La tétracaïne est un anesthésique local puissant de type ester à action lente, fréquemment utilisé en application topique pour les interventions oculaires et administré par voie intrathécale pour la rachianesthésie. Développée en 1930, elle offre un effet durable en engourdissant les terminaisons nerveuses. Cependant, elle est hautement toxique, surtout à fortes doses ou en cas d'absorption rapide, et présente des risques importants d'effets secondaires graves et de neurotoxicité. C'est un anesthésique local appliqué en application topique pour les interventions impliquant les yeux, le nez et la gorge, et administré par voie intraveineuse pour la rachianesthésie.
MARQUES
Les marques de commerce de la tétracaïne comprennent Altacaïne, Opticaïne, Viractin, TetraVisc, Minims (Améthocaïne) et Pontocaïne.
C'est un anesthésique local puissant à action prolongée, utilisé en application topique pour les yeux ou la peau, et par injection pour la rachianesthésie. Toutes les applications doivent être supervisées par un professionnel de santé.
MÉCANISME D'ACTION
La tétracaïne agit comme un anesthésique local en bloquant la transmission de l'influx nerveux par l'inhibition des canaux sodiques voltage-dépendants des membranes des cellules nerveuses. Elle pénètre d'abord dans le neurone sous sa forme non ionisée, puis s'ionise et se lie à la sous-unité α intracellulaire du canal sodique (Na⁺). Cette liaison empêche les ions sodium de pénétrer dans la cellule, interrompant ainsi la dépolarisation et la génération de potentiels d'action. La transmission du signal douloureux est alors bloquée, entraînant un engourdissement localisé.
PHARMACOCINÉTIQUE
Absorption
La tétracaïne est un anesthésique local puissant et liposoluble, dont l'absorption varie selon le site d'application. L'absorption est plus rapide et plus importante à travers les muqueuses ou les plaies ouvertes, mais elle est minime à travers la peau intacte. Cette variabilité influence directement son potentiel de toxicité systémique.
Distribution
La tétracaïne présente un volume de distribution (Vd) relativement important en raison de sa forte liposolubilité, ce qui lui permet de pénétrer et de se distribuer largement dans les tissus de l'organisme.
Métabolisme
La tétracaïne est principalement métabolisée dans le plasma par hydrolyse par la pseudocholinestérase, également appelée butyrylcholinestérase. Cette réaction enzymatique décompose la tétracaïne en acide para-aminobenzoïque (PABA) et en un composé similaire au diéthylaminoéthanol.
Excrétion
La tétracaïne est un anesthésique local de type ester, principalement excrété dans les urines après métabolisation.
PHARMACODYNAMIQUE
La pharmacodynamique de la tétracaïne implique l'inhibition des canaux sodiques voltage-dépendants dans les membranes des cellules nerveuses, bloquant ainsi l'afflux d'ions sodium et empêchant la dépolarisation. Cette action perturbe la conduction de l'influx nerveux, entraînant une anesthésie locale et une perte temporaire de sensibilité.
ADMINISTRATION
L'administration de tétracaïne est une procédure médicale réalisée par un professionnel de santé pour une anesthésie locale. La voie d'administration et la posologie varient en fonction de la procédure et de la zone traitée, notamment l'administration topique pour les yeux et la peau, et l'injection pour la rachianesthésie.
POSOLOGIE ET DOSE
La tétracaïne, un puissant anesthésique local, est disponible sous plusieurs formes galéniques pour une utilisation topique et injectable. La forme dépend de la zone du corps à engourdir et de l'intervention médicale pratiquée. La dose standard de chlorhydrate de tétracaïne pour un adulte est généralement de 5 mg.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
La tétracaïne peut interagir avec d'autres médicaments, augmentant ainsi le risque d'effets indésirables. Associée à des médicaments tels que les sulfamides, la nitroglycérine ou d'autres agents oxydants, elle augmente le risque de méthémoglobinémie. De plus, elle peut accentuer la dépression du système nerveux central (SNC) en cas d'association avec des benzodiazépines, ce qui peut entraîner une sédation accrue ou une dépression respiratoire.
INTERACTIONS ALIMENTAIRES
La recherche n'a révélé aucune interaction alimentaire connue avec la tétracaïne, mais il existe certaines interactions médicamenteuses et médicales à prendre en compte. La tétracaïne est généralement utilisée comme anesthésique topique et n'est pas un médicament oral, ce qui minimise le risque d'interactions alimentaires.
CONTRE-INDICATIONS
La tétracaïne est contre-indiquée chez les patients présentant une hypersensibilité à la tétracaïne ou à d'autres anesthésiques de type ester et ne doit pas être utilisée avec des sulfamides. Les contre-indications peuvent également varier selon la formulation et l'usage prévu.
EFFETS SECONDAIRES
• Brûlures, picotements et vision trouble.
• Démangeaisons, rougeurs, larmoiements, douleurs oculaires et photosensibilité.
• Lésions cornéennes, opacification cornéenne (opacification) et infections oculaires.
• Méthémoglobinémie.
• Réactions allergiques.
• Effets sur le système nerveux central (SNC).
• Effets cardiovasculaires.
• Complications de la rachianesthésie.
SURDOSAGE
• Convulsions.
• Symptômes neurologiques.
• Rythme cardiaque irrégulier.
• Absence de pouls ou de tension artérielle.
• Symptômes respiratoires.
• Altération de la conscience, pâleur, grisaille ou bleuissement de la peau, des lèvres ou des ongles.
TOXICITÉ
La toxicité à la tétracaïne, également appelée toxicité systémique des anesthésiques locaux (TSAL), est une complication rare mais potentiellement mortelle qui survient lorsqu'une concentration élevée de l'anesthésique est absorbée dans la circulation sanguine. La tétracaïne est plus puissante et toxique que les autres anesthésiques locaux, et le risque de toxicité augmente avec des doses plus élevées ou une absorption rapide.
