الأسماء التجارية:
يتوفر هذا الدواء كمعليق فموي، ويتم تناوله عن طريق الفم. يحتوي هذا المحلول الفموي على أملوديبين بتركيز 1 ملغم/مل. يُستخدم دواء Katerzia مرة واحدة يوميًا بجرعة 5 ملغم، وبحد أقصى 10 ملغم.
Norliqva – لعلاج ارتفاع ضغط الدم وأمراض الشرايين التاجية، تم اعتماد هذا المحلول السائل من الأملوديبين من قِبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA). الجرعة المعتادة عن طريق الفم لـ Norliqva كعلاج لارتفاع ضغط الدم هي 5 ملغم مرة واحدة يوميًا، بحد أقصى 10 ملغم يوميًا.
آلية العمل (MECHANISM OF ACTION):
الأملوديبين هو من مضادات الكالسيوم من نوع ديهيدروبيريدين، ويعمل على حجب دخول أيونات الكالسيوم إلى عضلات الأوعية الدموية الملساء وعضلة القلب. تُظهر التجارب أن الأملوديبين يتفاعل مع مواقع ارتباط من نوع ديهيدروبيريدين وغير ديهيدروبيريدين في غشاء الخلية.
تدخل أيونات الكالسيوم من خارج الخلية إلى عضلات القلب والأوعية الدموية من خلال قنوات معينة مسببة انقباض العضلات. يعمل الأملوديبين على تثبيط هذا الدخول تحديدًا، ويُفرز بشكل أكبر من قبل عضلات الأوعية الملساء مقارنة بعضلة القلب، مما يُسهم في خفض ضغط الدم من خلال تأثيره المباشر على الأوعية الدموية.
الحرائك الدوائية (PHARMACOKINETICS):
الامتصاص:
يتراوح التوافر الحيوي للأملوديبين بين 64% إلى 90%، ولا يتأثر بالطعام. وتصل تركيزاته القصوى في البلازما خلال 6 إلى 12 ساعة من تناوله. وبعد 7 إلى 8 أيام من تناوله بشكل منتظم، تعود مستويات البلازما إلى طبيعتها. وتظهر حالات القصور الكبدي انخفاضًا في معدل تصفية الدواء، مما يؤدي إلى زيادة في المساحة تحت المنحنى بنسبة 40% إلى 60%.
التوزيع:
حجم توزيع الأملوديبين هو 21 لتر/كغم.
الأيض:
يتم أيض الأملوديبين بشكل واسع في الكبد وينتج عنه نواتج أيض غير نشطة. ويشترك في هذا الأيض إنزيمات مثل CYP3A4 وCYP3A5.
الإطراح:
نصف عمر الإطراح النهائي للأملوديبين يتراوح بين 30 إلى 50 ساعة، ويزيد في حالات ضعف الكبد. يتم إخراج 10% من الدواء الأصلي و60% من نواتج الأيض عن طريق الكلى، التي تمثل الجزء الأكبر من التخلص من الدواء.
الديناميكا الدوائية (PHARMACODYNAMICS):
أظهرت التجارب السريرية أن الاستخدام المزمن للأملوديبين عن طريق الفم لم يُحدث تغييرات سريرية ملحوظة في معدل نبض القلب أو ضغط الدم لدى مرضى الذبحة الصدرية الذين لديهم ضغط دم طبيعي. وُجد أن تناول الأملوديبين بشكل يومي يحافظ على فاعلية خفض ضغط الدم لمدة لا تقل عن 24 ساعة.
ولدى المرضى الذين تناولوا الأملوديبين مع مثبطات بيتا، تم تسجيل نتائج مشابهة. كما لم تُظهر التجارب السريرية أي تأثير سلبي على مؤشرات تخطيط القلب (ECG) عند استخدام الأملوديبين مع مثبطات بيتا.
الجرعة وطريقة الاستعمال (DOSAGE AND ADMINISTRATION):
يتوفر الأملوديبين كأدوية تحت أسماء تجارية مثل: Katerzia، Norliqva، Norvasc، بالإضافة إلى الشكل الجنيس. وتشمل الأشكال الدوائية:
أقراص فموية بجرعات: 2.5 ملغم، 5 ملغم، 10 ملغم – Norvasc
محلول بتركيز 1 ملغم/مل – Norliqva
معلق فموي بتركيز 1 ملغم/مل – Katerzia
يُؤخذ الأملوديبين عن طريق الفم، وغالبًا ما يُستخدم على شكل أقراص، بينما تُستخدم المعلقات للأطفال أو كبار السن الذين يواجهون صعوبة في البلع. ويُعد الأملوديبين من الأدوية ذات نصف العمر الأطول بين أدوية مجموعة ديهيدروبيريدين، حيث يتراوح بين 30 إلى 50 ساعة، مما يسمح بتناوله مرة واحدة يوميًا.
موانع الاستعمال (CONTRAINDICATIONS):
يُمنع استخدام الأملوديبين لدى المرضى الذين لديهم حساسية معروفة تجاه الدواء أو أي من مكوناته. يمكن استخدام اختبارات تحول الخلايا اللمفاوية للكشف عن وجود تحسس دوائي.
التداخلات الدوائية (DRUG INTERACTIONS):
يمكن أن يتفاعل الأملوديبين مع أدوية أخرى عديدة. بعض التداخلات قد تقلل من فعالية الدواء، في حين أن بعضها قد يزيد من الأعراض الجانبية، مثل:
ديلتيازيم: لعلاج أمراض القلب.
مضادات الفطريات: كيتوكونازول، إيتراكونازول، فوريكونازول
سيمفاستاتين: لعلاج ارتفاع الكوليسترول.
سيكلوسبورين: لتثبيط الجهاز المناعي.
الآثار الجانبية (SIDE EFFECTS):
بالإضافة إلى فوائده العلاجية، قد يسبب الأملوديبين بعض الآثار الجانبية غير المرغوبة، مثل:
الجرعة الزائدة (OVERDOSE):
قد تؤدي الجرعة الزائدة من الأملوديبين إلى توسع مفرط في الأوعية الدموية وقد تُسبب تسارع انعكاسي في ضربات القلب. تم تسجيل حالات انخفاض ضغط الدم الحاد والمطوّل، والتي قد تؤدي إلى الصدمة والموت.
في حالة التسمم، يجب إعطاء الفحم النشط. وتشمل العلاجات:
تعويض السوائل عن طريق الوريد
كالسيوم غلوكونات IV
أدوية رافعة للضغط مثل نورإبينفرين أو دوبامين
أحيانًا يُستخدم الأنسولين بجرعات عالية، حيث أظهرت الدراسات أنه يحسّن الدورة الدموية ويقلل من معدل الوفيات.
يجب مراقبة العلامات الحيوية، وظائف الكلى، إنتاج البول، والإلكتروليتات بشكل مستمر. نظرًا لارتباط الأملوديبين القوي ببروتينات البلازما، فإن غسيل الكلى غير فعّال غالبًا. وقد أظهرت بعض الدراسات أن التحمّل الراتنجي (resin hemoadsorption) قد يكون فعالًا في حالات التسمم الحاد.
السمّية (TOXICITY):
يمكن أن تؤدي السمية الناتجة عن تناول جرعة زائدة من الأملوديبين إلى توسع مفرط في الأوعية الدموية، وانخفاض شديد في ضغط الدم، وتسارع في ضربات القلب كآلية تعويضية. وقد يؤدي انخفاض الضغط المزمن إلى الصدمة والوفاة.
التخزين (STORAGE):
يجب حفظ معلق الأملوديبين في درجة حرارة بين 2°C إلى 8°C (36°F إلى 46°F).
ويُنصح بتخزين الأقراص والمحاليل الفموية في درجة حرارة 20°C إلى 25°C (68°F إلى 77°F).
يُحفظ في مكان جاف وبارد، وبعيدًا عن أشعة الشمس، داخل عبوة محكمة الإغلاق.
