أسيتيل سيستئين

الاسم التجاري:
 Acetadote – يحتوي على مادة أسيتيل سيستئين كمكوّن فعّال. يُستخدم على شكل حقن وريدية.
 تركيز الجرعة هو: 6 غرام/30 مل (200 ملغ/مل) في قارورة واحدة.

آلية العمل:
 في حالة الجرعة الزائدة من الباراسيتامول، يقوم إنزيم CYP2E1 باستقلاب جزء من الدواء لإنتاج المستقلب السام المحتمل N-أسيتيل-بارا-بنزوكينون إيمين (NAPQI).
 تؤدي الجرعة الزائدة إلى تراكم مستويات عالية من NAPQI، مما يؤدي إلى استنزاف مخازن الجلوتاثيون.
 يرتبط NAPQI الحر بالبروتينات داخل خلايا الكبد بشكل عشوائي، مما يؤدي إلى نخر خلوي.
 يقوم أسيتيل سيستئين إما بالارتباط المباشر مع NAPQI أو بتوفير السستئين اللازم لتخليق الجلوتاثيون وبالتالي الارتباط مع NAPQI.

تم اقتراح عدة آليات لشرح التأثير الحالّ للمخاط لأسيتيل سيستئين.
 قد تقوم مجموعات السلفهيدريل في أسيتيل سيستئين بتحليل الروابط ثنائية الكبريت في الميوسين، مما يؤدي إلى تفكك السلاسل القليلة وتناقص لزوجة الميوسين.
 كما أظهرت الدراسات على نماذج الفئران أنه يقلل من إفراز الميوسين.
 يُعد أسيتيل سيستئين مضادًا للأكسدة بحد ذاته، كما يتم تحويله إلى السستئين، الذي يساعد على تكوين مضاد الأكسدة الجلوتاثيون.
 قد يؤدي النشاط المضاد للأكسدة أيضًا إلى تعديل العمليات التأكسدية داخل الخلايا عن طريق تقليل فسفرة EGFR وMAPK، مما يمنع نسخ الجين المنتج للميوسين MUC5AC.

الحرائك الدوائية:

الامتصاص:  عند الاستنشاق بواسطة جهاز التبخير، يستغرق الوصول إلى أقصى تركيز في الدم من ساعة إلى ساعتين، بينما عند تناوله عن طريق الفم على شكل قرص فوّار يستغرق حوالي ساعتين.
التوزيع: يبلغ متوسط حجم التوزيع لأسيتيل سيستئين حوالي 0.47 لتر/كغ.
الأيض:  يتم التحول الحيوي لأسيتيل سيستئين إلى عدد من المستقلبات مثل الدايسلفايد، السستئين، والمركباتالمقترنة، وتؤدي هذه المستقلبات إلى تكوين الجلوتاثيون ومستقلبات أخرى.

الإخراج: خلال أول 24 ساعة بعد تناول جرعة فموية من أسيتيل سيستئين المشع، يتم استرداد ما بين 13٪ إلى 38٪ منه في البول، و3٪ في البراز.

الدواالديناميكا ئية:
 يتمتع أسيتيل سيستئين بمدة تأثير قصيرة لأنه يُعطى كل 1 إلى 8 ساعات حسب طريقة الإعطاء، كما أن له نطاقًا علاجيًا واسعًا. يُستخدم أسيتيل سيستئين كعلاج حالّ للمخاط ولعلاج التسمم الناتج عن جرعة زائدة من الباراسيتامول.
 يُنصح المرضى بتخفيف المحلول الفموي في مشروب الكولا لتحسين الطعم، كما يجب التحذير من فرط الحساسية وخطر النزيف العلوي في الجهاز الهضمي.

الجرعة وطريقة الاستعمال:
 تُستخدم جرعات تتراوح من 600 إلى 1200 ملغ يوميًا بشكل شائع.
 يجب على المرضى استشارة الطبيب بخصوص استخدام أسيتيل سيستئين والجرعة المناسبة لهم.
 تركيز الحقن هو 200 ملغ/مل (أي 6 غرام من أسيتيل سيستئين في 30 مل) في قارورة لجرعة واحدة.
 ينبغي استخدام موسعات الشعب الهوائية (عن طريق الرذاذ) قبل 10 إلى 15 دقيقة من إعطاء أسيتيل سيستئين عبر جهاز التبخير.
 يمكن أيضًا تناول محلول جهاز التبخير عن طريق الفم.
 عادةً ما يتم استنشاق هذا الدواء إلى الرئتين باستخدام جهاز التبخير (النيبولايزر).
 في المستشفى أو العيادات، قد يُعطى هذا الدواء من قبل أخصائي الرعاية الصحية مباشرة إلى الرئتين عن طريق أنبوب في القصبة الهوائية أو عن طريق الفم في حالات الطوارئ.
 اتبع التعليمات على ملصق الدواء.
 قم بتخفيفه بمحلول ملحي معقم أو ماء معقم قبل الاستنشاق.
 سيتم تعليمك كيفية استخدام جهاز التبخير.
 استخدم الدواء المخفف خلال ساعة واحدة بعد خلطه.
 خذ أدويتك في أوقات منتظمة.
 لا تتناول الدواء أكثر من الموصى به.
 استشر طبيبك قبل استخدام هذا الدواء للأطفال.

التفاعلات الدوائية:
 لا تبدأ أو توقف أو تغيّر جرعة أي دواء دون استشارة الطبيب أولًا.
 لا توجد تفاعلات خطيرة معروفة لأسيتيل سيستئين مع أدوية أخرى.
  تشمل التفاعلات المتوسطة: الفحم النشط

تشمل التفاعلات الطفيفة:

• أزيثروميسين

• كلورامفينيكول

• كلاريثروميسين

• ديمكلو سايكلين

• ديكلورفيناميد

• دوكسيسايكلين

• إريثروميسين قاعدة

• إريثروميسين لاكتوبيونات

• إريثروميسين ستيرات

• مينوسايكلين

• تتراسيكلين

• فانكوميسين

موانع الاستعمال:
 يُمنع استخدام Acetadote في المرضى الذين لديهم رد فعل تحسسي سابق تجاه أسيتيل سيستئين.

الآثار الجانبية:

• تشنج قصبي

• رائحة كريهة

• النعاس

• الحمى

• نفث الدم (سعال مصحوب بالدم)

• الغثيان

• سيلان أو انسداد الأنف

• تقرحات وتورم داخل الفم

• تعرق بارد

• الأزيز (صفير التنفس)

الآثار الجانبية الخطيرة:

• ضيق في الصدر

• تضيق القصبات الهوائية

• النزيف

الجرعة الزائدة:
 تناول جرعات زائدة من أسيتيل سيستئين يمكن أن يسبب ضررًا للخلايا.
 إذا تم تناول كميات كبيرة خلال فترة قصيرة، قد يؤدي ذلك إلى تلف الكلى أو حتى الوفاة.
 قد تشمل أعراض الجرعة الزائدة:

• التشنجات

• وذمة دماغية

• موت الدماغ

السمّية:
 قد يعاني المرضى من:

• القيء

• الغثيان

• التشنج القصبي

• وذمة حول العين (انتفاخ)

• انخفاض ضغط الدم
   يُعالج المرضى بالرعاية الداعمة والأعراضية.
   يمكن أن تساعد عملية الغسيل الكلوي (الديال الدموي) في إزالة بعض كمية الأسيتيل سيستئين من الدورة الدموية لأنه مرتبط بالبروتين جزئيًا.

التخزين:

• يُحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال.

• تُخزن القوارير غير المفتوحة في درجة حرارة الغرفة بين 15 و30 درجة مئوية (59 إلى 86 درجة فهرنهايت).

• إذا استُخدم جزء من الزجاجة، يجب حفظ الجزء غير المخفف المتبقي في الثلاجة.

• يجب استخدام الزجاجات المفتوحة خلال 96 ساعة.

• يجب استخدام الدواء المخفف خلال ساعة واحدة.