أبروتينين

الأسماء التجارية

• تراسيلول (Trasylol): الاسم التجاري الرئيسي المستخدم في الجراحة. 

آلية العمل

يُعد أبروتينين مثبطًا لإنزيمات البروتياز السيرينية، حيث يثبط عدة إنزيمات مهمة مثل:

• التربسين (Trypsin) 
• الكاليكريين (Kallikrein)  
• البلاسمين (Plasmin) 
• العامل XIIa 

من خلال تثبيط البلاسمين، يقلل من تحلل الفيبرين (انحلال الجلطات)، مما يساعد على الحفاظ على استقرار الجلطات وتقليل النزيف أثناء الجراحة. كما أن تثبيط الكاليكريين يساهم في تقليل الالتهاب وتقليل تلف الأنسجة.

الحرائك الدوائي

الامتصاص
لا يُمتص عن طريق الفم، لذلك يُعطى عن طريق الوريد. يبدأ مفعوله بسرعة بعد الإعطاء، وهو أمر مهم في العمليات الجراحية.

التوزيع
ينتشر بسرعة في الدم والسوائل خارج الخلوية، مع تركيز أعلى في الكبد والكلى والرئتين. حجم توزيعه صغير نسبيًا.

الاستقلاب
يخضع لاستقلاب محدود، ويتم تكسيره بواسطة الإنزيمات البروتينية في الأنسجة والكلى إلى ببتيدات صغيرة وأحماض أمينية.

الإطراح
يُطرح بشكل رئيسي عبر الكلى عن طريق الترشيح الكبيبي. عمره النصفي قصير (حوالي 10–30 دقيقة)، ويتناقص تأثيره بسرعة بعد إيقاف التسريب.

الديناميكا الدوائية

يعمل أبروتينين عن طريق تثبيط إنزيمات البروتياز مثل البلاسمين والكاليكريين والتربسين والعامل XIIa، مما يؤدي إلى تقليل انحلال الجلطات والحفاظ على التجلط. كما يقلل من الالتهاب وتلف الأنسجة أثناء الجراحة. تأثيره سريع ويعتمد على الجرعة.

طريقة الاستخدام

يُعطى عن طريق الوريد فقط، عادةً كجرعة تحميل أولية تليها جرعة مستمرة أثناء العملية للحفاظ على تركيز فعال. يتم تعديل الجرعة حسب نوع العملية وحالة المريض.

الجرعة والتركيز

• جرعة تحميل: 2 مليون وحدة KIU 
• تسريب مستمر: 500,000 وحدة KIU/ساعة 
• يمكن إضافة 2 مليون وحدة KIU إلى جهاز الدوران أثناء الجراحة 

يتوفر على شكل مسحوق مجفف أو محلول بتركيز 10,000 KIU/مل.

التداخلات الدوائية

تُعد تداخلاته محدودة، لكنه قد يزيد خطر التخثر عند استخدامه مع:

• مضادات التخثر 
• مذيبات الجلطات 
• أدوية وقف النزيف 

التداخلات مع الطعام

لا توجد تداخلات مع الطعام، نظرًا لإعطائه عن طريق الوريد.

موانع الاستعمال

• الحساسية للدواء 
• تاريخ تفاعلات تحسسية شديدة 
• التعرض السابق للدواء مع حدوث حساسية 
• القصور الكلوي الشديد 
• اضطرابات النزيف النشطة 

الجرعة الزائدة

زيادة خطر التجلط (تخثر الدم)

• خلل في وظائف الكلى أو فشل كلوي 

الآثار الجانبية

• تفاعلات تحسسية (طفح، حكة، حمى) 
• تفاعلات شديدة مثل التأق (Anaphylaxis) 
• اضطرابات كلوية 
• انخفاض ضغط الدم 
• غثيان وقيء 
• جلطات دموية 

السمّية

ترتبط سمية أبروتينين بشكل رئيسي بـ:

• إصابة الكلى الحادة 
• مضاعفات قلبية وعائية 
• زيادة خطر التخثر 
• تفاعلات تحسسية شديدة 

لذلك يجب:

• مراقبة وظائف الكلى 
• متابعة عوامل التخثر 
• ضبط الجرعة بعناية