وافقت الاتحاد الأوروبي على استخدام مضاد مستقبلات الهيستامين H1 الانتقائي بيلاتستين لعلاج الاضطرابات التحسسية.
يعمل هذا الدواء عن طريق تثبيط مستقبلات الهيستامين H1 في الجسم بشكل انتقائي.
يُستخدم لعلاج الشرى (الأرتيكاريا)، وهي بثور مرتفعة ومثيرة للحكة في الجلد، وقد تظهر نتيجة أسباب مختلفة، كما يُستخدم أيضًا لعلاج التهاب الأنف التحسسي.
يساعد بيلاتستين في التخفيف من احتقان الأنف، الحكة، سيلان الأنف، والعطاس.
توصي الإرشادات الدولية لعلاج الشرى باستخدام مضادات الهيستامين من الجيل الثاني غير المسببة للنعاس، مثل بيلاتستين، كخط أول لعلاج أعراض الشرى الحادة والمزمنة، نظرًا لسلامتها.
الأسماء التجارية:
بليكسـتين (Blexten):
متوفر بتركيز 20 ملغ من بيلاتستين، ويُستخدم لعلاج التهاب الأنف التحسسي الموسمي والشرى المزمن التلقائي.
بليكسـتين إم (Blexten M):
يتوفر كمزيج من بيلاتستين 20 ملغ ومونتيلوكاست 10 ملغ، ويُستخدم لعلاج أنواع متعددة من الاضطرابات التحسسية.
يعمل على تقليل الالتهاب (الاحمرار، التهيج، الحرارة، التورم)، الحكة والطفح الجلدي عن طريق تثبيط رسائل كيميائية معينة في الجسم.
آلية العمل:
بيلاتستين هو مضاد انتقائي لمستقبلات الهيستامين H1.
في حالات التحسس، يقوم الجهاز المناعي بإطلاق أجسام مضادة من نوع IgE، والتي ترتبط بالخلايا البدينة (mast cells) مما يؤدي إلى زعزعة استقرارها وإفراز الهيستامين ووسائط التهابية أخرى.
يقوم بيلاتستين بالارتباط بمستقبلات H1 على الخلايا البدينة ويمنع زعزعة استقرارها وإفراز الهيستامين، مما يوفر راحة من أعراض التحسس.
الحرائك الدوائية:
الامتصاص: بعد تناوله عن طريق الفم، يصل تركيزه الأقصى في البلازما خلال 1.3 ساعة.
التوافر الحيوي الفموي: متوسطه 61%.
التوزيع: نصف عمر الدواء يبلغ حوالي 14.53 ساعة، ويرتبط بالبروتينات في البلازما بنسبة تتراوح بين 84% إلى 90%.
الاستقلاب: لا يتفاعل مع نظام السيتوكروم ولا يخضع لاستقلاب كبير داخل الجسم.
الإطراح: يُطرح بشكل رئيسي عبر البراز (66.5%) والبول (28.3%).
الديناميكا الدوائية:
بيلاتستين دواء غير مسبب للنعاس ويقلل من الأعراض الناتجة عن الحساسية الموسمية.
تمت ملاحظة فعالية بيلاتستين لمدة 24 ساعة في تثبيط الحكة والتهابات الأنف الناتجة عن الهيستامين.
عند إعطاء بيلاتستين بجرعة 20 ملغ يوميًا للمرضى المصابين بالتهاب الأنف التحسسي والعين التحسسية على مدى 24 يومًا، لوحظ تحسّن في الأعراض مثل العطاس، إفرازات الأنف، الحكة الأنفية، الاحتقان الأنفي، دموع العين، والاحمرار.
وفي حالة الشرى المزمن مجهول السبب، عند استخدام جرعة 20 ملغ يوميًا لمدة 28 يومًا، أظهر فعالية في تقليل الحكة، شفاء البثور، وتحسين النوم.
الجرعة وطريقة الاستعمال:
يمكن تناول بيلاتستين عن طريق الفم لعلاج التهاب الأنف التحسسي والشرى، ويفضل تناوله على معدة فارغة للحصول على أفضل امتصاص.
البالغون: الجرعة الموصى بها هي 20 ملغ مرة واحدة يوميًا.
بعد تحسن أعراض الحساسية الموسمية، يمكن إيقاف العلاج.
الأطفال من 6 إلى 11 عامًا ويزنون 20 كغ أو أكثر: يمكن تناول 10 ملغ يوميًا على شكل محلول فموي أو أقراص.
إذا نُسيت الجرعة، يتم أخذ الجرعة التالية في وقتها المحدد دون تعويض الجرعة المنسية.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية لبيلاتستين أو لأي من مكونات المستحضر.
التداخلات الدوائية:
عند استخدام بيلاتستين مع أدوية مثل كيتوكونازول، إريثروميسين، سيكلوسبورين، أو ديلتيازيم، تزداد تركيزاته في الدم.
لكن هذه الزيادة لا تؤثر على السلامة العامة للدواء أو الأدوية الأخرى.
تناول الكحول مع بيلاتستين أظهر أداء مشابه للدواء الوهمي فيما يتعلق بالأداء الحركي العصبي.
التداخلات الغذائية:
يجب تجنب تناول الجريب فروت أو عصيره لأنه قد يؤثر على امتصاص بيلاتستين.
الآثار الجانبية:
اضطرابات الجهاز الهضمي مثل آلام البطن، الغثيان، الإسهال، جفاف الفم
زيادة الشهية
صداع
دوخة
قلق
تعب
ضعف عضلي
تأخر الدورة الشهرية
أرق
دوار
اضطرابات قلبية مثل انسداد الحزمة اليمنى
عدم انتظام الجيب القلبي (Sinus arrhythmia)
زيادة في مستويات الكرياتينين في الدم
زيادة الوزن
الجرعة الزائدة:
صداع
دوخة
غثيان
نعاس
السمّية:
لم تُسجل حالات سمّية خطيرة عند استخدام الجرعات الموصى بها، والدواء يُعد آمنًا من حيث التأثير على الجهاز العصبي.
ظروف التخزين:
يُخزن في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية، بعيدًا عن الضوء والرطوبة