Le raltégravir est un médicament antirétroviral utilisé pour traiter les infections par le VIH. Le VIH est un virus qui attaque le système immunitaire et détruit les globules blancs qui contribuent à la résistance à l'infection, rendant ainsi les personnes vulnérables aux infections ou maladies futures. Il inhibe le transfert de brins par les intégrases. Il agit en empêchant la réplication du VIH en bloquant l'intégration de l'ADN dans de nouvelles cellules. Il prévient efficacement la réplication du VIH et est utilisé pour traiter le VIH. Il a été approuvé par la FDA en 2007.
NOMS DE MARQUE :
Isentress - Contient les principes actifs du raltégravir. Il est disponible sous forme de comprimés et de suspension buvable utilisés pour traiter les infections par le VIH.
MÉCANISME D'ACTION :
Le raltégravir est principalement métabolisé par glucuronidation. Il inhibe l'intégrase du VIH pour empêcher l'incorporation du génome viral dans le génome humain.
PHARMACOCINÉTIQUE :
Absorption : Le raltégravir est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal.
Distribution : Il est distribué dans les globules rouges. 83 % est lié aux protéines plasmatiques humaines.
Métabolisme : Le raltégravir est principalement métabolisé par glucuronidation dans le foie.
Excrétion : Le raltégravir est excrété dans l’urine et les selles. Pharmacodynamique :
Il inhibe l’intégrase du VIH en se liant au site actif et en bloquant l’étape de transfert de brin de l’ADN rétroviral dans la cellule hôte. Cette étape est essentielle au cycle de réplication du VIH et inhibe l’activité virale. Posologie et mode d’administration :
Le raltégravir est disponible sous trois formes : comprimé, comprimé à croquer et granulés pour suspension buvable. Les comprimés et suspensions buvables de raltégravir (Isentress) se prennent généralement deux fois par jour, avec ou sans nourriture. Les comprimés de raltégravir (Isentress HD) se prennent généralement une fois par jour, avec ou sans nourriture.
Le raltégravir est disponible sous forme de comprimés pelliculés dosés à 400 mg et 600 mg.
Il est également disponible sous forme de comprimés à croquer dosés à 25 mg et 100 mg.
Il est également disponible sous forme de granulés pour suspension buvable dosés à 100 mg par sachet.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :
Les interactions médicamenteuses avec le raltégravir peuvent inclure :
Médicaments anti-VIH : atazanavir, ritonavir et tipranavir
Médicaments antituberculeux : rifampicine
Antidépresseurs : fluoxétine, sertraline
Suppléments de fer
Antiacides
Anti-obésité
CONTRE-INDICATIONS :
Hypersensibilité au raltégravir ou à tout autre ingrédient des formulations.
EFFETS SECONDAIRES :
Lors de son administration, le médicament provoque des effets indésirables alors qu'il devrait agir.
Les effets secondaires du raltégravir peuvent inclure :
Douleurs d’estomac
Diarrhée
Insomnie
Brûlures d’estomac
Rêves anormaux
Maux de tête
Dépression
Douleurs musculaires
Éruption cutanée
Faiblesse musculaire
Douleurs thoraciques
Urticaire
Fièvre
Démangeaisons
Desquamation de la peau
Douleurs thoraciques
Vomissements
Rythme cardiaque rapide
Selles pâles
Nausées
Manque d’énergie
Somnolence
SURDOSAGE :
La prise excessive de médicaments, au-delà de la dose prescrite, entraîne un surdosage.
Il n’existe pas d’antidote au surdosage de raltégravir. Un traitement symptomatique doit être administré en cas de surdosage.
Les symptômes d’un surdosage peuvent inclure :
Somnolence
Nausées
Vomissements
Fièvre
TOXICITÉ :
Un surdosage du médicament entraîne une toxicité. Le raltégravir n’entraîne aucun effet indésirable grave malgré des concentrations sériques excessivement élevées. Il peut donc être bien indiqué pour les patients atteints du VIH présentant un risque de surdosage.
