Tramadol

NOMS DE MARQUE :

Conzip – Disponible sous forme de gélules orales à libération prolongée contenant du chlorhydrate de tramadol comme principe actif, en dosages de 100, 200 et 300 mg.

Ultram – Ultram est disponible sous forme de deux médicaments : tramadol 37,5 mg et paracétamol 325 mg, pour administration orale.

MÉCANISME D'ACTION :

Le mode d'action du tramadol consiste à se lier sélectivement à des récepteurs opiacés spécifiques du système nerveux central grâce à ses propriétés opioïdes. L'enzyme hépatique CYP2D6 convertit le tramadol en son métabolite actif, M1, qui présente une affinité plus élevée pour le récepteur mu que sa forme inactive. Le métabolite M1 a une efficacité analgésique jusqu'à six fois supérieure à celle du tramadol. Il ne se lie pas au récepteur mu.

PHARMACOCINÉTIQUE :

Absorption : La biodisponibilité absolue des doses orales est d'environ 75 %. La concentration maximale de tramadol est observée après 2 à 3 heures.

Distribution : Le volume de distribution du tramadol est de 2,6 L/kg chez les mâles et de 2,9 L/kg chez les femelles.

Métabolisme : Il est métabolisé par les enzymes CYP2D6 et CYP3A4 et par conjugaison. Le métabolisme principal implique une N- et O-déméthylation et des réactions de glucuronidation ou de sulfatation dans le foie.

Excrétion : Environ 30 % du tramadol administré est excrété dans les urines et 60 % est éliminé sous forme de métabolites.

PHARMACODYNAMIQUE :

Le tramadol régule les voies descendantes du système nerveux central en liant les métabolites parents et M1 aux récepteurs opioïdes et en inhibant faiblement la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine.

POSOLOGIE ET ​​ADMINISTRATION :

Le tramadol est disponible sous forme de comprimés à libération prolongée, de comprimés à libération immédiate et de solutions. Il est disponible sous différentes formes : 100, 200 et 300 mg pour les comprimés à libération prolongée, 50 mg pour les comprimés à libération immédiate et 5 mg/ml pour la solution de tramadol.

• Pour le traitement de la douleur aiguë, la dose recommandée est de 50 mg et 100 mg de gélules de tramadol à libération immédiate toutes les 4 à 6 heures. La dose maximale de tramadol recommandée par jour est de 400 mg.

• Pour le traitement des douleurs chroniques non cancéreuses, la dose recommandée est de 100 mg de tramadol en comprimés à libération prolongée une fois par jour. La dose peut être augmentée jusqu'à 150, 200 et 300 mg tous les 5 jours.

• Une méta-analyse récente a révélé que le tramadol peut être pris à raison de 25 à 50 mg avant les rapports sexuels et qu'il est efficace contre l'éjaculation précoce.

CONTRE-INDICATIONS :

Il est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :

Le tramadol peut interagir avec d'autres médicaments, diminuer son efficacité et provoquer des effets secondaires graves. Voici les médicaments avec lesquels le tramadol interagit :

• Antibiotiques : ciprofloxacine, érythromycine

• Antidépresseurs : fluoxétine, doxépine

• Anticoagulants : warfarine

• Anxiolytiques : alprazolam

• Antifongiques : kétoconazole

• Analgésiques : pentazocine, buprénorphine, nalbuphine

• Médicament contre les nausées : ondansétron

• Médicaments contre les crises d’épilepsie : carbamazépine

• Immunosuppresseurs : fingolimod

• Antipsychotiques : dropéridol

• Médicaments contre le VIH/SIDA : saquinavir

• Médicaments anticancéreux : céritinib, lapatinib

INTERACTIONS ALIMENTAIRES :

Évitez les pamplemousses et les jus de raisin. 

EFFETS INDÉSIRABLES :

• Problèmes respiratoires

• Difficultés à avaler

• Urticaire

• Maux de tête

• Sécheresse buccale

• Constipation

• Gonflement des ganglions lymphatiques

• Vertiges

• Crampes d’estomac

• Symptômes grippaux

SURDOSAGE :

Un surdosage peut entraîner des effets toxiques.

• Altération de l’état mental

• Dysfonctionnement multiviscéral

• Arrêt cardiorespiratoire

• Dépression respiratoire.