة حرارة الغرفة بين 20°C إلى 25°C (68°F إلى 77°F).