أبيكسابان

الحرائك الدوائية (Pharmacokinetics):

• الامتصاص:
  البيوفاييابيليتي المطلقة للأبيكسابان حوالي 50% للجرعات حتى 10 ملغ. لا تتأثر حيويته عند تناوله مع الطعام. يصل تركيزه الأقصى في البلازما عادةً بعد 3 إلى 4 ساعات من تناول الدواء.

• التوزيع:
  حجم التوزيع للأبيكسابان حوالي 21 لتر، ويرتبط ببروتينات البلازما بنسبة تقارب 87%.

• التمثيل الغذائي:
  ينتج الأيض الرئيسي للأبيكسابان عن طريق إنزيم CYP3A4. حوالي 25% من الجرعة الفموية تُفرز في البول والبراز على شكل نواتج أيضية.

• الإخراج:
  يُطرح الأبيكسابان عن طريق البول والبراز، ونصف عمره الظاهري حوالي 12 ساعة بعد تناول الدواء فمويًا.

الحرائك الدوائية الديناميكية (Pharmacodynamics):

يعمل الأبيكسابان كمثبط محدد للعامل Xa (FXa) في شكليه الحر والمقيد، دون الاعتماد على مضاد الثرومبين III. كما يثبط أيضًا إنزيم البروثرومبيناز، مما يمنع تكوين الجلطات الدموية.

الجرعة وطريقة الاستخدام:

يتوفر الأبيكسابان على شكل أقراص تُؤخذ عن طريق الفم، وعادةً ما يُتناول مرة أو مرتين يوميًا مع الطعام حسب توجيهات الطبيب.

تتوفر الأقراص بتركيزات 2.5 ملغ و5 ملغ.

تداخلات الأدوية:

قد يتفاعل الأبيكسابان مع الأدوية التالية:

• أدوية علاج الفطريات: كيتوكونازول، إيتراكونازول

• أدوية علاج السل: ريفامبين

• أدوية علاج فيروس نقص المناعة: ريتونافير

• أدوية الصرع: كاربامازيبين

• مضادات الالتهاب غير الستيرويدية: إيبوبروفين، نابروكسين

موانع الاستخدام:

• النزيف المرضي النشط

• فرط الحساسية الشديدة تجاه إليكويس (الأبيكسابان)

الآثار الجانبية:

قد تشمل آثار الأبيكسابان الجانبية:

• نزيف اللثة

• تغير لون البول إلى الأحمر أو الوردي أو البني

• صداع

• طفح جلدي

• دوخة

• ألم في الصدر

• نزيف الأنف

• ألم في المفاصل

الجرعة الزائدة:

تشمل أعراض الجرعة الزائدة:

• نزيف غير طبيعي أو كدمات

• تغير لون البول إلى الأحمر أو الوردي أو البني

• السعال مع وجود دم أو تقيؤ يشبه بقايا القهوة

يمكن أن تسبب الجرعة الزائدة تأثيرات مضادة للتخثر شديدة تستدعي العلاج الطارئ بأدوية عكس التأثير مثل أنديكسانيت ألفا (Andexanet alfa).

السمية:

الخطورة الرئيسية المرتبطة بالأبيكسابان هي النزيف. يعمل الدواء كمضاد للتخثر عن طريق منع العامل Xa من المشاركة في سلسلة تخثر الدم، مما يقلل قدرة الدم على التجلط. وعلى الرغم من أن ذلك يقلل من حدوث الجلطات الدموية، إلا أنه يزيد بشكل كبير من خطر النزيف الذي قد يكون مميتًا في بعض الحالات.