Testostérone

MÉCANISME D'ACTION

La testostérone exerce principalement ses effets en se liant au récepteur aux androgènes (RA), une protéine qui, une fois activée, migre vers le noyau cellulaire. À l'intérieur du noyau, le complexe RA activé se fixe à des séquences d'ADN spécifiques appelées éléments de réponse aux androgènes, recrutant ainsi d'autres protéines pour réguler la transcription des gènes cibles. De plus, la testostérone peut influencer indirectement l'expression des gènes en étant convertie en d'autres hormones actives, telles que la dihydrotestostérone (DHT) et l'estradiol, qui se lient à leurs récepteurs respectifs pour moduler l'activité des gènes.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption

La testostérone peut être administrée et absorbée par plusieurs voies, chacune ayant des profils d'absorption et une efficacité distincts. Bien que la testostérone orale native soit faiblement absorbée, des formulations spéciales, des injections et des méthodes transdermiques sont conçues pour augmenter la biodisponibilité et contourner le métabolisme de premier passage hépatique.

Distribution

Le volume de distribution (Vd) de la testostérone est généralement d'environ 1 L/kg lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse.

Métabolisme

Le métabolisme de la testostérone est le processus par lequel l'organisme décompose et transforme la testostérone, l'hormone sexuelle mâle, en divers métabolites actifs ou inactifs. Ce processus se produit principalement dans le foie, mais aussi dans d'autres tissus comme la prostate, la peau et le cerveau, influençant de nombreuses fonctions physiologiques.

Excrétion

Environ 90 % des métabolites de la testostérone sont éliminés par l'urine. Environ 6 % sont éliminés par les selles.

PHARMACODYNAMIQUE

La testostérone exerce ses effets pharmacodynamiques principalement en activant le récepteur aux androgènes (RA) et, après conversion, le récepteur aux œstrogènes (RE). Ses effets ultimes, qui comprennent la régulation de l'expression génétique et l'accélération des réponses cellulaires, sont essentiels au développement et au maintien des traits masculins et de la fonction métabolique globale.

ADMINISTRATION

La testostérone peut être administrée par différentes méthodes, notamment par injections, gels topiques et patchs transdermiques. La meilleure méthode dépend des besoins médicaux spécifiques de chaque personne, de son mode de vie et de la recommandation du médecin.

POSOLOGIE ET ​​DOSAGE

Les formes posologiques comprennent les injections, les gels et patchs transdermiques, les gélules orales et les granules sous-cutanés. La dose standard est de 225 milligrammes (mg) deux fois par jour, matin et soir.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

La testostérone interagit avec plusieurs classes de médicaments, notamment les anticoagulants comme la warfarine, les antidiabétiques comme l'insuline, et les corticostéroïdes comme la prednisone. Ces interactions peuvent entraîner un risque accru de saignement avec les anticoagulants, une hypoglycémie en cas d'association avec des antidiabétiques, et une rétention d'eau (œdème) avec les corticostéroïdes, ce qui est particulièrement préoccupant pour les personnes souffrant de maladies cardiaques, rénales ou hépatiques.

INTERACTIONS ALIMENTAIRES

Les gélules orales de testostérone, comme l'undécanoate de testostérone, doivent être prises avec un repas riche en graisses pour être correctement absorbées, car l'absorption est minimale à jeun. Une alimentation équilibrée est essentielle pour favoriser une production naturelle et saine de testostérone. Les aliments riches en zinc, comme les huîtres et la viande rouge, ou en magnésium, présent dans les légumes verts à feuilles, peuvent contribuer à maintenir ce taux. Les bonnes graisses provenant de sources telles que les poissons gras, l'huile d'olive et le jaune d'œuf peuvent également contribuer à la production de testostérone, tandis que l'excès d'alcool, les acides gras trans et les aliments hautement transformés peuvent avoir un effet négatif.

CONTRE-INDICATIONS

Le traitement à la testostérone présente plusieurs contre-indications sérieuses, notamment le cancer de la prostate et du sein, l'insuffisance cardiaque non contrôlée et l'augmentation du nombre de globules rouges. Il est également déconseillé aux personnes souhaitant concevoir un enfant, car il peut entraîner une infertilité. Toute décision concernant le traitement à la testostérone doit être prise avec l'aide d'un médecin afin de garantir une évaluation rigoureuse du rapport risques-bénéfices.

EFFETS SECONDAIRES

• Réactions cutanées.

• Rétention d'eau.

• Apnée du sommeil.

• Modifications mammaires.

• Sautes d'humeur.

• Prise de poids.

• Modifications de la fertilité.

• Fonction sexuelle.

• Problèmes cardiovasculaires.

• Sevrage hormonal.

• Croissance de la prostate.

SURDOSAGE

Une surdose de testostérone peut entraîner une série de symptômes, allant d’événements cardiovasculaires graves à des changements d’humeur.

• Problèmes cardiovasculaires.

• Convulsions.

• Caillots sanguins.

• Maux de tête sévères ou vision trouble.

• Réaction allergique.

• Symptômes psychiatriques.

• Problèmes hépatiques.

• Gynécomastie.

• Problèmes de reproduction.

TOXICITÉ

La toxicité de la testostérone désigne les effets nocifs sur la santé causés par des taux excessivement élevés de testostérone, résultant soit d'une surproduction naturelle, soit d'une mauvaise utilisation de testostérone ou de stéroïdes anabolisants. Les symptômes peuvent varier d'une personne à l'autre et peuvent inclure une augmentation de la libido, de l'acné, une perte de cheveux, des sautes d'humeur, une infertilité chez l'homme et des effets masculinisants chez la femme, comme une voix plus grave ou des cycles menstruels irréguliers. Des complications plus graves peuvent inclure un risque cardiovasculaire accru, une augmentation du nombre de globules rouges, des problèmes de prostate et de possibles effets neurotoxiques.