إسيتالوبرام

الأسماء التجارية:

Lexapro
 متوفر في شكل أقراص فموية بتركيزات: 5 ملغ، 10 ملغ، و20 ملغ.
 متوفر أيضًا في شكل محلول فموي بتركيز: 5 ملغ/مل.

آلية العمل:

الإسيتالوبرام هو المتماكب النشط لدواء السيتالوبرام، الذي يُعتبر دواء رايسيمي.
 أظهرت الدراسات المختبرية والحية أن الإسيتالوبرام مثبط قوي وانتقائي لاسترداد السيروتونين، حيث يعمل عن طريق تثبيط ناقل السيروتونين الموجود في غشاء الخلية العصبية.
 إضافةً إلى تقاربه العالي مع الموقع الرئيسي للارتباط، فإن له تقاربًا أقل بـ 1000 مرة مع الموقع الثانوي.
 الإسيتالوبرام لا يرتبط تقريبًا بمستقبلات أخرى مثل الهيستامين أو المسكارين، ما يقلل من الآثار الجانبية المرتبطة بهذه المستقبلات.

الحرائك الدوائية:

• الامتصاص: تصل تركيزات البلازما القصوى بعد حوالي 4 ساعات من تناوله فمويًا. يُمتص تقريبًا بشكل كامل ولا يتأثر بالغذاء.

• التوزيع: يُقدّر حجم التوزيع ما بين 12–26 لتر/كغم.

• الاستقلاب: يُستقلب في الكبد إلى S-desmethylcitalopram وS-didesmethylcitalopram. تبقى المادة الفعالة الإسيتالوبرام هي السائدة في الدم، والمستقلبات ليس لها دور علاجي فعال.

• الإطراح: يُطرح حوالي 8% من الجرعة عبر البول دون تغيير.

الديناميكا الدوائية:

ينتمي الإسيتالوبرام إلى فئة مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية (SSRIs).
 يعمل عن طريق منع إعادة امتصاص السيروتونين في النهايات العصبية ما يزيد من تركيزه في المشابك العصبية.
 يتميز ببداية تأثير أسرع نسبيًا مقارنة ببعض مثبطات SSRIs الأخرى.
 ينبغي استخدامه بحذر عند تناول أدوية أخرى تزيد السيروتونين أو لدى المرضى المعرضين للنزيف.
 قد يؤدي التوقف المفاجئ عن تناوله إلى متلازمة الانقطاع، لذلك يجب تقليل الجرعة تدريجيًا.

الجرعة والإعطاء:

يؤخذ الإسيتالوبرام مرة واحدة يوميًا، مع أو بدون طعام.
 الجرعة المبدئية الشائعة هي 10 ملغ يوميًا، ويمكن زيادتها بعد أسبوع حسب الحاجة.
 عند التحويل من SSRI آخر إلى الإسيتالوبرام، يُفضل تقليل الجرعة تدريجيًا خلال 4 أسابيع.

الأشكال والتركيزات الدوائية:

• محلول فموي: تركيز 1 ملغ/مل

• أقراص فموية: تركيزات 5 ملغ، 10 ملغ، و20 ملغ

التفاعلات الدوائية:

قد يتفاعل الإسيتالوبرام مع أدوية أو مكملات أخرى، ما قد يُغير من فعاليته أو يزيد من خطر الآثار الجانبية. ومن أمثلة هذه التفاعلات:

 مضادات التخثر:

• وارفارين

 مضادات الالتهاب غير الستيرويدية:

• ديكلوفيناك

• إيتودولاك

• إيبوبروفين

• إندوميثاسين

• كيتورولاك

• نابروكسين

 أدوية الشقيقة:

• ألموتريبتان

• إلكترابتان

• ريزاتريبتان

أدوية نفسية:

• إيزوكاربوكسازيد

• فينيلزين

 مضادات الاكتئاب:

• سيتالوبرام

• فلوكسيتين

• باروكسيتين

• سيرترالين

 مدرات البول:

• فيوروسيميد

• هيدروكلوروثيازيد

• سبيرونولاكتون

موانع الاستخدام:

• فرط الحساسية تجاه الإسيتالوبرام أو أي من مكوناته

• المرضى الذين يعانون من متلازمة QT الطويلة

• المرضى المعرضون لخطر متلازمة السيروتونين

• لا يُنصح به لمن لديهم تاريخ سابق من رد فعل تحسسي تجاهه أو تجاه مثبطات SSRIs الأخرى

الآثار الجانبية الشائعة:

• غثيان

• إسهال أو إمساك

• مشاكل جنسية لدى الذكور والإناث

• نعاس

• التثاؤب

• رعشة

• دوخة

• زيادة التعرق

• جفاف الفم

• حرقة المعدة

• سيلان أو انسداد الأنف

• العطس

الجرعة الزائدة:

لا يوجد علاج محدد لتسمم الإسيتالوبرام. تشمل الأعراض:

• دوخة وقيء

• نوبات تشنج

• غيبوبة

• غثيان

• عدم انتظام ضربات القلب

السمّية:

بسبب التوزيع الواسع في الأنسجة، فإن استخراج الدواء من البلازما باستخدام الغسيل الكلوي أو الإدرار القسري غير فعال.
 لا يوجد ترياق محدد، ويجب مراقبة العلامات الحيوية ووظائف القلب، مع إعطاء علاج داعم حسب الحاجة.

ظروف التخزين:

• يُخزن في درجة حرارة 20-25°C (68°-77°F)

• يُسمح بارتفاع مؤقت في الحرارة إلى 15-30°C (59°-86°F)

• يجب حفظ الدواء بعيدًا عن الرطوبة والضوء