Flecainide

NOM COMMERCIAL :

Tambocor : Ce médicament contient de l'acétate de flécaïnide comme principe actif principal ; il est disponible sous forme de comprimés oraux aux dosages de 50 mg, 100 mg et 150 mg, et est indiqué dans le traitement des troubles du rythme cardiaque potentiellement mortels.

MÉCANISME D'ACTION :             

La flécaïnide est un bloqueur rapide des canaux sodiques entrants, présentant une forte affinité pour les canaux sodiques activés ou ouverts. En raison de sa dissociation lente de ses sites de liaison, elle prolonge la dépolarisation et augmente la période réfractaire ; elle exerce par ailleurs un effet marqué sur le système de His-Purkinje, responsable de la conduction électrique rapide au sein des ventricules. Elle agit également en bloquant les canaux IKr, ce qui retarde le courant rectifiant potassique et prolonge ainsi la durée du potentiel d'action, tant dans les fibres musculaires ventriculaires que dans les fibres artériolaires. Il a été démontré qu'elle inhibe l'ouverture des récepteurs à la ryanodine et réduit la libération de calcium par le réticulum sarcoplasmique à la suite d'une dépolarisation ou d'une activité induite.

PHARMACOCINÉTIQUE :

Absorption : La flécaïnide présente une biodisponibilité de 85 à 90 % et est totalement absorbée par le tractus gastro-intestinal. Le pic de concentration sérique est atteint en 1 à 3 heures.

Distribution : Le volume apparent de distribution est d'environ 40 % ; le médicament est lié aux protéines plasmatiques à hauteur d'environ 40 %.

Métabolisme : Elle est métabolisée dans le foie par les cytochromes (CYP2D6 et CYP1A2).

Excrétion : Environ 30 % de la dose administrée par voie orale est excrétée dans les urines sous forme inchangée.

PHARMACODYNAMIE :

Elle agit en bloquant le canal sodique entrant Nav 1.5 de manière dépendante de la fréquence et du voltage, réduisant ainsi la vitesse d'ascension de la phase 0 du potentiel d'action, en particulier au sein du tissu de His-Purkinje et du muscle ventriculaire. Elle possède une longue durée d'action, ce qui permet une administration en une seule prise quotidienne.

POSOLOGIE ET ​​DOSAGE :

La flécaïnide est disponible sous forme de comprimés aux dosages de 50 mg, 100 mg et 150 mg. Elle est généralement administrée toutes les 8 heures. Si le patient ne prend la flécaïnide qu'une fois toutes les 8 heures, il risque de présenter certains effets indésirables. Le médicament doit être pris chaque jour à intervalles réguliers. Chez les patients souffrant de fibrillation auriculaire paroxystique et de tachycardie supraventriculaire, une posologie initiale de 50 mg peut être administrée. Cette posologie doit être prise quotidiennement et répartie à intervalles de 8 à 12 heures. Il convient de débuter par une prise orale de 50 mg toutes les 12 heures, puis d'augmenter progressivement la dose du médicament.

Pour la prophylaxie des arythmies ventriculaires, une posologie orale quotidienne allant de 100 à 400 mg peut être administrée, répartie à intervalles de 12 heures. Il faut commencer par 100 mg toutes les 12 heures, puis augmenter la dose de 100 mg par jour, par paliers de 4 heures. La dose maximale est de 400 mg par jour.

La flécaïnide peut contrôler votre affection, mais elle ne la guérira pas. L'arrêt brutal de la flécaïnide risque d'aggraver la maladie. Si vous oubliez une dose, prenez-la dès que vous vous en souvenez, à condition que cela intervienne dans les six heures suivant l'heure prévue.

CONTRE-INDICATIONS :

La flécaïnide est contre-indiquée chez les patients présentant une cardiopathie structurelle, ainsi qu'en cas d'hypersensibilité, de syndrome sinusal, de choc cardiogénique ou de bloc auriculo-ventriculaire (BAV).

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :

• Si le patient suit un autre traitement ou prend d'autres médicaments, il est nécessaire de vérifier les interactions potentielles avec la flécaïnide.

• L'acétazolamide est utilisé pour traiter le mal des montagnes, le glaucome et d'autres affections.

• Le fluconazole est utilisé dans le traitement de certaines infections fongiques.

• Le ritonavir et le tipranavir sont utilisés dans le traitement de l'infection par le VIH.

• Les médicaments anticonvulsivants, notamment la phénytoïne et le phénobarbital.

• Les médicaments utilisés pour réduire la tension artérielle.

• Les antibiotiques tels que l'érythromycine, ainsi que les médicaments antiarythmiques.

• La cimétidine est utilisée dans le traitement de certaines affections gastro-intestinales.

INTERACTIONS ALIMENTAIRES :

L'absorption du médicament n'est pas affectée par la nourriture ; il peut donc être administré avec ou sans nourriture. 

EFFETS INDÉSIRABLES :

• Constipation

• Douleurs abdominales

• Vertiges

• Troubles de la vision

• Nausées

• Fatigue extrême

• Confusion

• Essoufflement

• Saignements et ecchymoses

• Toux avec expectorations sanglantes

• Maux de tête

• Douleurs thoraciques

• Tremblements

• Jaunissement de la peau ou des yeux

• Gonflement des mains, des jambes et des chevilles

SURDOSAGE :

• Les symptômes de surdosage peuvent inclure :

• Convulsions

• Perte de conscience

• Mort subite

• Rythme cardiaque irrégulier

• Vertiges

TOXICITÉ :

Une toxicité sévère due à la flécaïnide a été rapportée, entraînant un taux de mortalité de 22,5 %. La toxicité de la flécaïnide peut être identifiée en fonction du tracé ECG.

CONSERVATION :

Conserver le médicament dans un récipient hermétiquement fermé, à température ambiante, à l'abri de la chaleur et de l'humidité.