إيزيتيميب

الأسماء التجارية:

• Ezetrol:
   المكون النشط الرئيسي هو إيزيتيميب، ويتوفر على شكل أقراص بتركيز 10 ملغ تُستخدم لعلاج ارتفاع مستويات الكوليسترول.

• Lypqozet:
   دواء تركيبي يحتوي على أتورفاستاتين كالسيوم ثلاثي الهيدرات وإيزيتيميب على شكل أقراص بجرعات تتراوح بين 10/10 ملغ يوميًا إلى 10/80 ملغ يوميًا. يُعطى بشكل رئيسي للمرضى الذين يحتاجون إلى تقليل أكبر في مستويات الكوليسترول الضار (LDL-C).

• Nexlizet:
   دواء تركيبي يحتوي على حمض بيمبيدويك وإيزيتيميب، متوفر بتركيز 180 ملغ/10 ملغ. يُستخدم في المرضى الذين لديهم مستويات عالية من الكوليسترول الضار.

• Roszet:
   دواء مركب يحتوي على روزوفاستاتين وإيزيتيميب، يُستخدم غالبًا كدواء غير ستاتيني لتقليل مستويات LDL-C بنسبة 13٪ إلى 20٪. يُستخدم أيضًا في الأشخاص الذين لديهم مستويات عالية من الدهون في الدم، سواء مع نظام غذائي أو مع أدوية أخرى.
   يمنع امتصاص الكوليسترول في الأمعاء.
   خفض مستويات الكوليسترول والدهون في الدم قد يُساعد في الوقاية من أمراض القلب، ألم الصدر، السكتات الدماغية، والنوبات القلبية.
   يتوفر بتركيزات: 5ملغ/10ملغ، 10ملغ/10ملغ، 20ملغ/10ملغ، و40ملغ/10ملغ.

• Vytorin:
   دواء مركب من إيزيتيميب وسيمفاستاتين، يُستخدم لعلاج ارتفاع الكوليسترول في البالغين والأطفال.

• Zetia:
   يحتوي على إيزيتيميب كمكون نشط، ويُستخدم لعلاج المرضى الذين يعانون من ارتفاع الكوليسترول.

آلية العمل:

يتم إنتاج الكوليسترول في الكبد ويُمتص من خلال الجهاز الهضمي.
 الإيزيتيميب هو دواء صناعي من فئة 2-أزيتيدين، ويختلف عن أدوية خفض الكوليسترول الأخرى من حيث أنه لا يُحفز على إفراز أحماض الصفراء ولا يمنع تصنيع الكوليسترول في الكبد.
 يمتص الكوليسترول عند حاجز الأمعاء الدقيقة عبر ناقل الستيرول.
 يؤدي انخفاض امتصاص الكوليسترول إلى تقليل إمداد الكبد بالكوليسترول مع زيادة إزالة الكوليسترول من مجرى الدم.
 يُقلل هذا من الكوليسترول الكلي، والدهون الثلاثية، وكوليسترول LDL، مع زيادة كوليسترول HDL.

الحرائك الدوائية:

الامتصاص:
 بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص الإيزيتيميب ويتحول إلى مركب نشط دوائيًا يُسمى إيزيتيميب-غلوكورونيد.
 تستغرق الذروة في تركيز البلازما حوالي 2 إلى 4 ساعات.
 تحدث أعلى تركيزات البلازما من إيزيتيميب-غلوكورونيد خلال 1 إلى 2 ساعة.
 تناول الطعام مع الدواء لا يؤثر على الامتصاص.
التوزيع:
 يرتبط الإيزيتيميب ومركب الغلوكورونيد بأكثر من 90٪ من بروتينات البلازما.
الاستقلاب:
 يتم استقلابه بسرعة إلى إيزيتيميب-غلوكورونيد، الذي يتم اكتشافه في البلازما.
 تُظهر ملفات تركيز البلازما بمرور الوقت قممًا متعددة بسبب إعادة التدوير المعوي الكبدي.
 يتم استقلابه بواسطة إنزيم CYP45، لكنه لا يؤثر كثيرًا على الأدوية الأخرى لأنه يُقترن بسرعة ويتم إفرازه في الصفراء كغلوكورونيد.
الإخراج:
 يُفرز الإيزيتيميب بشكل رئيسي عبر البراز، بينما يُفرز إيزيتيميب-غلوكورونيد عبر البول.

الديناميكا الدوائية:

كان التأثير العلاجي أكبر عندما تم دمج الإيزيتيميب مع الستاتينات أو الفينوفيبرات، مقارنة باستخدام كل منهما بشكل منفصل.
 الجرعة العلاجية الموصى بها من الإيزيتيميب أثبتت فعاليتها في خفض مستويات LDL بنسبة 15-20٪ وزيادة HDL-C بنسبة 2.5-5٪.

الجرعة وطريقة الاستعمال:

يُعطى عن طريق الفم بجرعة 10 ملغ.
 يمكن تناوله مع أو بدون طعام ومع أدوية خفض الكوليسترول الأخرى.
 يوصى بتناوله بعد 2 إلى 4 ساعات من تناول أدوية ربط أحماض الصفراء.
 لا يُوصى به للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي متوسط إلى شديد.
 ولا حاجة لتعديل الجرعة في حالات القصور الكلوي الطفيف.

موانع الاستعمال:

• فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء.

• العلاج المتزامن مع مثبط HMG-CoA في مرضى الكبد النشط أو من لديهم ارتفاع غير مفسر في إنزيمات الكبد.

• الحمل والرضاعة.

• تم ربط الإيزيتيميب باستجابات تحسسية مثل الوذمة الوعائية والتأق.

التفاعلات الدوائية:

يجب مناقشة الأمر مع الطبيب قبل بدء العلاج بالإيزيتيميب.
 يمكن تناوله في أي وقت من اليوم.
 الأدوية التالية غير مُوصى بها مع الإيزيتيميب:

• السيكلوسبورين

• دانازول

• جيمفيبروزيل

وفي بعض الحالات، قد يُسمح باستخدام الأدوية التالية مع تقليل الجرعة:

• بيزافيبريت

• كوليستيرامين

• سيبروفايبريت

• كوليستيبول

• كوليسيفيلام

• سيميبريفير

• حمض الفينوفيبريك

تداخلات الطعام:

تناول هذا الدواء مع أو بدون طعام لا يؤثر على الامتصاص.

الآثار الجانبية:

• تسارع ضربات القلب

• تضخم الغدد اللمفاوية

• تقلصات المعدة

• صعوبة في البلع

• ضيق في الحلق

• ألم غازي في المعدة

• عسر الهضم

• طفح جلدي أو شرى

• تعب

• آلام في المفاصل

• الإنفلونزا

• التهابات في الأنف أو الحلق

الجرعة الزائدة:

قد تشمل الأعراض:

• ألم في المعدة

• الغثيان

• الدوخة

• القيء

التخزين:

يُحفظ في درجة حرارة الغرفة بين 59°F و86°F (15°C و30°C).
 يُحفظ بعيدًا عن درجات الحرارة العالية.