ايبوبروفين

الأسماء التجارية:

• Advil: يحتوي على 200 ملغ من إيبوبروفين، يُستخدم لتخفيف الألم والالتهاب عن طريق تقليل إنتاج الهرمونات المسببة لهما.
   

• Nuprin: يحتوي على 300 ملغ من ديكسيبروفين، يُستخدم لتسكين الألم الناتج عن الصداع، ألم الأسنان، ألم الظهر، التهاب المفاصل، تشنجات الدورة الشهرية، والإصابات البسيطة.
   

• Bruzen MR: مزيج من إيبوبروفين 400 ملغ وتيزانيدين 2 ملغ، يُستخدم لتخفيف آلام العضلات وتحسين حركتها.
   

• Maxofen Plus: مزيج من إيبوبروفين 400 ملغ وباراسيتامول 333 ملغ، يُستخدم كمسكن فعال متعدد الاستخدامات.

آلية العمل:

يعمل إيبوبروفين بشكل أساسي من خلال تثبيط إنتاج البروستاغلاندينات، وهي مركبات مسببة للالتهاب والألم والحمى.

عندما تتعرض الخلايا لمحفزات فسيولوجية أو مرضية، تطلق أغشية الخلايا حمض الأراكيدونيك عبر إنزيم فوسفوليباز A2، والذي يدخل في ثلاثة مسارات إنزيمية:

• COX → يُنتج البروستاغلاندينات، البروستاسيكلين، والثرومبوكسان.
   

• LOX → يُنتج الليوكوترينات والهيتيس.
   

• CYP450 → يُنتج HETEs و EETs.

هذه المركبات (الإيكوزانويدات) تلعب دورًا في إشارات داخل وبين الخلايا، وتؤثر على توتر العضلات الملساء، نفاذية الأوعية الدموية، الالتهاب، تجلط الدم، وتكاثر الخلايا.

يُثبط إيبوبروفين إنزيمي COX-1 و COX-2 مما يقلل إنتاج البروستاغلاندينات، وبالتالي يقل الألم والحمى والالتهاب.

• COX-1: يُعبّر عنه بشكل دائم في معظم الأنسجة وله دور في حماية المعدة وتنظيم وظائف الكلى.
   

• COX-2: يُعبّر عنه استجابةً للالتهاب ومحفزات الانقسام الخلوي.
   

• يُثبط إيبوبروفين COX-1 بفعالية تعادل 2.5 مرة أكثر من COX-2.

الحرائك الدوائية (Pharmacokinetics):

الامتصاص: يمتص بسرعة وكفاءة بعد تناوله فمويًا.
 تناول الطعام يؤخر الامتصاص ويقلل الذروة بنسبة 30%-50%.
التوزيع: يرتبط بالبروتينات بنسبة 99%.
الاستقلاب: يُستقلب في الكبد إلى مركبات هيدروكسيلية وكربوكسيلية عبر إنزيمي CYP2C9 و CYP2C8.
الإطراح: يُطرح أساسًا في البول كمستقلبات ومركبات مترافقة. أقل من 1% يُطرح كما هو.

الديناميكا الدوائية (Pharmacodynamics):

يؤثر إيبوبروفين على عدة مسارات التهابية حادة ومزمنة، ويخفف الألم من خلال:

• منع إنتاج البروستاغلاندينات في المحيط والجهاز العصبي المركزي.
   

• تحسين نقل الإشارات العصبية للألم.
   

• قد يزيد من إنتاج الكانابينويدات الذاتية، ويؤثر على مستقبلات NMDA.

يرتبط تأثيره بتقليل إشارات الألم من الحبل الشوكي إلى الدماغ.

الجرعة وطريقة الاستخدام:

يتوفر إيبوبروفين بدون وصفة طبية في أشكال متعددة:
 جل موضعي، حقن وريدية، أقراص، كبسولات، معلقات فموية، وتركيبات مركبة.

• التناول الوريدي: يُعطى على مدى 30 دقيقة للبالغين، و10 دقائق للأطفال.
   لا يجب إعطاؤه مع التغذية الوريدية الكاملة مباشرةً.

• الجرعات:

  • الروماتويد، التهاب المفاصل التنكسي، التهاب الفقرات اللاصق:
     1800–2400 ملغ يوميًا.
     

  • جرعة فموية نموذجية للبالغين:
     200–400 ملغ كل 4–6 ساعات، بحد أقصى 1200 ملغ يوميًا بدون وصفة، و3200 ملغ يوميًا بوصفة.

موانع الاستعمال:

• حساسية تجاه إيبوبروفين أو أي من مكوناته أو الأدوية المشابهة مثل الأسبرين.
   

• وجود تاريخ من ردود الفعل التحسسية (الشرى، وذمة وعائية).
   

• يُعد الإيبوبروفين من الأدوية التي تسبب تفاعلات تحسسية شائعة خاصة لدى الأطفال.

التداخلات الدوائية:

• مثبطات ACE: قد يُضعف تأثيرها الخافض للضغط.
   

• الأسبرين: يتداخل مع تأثيره المضاد للصفيحات، خاصة عند تناولهما معًا → يجب إعطاء الأسبرين قبل الإيبوبروفين بساعتين.
   

• مدرات البول: يقلل تأثيرها المدر للبول.
   

• مضادات التخثر (مثل الوارفارين): يزيد من خطر النزيف → المراقبة مطلوبة.

الآثار الجانبية:

شائعة:

• ألم في البطن
   

• حموضة أو ارتجاع
   

• تجشؤ
   

• انتفاخ
   

• انخفاض في كمية البول
   

• حرقة المعدة
   

• عسر هضم
   

• حكة جلدية
   

• ألم في الصدر أو المعدة أو الحلق
   

• تعب غير عادي
   

• قيء

الجرعة الزائدة:

الأعراض تشمل:

• إسهال
   

• حرقة
   

• انخفاض ضغط الدم وضعف عام
   

• تلف الكلى وانخفاض إنتاج البول
   

• تعرق
   

• قرحات ونزيف معدي
   

• رؤية ضبابية

السمّية:

يرتبط السُميّة بتثبيط مسار COX، ما يؤدي إلى تأثيرات على المعدة والكلى:

• البروستاغلاندينات تحمي الغشاء المخاطي للمعدة وتدعم تدفق الدم الكلوي.
   

• حتى في الجرعات العلاجية، يرتبط الإيبوبروفين بزيادة طفيفة في مخاطر التأثيرات الجانبية المعدية والكلوية.
   

• يُعد أكثر NSAID شيوعًا في حالات التسمم (29% من حالات الجرعة الزائدة ناتجة عن تناوله فقط).
   

• قد تحدث الجرعة الزائدة أيضًا من خلال تناول تركيبات تحتوي على إيبوبروفين ومسكنات أخرى.

ظروف التخزين:

• يُخزن بين 20°C إلى 25°C (68°F إلى 77°F).
   

• يُسمح بانحراف بين 15°C إلى 30°C مؤقتًا.
   

• تجنب الحرارة العالية فوق 40°C (104°F)