سوتالول هو مثبط غير انتقائي لمستقبلات بيتا الأدرينالية، ويتميز أيضًا بخصائص مضادة لاضطراب النظم من الفئة الثالثة، ويُستخدم لإدارة اضطرابات نظم القلب لدى البشر والحيوانات. فهو لا يكتفي بحجب مستقبلات بيتا لتقليل التحفيز الودي للقلب، بل يطيل أيضًا فترة العمل وفترة الانكسار عبر تثبيط قنوات البوتاسيوم، مما يجعله فعالًا ضد اضطرابات النظم البطينية والأذينية، بما في ذلك الرجفان الأذيني والتسرع البطيني. تم تصنيعه لأول مرة في الستينيات كعقار بيتا-بلوكير لعلاج ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية، وقد اكتُشفت لاحقًا خصائصه الفريدة المضادة لاضطراب النظم، مما أدى إلى استخدامه على نطاق واسع في طب القلب البشري والبيطري. في الطب البيطري، يُستخدم بشكل خاص لدى الكلاب والقطط لإدارة اضطرابات النظم، خصوصًا تلك المرتبطة بأمراض القلب الهيكلية.
الأسماء التجارية
تشمل الأسماء التجارية الشائعة للدواء المضاد لاضطراب النظم القلبي سوتالول:
بيتابيس (يستخدم لعلاج عدم انتظام ضربات القلب البطيني الذي يهدد الحياة)
بيتابيس ايه اف (يستخدم لعلاج الرجفان الأذيني أو الرفرفة الأذينية)
سورين
سوتيلايز
آلية العمل
يتمتّع دواء سوتالول بآلية عمل مزدوجة. كونه مضاد بيتا غير انتقائي (مضاد اضطراب النظم من الصنف الثاني)، فإنه يثبط مستقبلات β1 و β2، مما يقلل من التحفيز الودي للقلب. يؤدي ذلك إلى انخفاض معدل ضربات القلب، وتقليل انقباض عضلة القلب، وبطء انتقال الإشارة عبر العقدة الأذينية البطينية (AV).
بالإضافة إلى ذلك، يمتلك سوتالول نشاطًا مضادًا لاضطراب النظم من الصنف الثالث عن طريق حجب قنوات البوتاسيوم، مما يطيل زمن النشاط الكهربائي للقلب والفترة القابلة لإعادة الاستثارة في خلايا الأذينين والبطينين.
يساعد هذا الجمع بين حجب مستقبلات بيتا وحجب قنوات البوتاسيوم على التحكم في اضطرابات النظم البطينيّة وفوق البطينيّة، ويقلل من احتمالية تكوّن النبضات الكهربائية غير الطبيعية ودورات العودة (re-entry circuits) في القلب.
الحركية الدوائية
الامتصاص
يمتاز دواء سوتالول بامتصاص ممتاز بعد الإعطاء عن طريق الفم، حيث تصل التوافرية البيولوجية إلى 90–100%. يكون الامتصاص سريعًا، وعادةً ما يتم الوصول إلى أقصى تركيز في البلازما خلال 2 إلى 4 ساعات.
التوزع
يتراوح حجم توزيع سوتالول بين حوالي 1.2 إلى 2.4 لتر/كغ، مما يعكس مدى انتشار الدواء في الجسم مقارنةً بتركيزه في البلازما.
الاستقلاب
لا يتم استقلاب سوتالول في الكبد، ويتم إفرازه بشكل رئيسي بالحالة غير المتغيرة عن طريق الكلى. لا ينتج عن الدواء أي نواتج استقلاب نشطة، ولا تتم معالجته عبر نظام إنزيمات السيتوكروم P450، مما يقلل من خطر التفاعلات الدوائية المرتبطة بالكبد. ومع ذلك، نظرًا لأن التخلص من الدواء يعتمد على وظائف الكلى، فقد تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة لدى المرضى الذين يعانون من قصور كلوي.
الإفراز
يتم إفراز سوتالول بشكل رئيسي في البول دون تغيير عبر الكلى، مع استقلاب قليل جدًا في الكبد. يعتمد التخلص من الدواء بشكل كبير على وظيفة الكلى، مما يعني أن تراكم الدواء ممكن في المرضى ذوي وظائف كلوية منخفضة، مما يزيد من خطر السمية. وبما أن الدواء لا يُستقلب في الكبد، فإن احتمالية حدوث تفاعلات دوائية عبر المسارات الكبدية منخفضة، ويعتمد التخلص منه تقريبًا بالكامل على الإفراز الكلوي.
الديناميكا الدوائية
تعتمد الديناميكا الدوائية لدواء سوتالول على آليته المزدوجة كمضاد بيتا غير انتقائي وكمضاد اضطراب النظم من الصنف الثالث.
يساعد هذا الجمع بين حجب مستقبلات بيتا وقنوات البوتاسيوم على قمع النشاط الكهربائي غير الطبيعي، وتقليل احتمالية تكوّن دورات العودة (Re-entry circuits)، واستقرار إيقاع القلب، مما يجعل سوتالول فعالاً في علاج اضطرابات النظم البطينيّة وفوق البطينيّة.
الجرعة وطريقة الإعطاء
يُعطى سوتالول عن طريق الفم عادةً على شكل أقراص أو كبسولات. تعتمد الجرعة الدقيقة على نوع الحيوان، وحجمه، والحالة السريرية، بالإضافة إلى وظيفة الكلى.
في الطب البيطري، يوصف سوتالول عادةً للكلاب والقطط المصابة بـ اضطرابات النظم البطينيّة أو فوق البطينيّة، وتتراوح الجرعة النموذجية بين 1 إلى 2 ملغ/كغ كل 8 إلى 12 ساعة. يجب تعديل الجرعة حسب استجابة الحيوان وتحمله للدواء.
نظرًا لأن سوتالول يُفرز بشكل رئيسي عبر الكلى، فإن تعديل الجرعة ضروري في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى لتجنب تراكم الدواء والسمية.
التفاعلات الدوائية
يمتاز دواء سوتالول بانخفاض احتمالية حدوث تفاعلات دوائية كبيرة، لأنه لا يُستقلب في الكبد ولا يشترك في نظام إنزيمات السيتوكروم P450.
ومع ذلك، قد تحدث تفاعلات مع أدوية أخرى تؤثر على انتقال الإشارة الكهربائية في القلب أو مستويات البوتاسيوم، مما يزيد من خطر اضطرابات النظم القلبيّة.
ينصح بـ مراقبة دقيقة وتعديل الجرعة عند استخدام سوتالول مع هذه الأدوية.
التفاعلات مع الطعام
لا توجد لسوتالول تفاعلات غذائية ذات أهمية كبيرة، مما يعني أنه يمكن إعطاؤه سواء مع الطعام أو بدونه.
موانع الاستعمال
يُمنع استخدام دواء سوتالول في الحالات التالية:
الآثار الجانبية
التعب أو الشعور بالإرهاق غير المعتاد.
الدوار أو الدوخة.
الضعف العام.
الصداع.
الغثيان، القيء، الإسهال، أو اضطراب المعدة.
الرؤية الضبابية.
ضيق التنفس.
اضطرابات النوم.
مشاكل في الكبد.
ردود فعل تحسسية شديدة.
بطء شديد في معدل ضربات القلب.
تفاقم فشل القلب.
تغيّرات خطيرة في إيقاع القلب.
الجرعة الزائدة
السُمية
تنتج سمية سوتالول عن زيادة حجب مستقبلات بيتا وحجب قنوات البوتاسيوم، مما يؤدي إلى:
قد تشمل العلامات غير القلبية: التعب، الدوار، الغثيان، القيء، الإسهال، والتشنجات.
تزداد احتمالية السمية لدى المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى أو الذين يتناولون أدوية أخرى تطيل فترة QT.
العلاج: يعتمد على الدعم الطبي لأن لا يوجد مضاد محدد للدواء.