ايدوكسابان

الأسماء التجارية:

ليكسِيانا (Lixiana): يتوفر على شكل أقراص مغلفة بالفيلم تحتوي على إيدوكسابان توسيليت بتركيز 60/30 ملغ.

سافايسا (Savaysa): اسم تجاري آخر لإيدوكسابان، يتوفر بتركيز 30/60 ملغ، ويُستخدم لتقليل خطر السكتات الدماغية والجلطات الدموية لدى الأشخاص الذين يعانون من الرجفان الأذيني.

آلية العمل:

يمارس إيدوكسابان تأثيراته العلاجية من خلال تثبيط العامل Xa بشكل مباشر، انتقائي وقابل للعكس. يلعب العامل Xa دورًا محوريًا في المسارين الخارجي والداخلي من سلسلة تخثر الدم. يتحد العامل Xa مع العامل Va مكونًا مركبًا يُسهّل تحويل البروثرومبين إلى ثرومبين. يعمل الثرومبين على تحويل الفيبرينوجين إلى مونومرات الفيبرين، مما يُكوّن شبكة الفيبرين التي تلتصق بسدادة الصفائح وتشكل في النهاية جلطة دموية.

من خلال إعاقة الموقع النشط للعامل Xa الحر، يتم تثبيط إنتاج الثرومبين، مما يؤدي إلى تقليل تطور الجلطة. يحدث هذا التثبيط بشكل مستقل عن تأثيرات مضاد التخثر المساعد أنتي ثرومبين III. كما يعمل إيدوكسابان على تثبيط نشاط البروثرومبيناز، وبالتالي تثبيط تجمع الصفائح الناتج عن الثرومبين.

الحرائك الدوائية:

الامتصاص: تصل تركيزات إيدوكسابان في البلازما إلى ذروتها بعد 1-2 ساعة من تناوله عن طريق الفم. التوافر الحيوي المطلق 62%.
التوزيع: نصف عمر إيدوكسابان 10-14 ساعة، ويصل إلى تركيزه الأقصى في الدم خلال 1–2 ساعة. حجم التوزيع في الحالة المستقرة 107 لتر.
الأيض: يتم استقلاب إيدوكسابان بشكل ضئيل عبر CYP3A4، مما يؤدي إلى تفاعلات دوائية قليلة. إلا أنه يتفاعل مع الأدوية المثبطة لـ P-gp، والتي تُعد مهمة لنقل إيدوكسابان عبر جدار الأمعاء. الشكل الأكثر ثباتًا له موجود في البلازما. يُكوّن المستقلب النشط الأساسي M-4 عند تحلل المركب الأصلي، وهو خاص بالبشر ويُمثل أقل من 10% من التركيز الأصلي. تمثل المستقلبات الأخرى أقل من 5% من إجمالي تعرض الجسم لإيدوكسابان.
الإطراح: يتم التخلص من الدواء الأساسي بشكل رئيسي عبر البول. يساهم الإطراح الكلوي (11 لتر/ساعة) في حوالي نصف إجمالي الإطراح (22 لتر/ساعة). يُساهم الأيض والإخراج عبر العصارة الصفراوية/الأمعاء في الجزء المتبقي.

الديناميكا الدوائية:

يؤدي تناول إيدوكسابان إلى إطالة اختبارات زمن التخثر، بما في ذلك aPTT و PT و INR (النسبة المعيارية الدولية).

الجرعة وطريقة الاستعمال:

يتوفر إيدوكسابان على شكل أقراص تؤخذ عن طريق الفم بتركيزات 15 ملغ، 30 ملغ، و60 ملغ. يجب تقييم تصفية الكرياتينين لدى المريض قبل بدء العلاج.

موانع الاستعمال:

يُمنع استخدام إيدوكسابان في المرضى الذين يعانون من نزيف حاد أو مرضي. يجب على الأطباء تجنب وصفه للوقاية من الجلطات أو السكتات الدماغية لدى المرضى الذين لديهم تصفية كرياتينين > 95 مل/دقيقة. لا يُوصى به للمرضى الذين يعانون من أمراض صمامية قلبية أو لديهم صمامات قلبية ميكانيكية.

المرضى الذين يتناولون إيدوكسابان ويخضعون لإجراءات بزل شوكي أو فوق الجافية معرضون لخطر الإصابة بورم دموي شوكي أو فوق الجافية. يجب التوقف عن استخدام القسطرة لمدة لا تقل عن 12 ساعة بعد العلاج بإيدوكسابان، ويجب تأجيل بدء الدواء لمدة ساعتين على الأقل بعد إزالة القسطرة. لا يُوصى باستخدام إيدوكسابان لدى المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي متوسط إلى شديد.

التفاعلات الدوائية:

يجب عدم تناول إيدوكسابان مع الأدوية التالية بسبب التفاعلات المحتملة وزيادة خطر النزيف:

• مضادات التخثر، مضادات الصفائح، الأدوية الحالة للجلطات، مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية، ومثبطات امتصاص السيروتونين والنورإبينفرين.

• تناول ديفيبروتايد مع إيدوكسابان قد يؤدي إلى تأثيرات تراكمية وزيادة خطر النزيف.

• الجمع بين إيدوكسابان وميفيبريستون قد يزيد من مستوياته في الدم، مما يرفع خطر حدوث نزيف حاد.

التفاعلات مع الطعام:

تجنب الأعشاب والمكملات ذات التأثير المضاد لتجمع الصفائح أو مضاد للتخثر، لأنها قد تزيد من خطر النزيف، مثل الثوم، الزنجبيل، والتوت البري. يمكن تناوله مع أو بدون طعام.

الآثار الجانبية:

رغم أن استخدام إيدوكسابان مفيد في الوقاية من الأحداث التخثرية، إلا أنه قد يرتبط بآثار جانبية تتراوح بين شديدة وخفيفة.

الآثار الجانبية الشديدة تشمل: ورم دموي شوكي، ورم دموي فوق الجافية، نزيف حاد، نقص الصفيحات، وذمة وعائية، وتجلط نتيجة إيقاف الدواء بشكل مبكر.

قد يسبب أيضًا أعراضًا مثل: الطفح الجلدي، الضعف، الدوخة، شحوب الجلد، نزيف من الأنف، ونزيف مهبلي غير مرتبط بالحيض.

الجرعة الزائدة:

تشمل أعراض الجرعة الزائدة من إيدوكسابان:

• نزيف غير طبيعي

• براز أسود أو قطراني

• دم في البول

• سعال مصحوب بالدم أو قيء دموي

التخزين:

يُحفظ في درجة حرارة الغرفة، حوالي 68°F إلى 77°F (20°C إلى 25°C).