Timolol

MARQUES :

Azarga – Azarga est une suspension de collyre composée de brinzolamide 10 mg et de timolol 5 mg.

Bétimol – Le betimol est disponible sous forme de solution ophtalmique de timolol à 0,25 % et 0,5 %, utilisée pour traiter le glaucome.

Timopic – Timopic est disponible sous forme de solution ophtalmique de maléate de timolol, dosée à 0,25 % et 0,5 %.

Cosopt – Cosopt contient deux principes actifs, le dorzolamide 20 mg et le timolol 5 mg, disponibles sous forme de collyre.

MÉCANISME D'ACTION :

Glaucome et hypertension oculaire : Le timolol inhiberait les récepteurs bêta-adrénergiques de l'épithélium ciliaire, dont la fonction est d'augmenter la production d'humeur aqueuse. En inhibant ces récepteurs, le timolol réduit la production d'humeur aqueuse et la pression intraoculaire. Le mécanisme d'action exact du timolol dans l'hypertension oculaire est inconnu. Il semble similaire à celui du glaucome à angle ouvert.

Migraine : Le mécanisme d'action implique l'antagonisme des récepteurs bêta-adrénergiques, ce qui diminue la synthèse et la libération de noradrénaline, un intermédiaire majeur des migraines. Le mécanisme exact d'action du timolol dans la prévention de la migraine était inconnu. Un autre mécanisme d'action du timolol dans la migraine est expliqué : ses propriétés prophylactiques reposent sur la capacité des bêta-bloquants à réguler la décharge neuronale de la substance grise périaqueducale grâce à l'acide gamma-aminobutyrique. Il semble également réguler le système sérotoninergique en inhibant la sérotonine, un autre médiateur important dans la voie pathologique des migraines. La distorsion des effets de la sérotonine semble contribuer à la capacité des bêta-bloquants à réduire la sensibilité du système auditif en diminuant la fréquence des crises migraineuses.

PHARMACOCINÉTIQUE :

Absorption : Le timolol est complètement absorbé par voie orale avec une biodisponibilité de 90 %. Les concentrations maximales sont atteintes environ 1 à 2 heures après administration orale.

Sous forme de solution ophtalmique, la biodisponibilité varie de 60 % à 78 %. La concentration plasmatique maximale est atteinte dans les 15 minutes suivant l'administration oculaire.

Distribution : En administration orale, sa liaison aux protéines plasmatiques est faible, inférieure à 10 %. Après administration, le timolol est distribué dans de nombreux tissus oculaires, notamment l’humeur aqueuse, la rétine, la choroïde et le corps vitré.

Métabolisme : Il est métabolisé dans le foie par l’enzyme CYP2D6 du cytochrome P450 et d’autres enzymes hépatiques.

Excrétion : Le timolol et ses métabolites sont principalement excrétés dans l’urine.

PHARMACODYNAMIQUE :

Administré par voie ophtalmique, il réduit rapidement la pression intraoculaire et contribue à prévenir la perte de la vision. Administré par voie orale, le timolol diminue la tension artérielle, la fréquence cardiaque et l’activité sympathique.

POSOLOGIE ET ​​ADMINISTRATION :

• Le timolol est disponible sous forme de comprimés, de gouttes ophtalmiques, de solutions et de gels. Les formulations ophtalmiques de timolol en solution et en gels sont disponibles à 0,25 % et 0,5 %. Les comprimés oraux de timolol sont disponibles en doses de 5 mg, 10 mg et 20 mg. La dose recommandée dépend de l'état du patient et peut varier d'un patient à l'autre.

• Les adultes atteints de glaucome à angle ouvert et d'hypertension oculaire doivent appliquer une goutte de gel à 0,25 % sur l'œil affecté une fois par jour. Deux fois par jour, une goutte de la solution à 0,2 % est appliquée sur l'œil affecté. La concentration dans l'œil affecté est augmentée à 0,5 % deux fois par jour, en fonction de la réaction.

• Pour les migraines chez l'adulte, le timolol oral à 10 mg est pris deux fois par jour. La dose peut être augmentée à 30 mg.

• La dose initiale pour la fibrillation auriculaire est de 10 mg deux fois par jour, et peut être augmentée jusqu'à un maximum de 10 mg deux fois par jour si nécessaire.

• Les adultes peuvent prendre jusqu'à 10 mg de timolol oral deux fois par jour pour prévenir l'infarctus du myocarde. La dose initiale recommandée est de 5 mg. En cas d'hypertension, il est recommandé de prendre 10 à 20 mg de timolol par voie orale deux fois par jour. La dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 60 mg par jour.

• Pour traiter l'hémangiome infantile, appliquez une goutte de gel de timolol à 0,5 % sur la zone affectée 2 à 3 fois par jour.

CONTRE-INDICATIONS :

Il est contre-indiqué chez les patients atteints de bronchopneumopathie chronique obstructive, d’asthme, de maladies cardiovasculaires et de bradycardie.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :

Bien que le timolol puisse interagir avec certains médicaments, certains peuvent diminuer son efficacité ou provoquer des effets indésirables graves. Voici les médicaments avec lesquels le timolol interagit :

• Médicaments pour le cœur : Digoxine

• Antipaludiques : Quinidine

• Médicaments contre les réactions allergiques : Adrénaline

• Antidépresseurs : Paroxétine, fluoxétine

• Antihypertenseurs : Clonidine, réserpine, vérapamil, diltiazem, nifédipine, amlodipine.

INTERACTIONS ALIMENTAIRES :

Évitez le cannabis, car il peut interagir avec le timolol et augmenter le rythme cardiaque.

EFFETS INDÉSIRABLES :

• Bloc auriculo-ventriculaire

• Vision trouble

• Maux de tête

• Bronchoconstriction

• Dermatite atopique périoclarée

• Démangeaisons

• Irritation

• Picotements

• Sécheresse

• Bronchospasme

• Hyperémie conjonctivale

• Larmoiement

• Perte de cheveux

• Impuissance sexuelle

• Dépression

• Désorientation

• Taux élevé de cholestérol à basse densité

• Fatigue

• Maux de tête

TOXICITÉ :

Une surdose de timolol peut avoir des effets toxiques.

• Hypotension

• Bradycardie

• Diminution de la consommation d'oxygène

• Fatigue

• Hypoglycémie

• Diminution de la contractilité myocardique