Le voriconazole fait partie de la classe des médicaments antifongiques, utilisés pour traiter diverses maladies causées par les levures et les champignons. N’importe quelle région du corps, y compris la bouche, la gorge, l’œsophage, les poumons, la vessie et le sang, peut être infectée par une infection fongique. En bloquant une enzyme des champignons nécessaire à leur métabolisme régulier des graisses, il entrave la croissance des membranes cellulaires fongiques et arrête la croissance des champignons ou des levures. En conséquence, les cellules fongiques sont détruites. La FDA a donné son approbation en 2002.
MARQUES
Vfend - Vfend contient du voriconazole comme l'un de ses composants actifs. Il est disponible sous forme de comprimés, de suspension buvable et d’injection.
MÉCANISME D'ACTION
Le voriconazole inhibe la déméthylation du 14α-lanostérol dépendante du cytochrome P450, une étape clé dans la production d'ergostérol dans la membrane cellulaire des champignons.
PHARMACOCINÉTIQUE
Absorption
Le Tmax survient 1 à 2 heures après l'ingestion orale. Associé à un repas riche en graisses, la Cmax diminue de 34 % et l'ASC de 24 %.
Distribution
Le voriconazole a une distribution volumique estimée à 4,6 litres par kilogramme.
Métabolisme
Le voriconazole subit un métabolisme hépatique important via les enzymes cytochromes CYO2C9, CYP2C19 et CYP3A4. La N-oxydation est médiée par le CYP2C19, qui a un KM apparent de 14 μM et un Vmax apparent de 0,22 nmol/CYP2C19.
Excrétion
Élimination du voriconazole par l'urine
PHARMACODYNAMIQUE
Le voriconazole est un antifongique triconazole fongistatique qui traite les infections en bloquant la croissance fongique. Il est connu pour produire une hépatotoxicité et des réactions de photosensibilité chez certaines personnes.
POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION
Le voriconazole est disponible sous forme de comprimés et de suspension pour usage oral. Il est généralement pris toutes les 12 heures à jeun, au moins une heure avant ou après avoir mangé.
Les comprimés de voriconazole sont disponibles en dosages de 50 mg et 200 mg.
Il est disponible sous forme de suspension buvable à un dosage de 200 mg/5 ml.
Il est également disponible sous forme de poudre injectable avec une dose de 200 mg.
INTERACTION MÉDICAMENTEUSE
Les interactions médicamenteuses du voriconazole peuvent inclure
Médicaments contre la dépression – réboxétine
Médicaments contre la migraine – ergotamine, dihydroergotamine
Médicaments contre le RGO - cisapride
Médicaments contre les maladies mentales – primozide, quétiapine
Greffe d'organe – sirolimus
Médicaments contre le VIH - ritonavir
CONTRE-INDICATION
Le voriconazole est contre-indiqué en cas d’hypersensibilité.
Patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase lap ou une altération de l’absorption du glucose-galactose.
Co-administration avec le vénétoclax au début et pendant la phase de montée en puissance chez les patients atteints de leucémie lymphoïde chronique ou de lymphome à petits lymphocytes.
EFFETS SECONDAIRES
Le voriconazole peut provoquer des effets secondaires pouvant inclure
Nausée
Vomissements
Mal de tête
Étourdissements
Bouche sèche
Vision anormale
Rinçage
Les effets secondaires graves du voriconazole peuvent inclure
Fièvre
Confusion
Rythme cardiaque rapide
Respiration rapide
Maux d'estomac
Fatigue extrême
Perte d'appétit
Frissons
Éruption cutanée
Transpiration
Hallucination
Fatigue
Manque d'énergie
Jaunissement de la peau
Perte de poids
Desquamation de la peau
Gonflement des mains
SURDOSE
Les symptômes d'un surdosage peuvent inclure
Bave
Crises d'épilepsie
Sensibilité à la lumière
Yeux fermés
Dépression
Essoufflement
Perte d'équilibre lors des déplacements
Fatigue extrême
Ventre gonflé
TOXICITÉ
Le voriconazole est un médicament antifongique utilisé pour le traitement et la prévention des infections fongiques invasives. Les effets indésirables les plus fréquents comprennent des lésions du système nerveux central et une altération de la fonction hépatique.