الأسيكلوفير

أسماء العلامات التجارية:

زوفيراكس: المكون الرئيسي هو أسيكلوفير، ويتوفر على شكل أقراص (400 ملغ و800 ملغ)، تعليق فموي (400 ملغ)، ومراهم.
سيتافيج: المكون الرئيسي هو أسيكلوفير، ويتوفر على شكل أقراص باكية 50 ملغ.

آلية العمل:
 تحول الإنزيمات الخلوية المشتق من الأحادي الفوسفات إلى أسيكلوفير ثلاثي الفوسفات. أسيكلوفير ثلاثي الفوسفات، وهو نظير للديكسي غوانوزين ثلاثي الفوسفات، يتنافس مع البوليميراز الفيروسي للحد من نشاطه. إدماج أسيكلوفير ثلاثي الفوسفات في الحمض النووي يسبب توقف السلسلة بسبب غياب مجموعة 3' هيدروكسي التي تمنع ارتباط النيوكليوسيدات الأخرى. يمتلك أسيكلوفير ثلاثي الفوسفات قدرة تفاعل أقوى بكثير مع البوليميراز الفيروسي مقارنةً بنظيره البيولوجي، مما يؤدي إلى نسبة علاجية عالية.

الدوائيات الدوائية:

الامتصاص: أسيكلوفير له توافر حيوي فموي بنسبة 10-20%، ومع ذلك فإن هذه النسبة تتناقص مع الجرعات العالية. معدل امتصاص مرهم أسيكلوفير هو <0.02-9.4%. أقراص أسيكلوفير الفموية ومرهم العين لهما امتصاص منخفض. توافر أسيكلوفير الحيوي لا يتأثر بالطعام.
التوزيع: الحجم الوسطي للتوزيع لأسيكلوفير هو 0.6 لتر/كجم.
الأيض:يتحول أسيكلوفير إلى أسيكلوفير أحادي الفوسفات بواسطة تأثير ثيميدين كيناز الفيروسات. يحول غوانيلات كيناز أسيكلوفير أحادي الفوسفات إلى ثنائي الفوسفات. يتم تحويل أسيكلوفير ثنائي الفوسفات إلى أسيكلوفير ثلاثي الفوسفات بواسطة إنزيمات كيناز الديوبوكسي نوكليوتيدات والنقل الفوسفوريلازي.
الإفراز:يتم التخلص من أسيكلوفير أساسًا في البول كدواء غير معدل. 90-92% من الدواء يتم إفرازه غير معدل من خلال الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي. <2% من الدواء يتم استعادته في البراز، بينما <0.1% يُفقد على شكل ثاني أكسيد الكربون.

الديناميكا الدوائية:
 أسيكلوفير له نافذة علاجية واسعة، حيث أن التسمم نادر الحدوث في المرضى الأصحاء. أسيكلوفير هو نظير للديكسي نيوكليوزيد يعوق عمل بوليميراز الحمض النووي الفيروسي وتكاثر العديد من فيروسات الهربس.

طريقة الإدارة:
 يتوفر أسيكلوفير في شكلين: أقراص وتعليق فموي. كما يتوفر أيضًا كقرص باكي مؤجل التحلل لوضعه على اللثة العليا للفم. يتم إعطاء الأقراص والتعليق في العادة مع أو بدون الطعام، مرتين إلى خمس مرات يوميًا لمدة خمسة إلى عشرة أيام، بدءًا من ظهور الأعراض. لا تقم بسحق أو مضغ أو بلع الأقراص المؤجلة التحلل.

الجرعة والقوة:

التعليق الفموي: 200 ملغ/مل.
الأقراص: 400 ملغ و800 ملغ.

موانع الاستعمال:
 أهم موانع الاستعمال المطلقة لأسيكلوفير هي فرط الحساسية. لوحظ أن أسيكلوفير يعبر المشيمة أثناء الحمل أو الرضاعة. كما لوحظ أن أسيكلوفير يدخل في حليب الأم، ومع ذلك، يُعتبر غالبًا متوافقًا مع الرضاعة. تم ملاحظة حدوث فشل كلوي بولي في الجرعات العالية؛ لذلك يجب الحفاظ على الترطيب الكافي لتجنب الجفاف.

تفاعلات الأدوية:
 تفاعلات الأدوية لأسيكلوفير تشمل:

• سيميتيدين، دواء قرحة المعدة.

• ميثوفينولات موفيتيل، دواء يُعطى بعد عمليات زرع الأعضاء.

• بروبينسيد، دواء النقرس.

• أمينوفيلين أو ثيوفيلين، دواء الربو.

الآثار الجانبية:
 قد تكون لأسيكلوفير آثار جانبية خطيرة مثل:

• تغييرات سلوكية.

• علامات اضطرابات الكلى مثل عدم التبول، الألم أو صعوبة التبول، والتورم في القدمين أو الكاحلين

• الارتباك.

الآثار الجانبية الشائعة لأسيكلوفير تشمل:

• ألم الفم أثناء تناول الأقراص الباكية.

• طفح جلدي مع حكة.

• صداع

• قيء.

• غثيان.

• ألم خفيف في الجلد.

أعراض الجرعة الزائدة تشمل:

• قد تشمل الأعراض القلق والنوبات.

• تعب شديد.

• فقدان الوعي.

• تورم في اليدين أو القدمين أو الكاحلين أو الساقين السفلى.

• قلة التبول.

السمية:
 أخطر الآثار الجانبية لعلاج أسيكلوفير الوريدي هي الأضرار الحادة للكلى. يحدث الفشل الكلوي الحاد بمعدل مشابه للأدوية السامة للكلى مثل الأمينوجليكوزيدات. التعديلات في جرعة أسيكلوفير ضرورية للحفاظ على الوظيفة الكلوية الأساسية والوزن المثالي للجسم.

شروط التخزين:
 يجب تخزين الأدوية في درجة حرارة الغرفة. حافظ عليها بين 15°C و25°C (59°F و77°F).
 تجنب تعرضها للضوء.
 لا يجب تخزين هذا الدواء في بيئات رطبة أو مبللة