La méthyltestostérone est un stéroïde anabolisant-androgène synthétique dérivé de la testostérone, principalement utilisé pour traiter l'hypogonadisme masculin, la puberté retardée chez les garçons et certaines affections hormono-dépendantes. Chimiquement modifiée par l'ajout d'un groupe méthyle en position 17-alpha, elle est active par voie orale, contrairement à la testostérone naturelle qui est rapidement métabolisée par le foie. Développée dans les années 1930, suite à l'isolement et à la synthèse de la testostérone, la méthyltestostérone est devenue l'un des premiers agents androgéniques efficaces par voie orale, offrant une solution pratique pour l'hormonothérapie substitutive. Au fil des décennies, elle a été utilisée pour rétablir des taux d'androgènes normaux, favoriser le développement des caractères sexuels secondaires masculins et prendre en charge certaines affections médicales, tout en faisant également l'objet de mésusage dans le sport et la musculation en raison de ses effets anabolisants.
