Lévamisole

NOMS DE MARQUES

Noms commerciaux du lévamisole :

• Ergamisol

• Décaris

• Tramisol

MÉCANISME D'ACTION

Le lévamisole agit en stimulant les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine chez les vers parasites, provoquant une contraction musculaire soutenue et une paralysie spastique, ce qui permet au corps hôte de les expulser par le mouvement intestinal normal. Il a également de légers effets immunomodulateurs, renforçant certaines fonctions des cellules immunitaires.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption

Le lévamisole est rapidement et bien absorbé après administration orale, les concentrations plasmatiques maximales étant généralement atteintes en 1,5 à 2 heures environ, ce qui indique une bonne biodisponibilité.

Distribution

Le lévamisole a une distribution modérée dans l'organisme, avec un volume de distribution apparent d'environ 1 à 2 L/kg, ce qui indique qu'il se distribue au-delà de la circulation sanguine dans les tissus corporels.

Métabolisme

Le lévamisole est largement métabolisé dans le foie, principalement par oxydation et hydrolyse, produisant plusieurs métabolites inactifs.

Élimination

Le lévamisole est éliminé principalement par l'urine, avec une plus petite partie excrétée dans les selles, principalement sous la forme de ses métabolites ; sa demi-vie d'élimination est d'environ 3 à 6 heures.

PHARMACODYNAMIQUE

Le lévamisole présente des effets pharmacodynamiques principalement comme anthelminthique en provoquant la paralysie des vers parasites par stimulation des récepteurs nicotiniques, conduisant à leur expulsion. En outre, il possède une activité immunomodulatrice, améliorant la fonction des lymphocytes T et l’activation des macrophages, ce qui a contribué à son utilisation antérieure dans certaines thérapies immunitaires et anticancéreuses.

ADMINISTRATION

Le lévamisole est administré principalement par voie orale sous forme de comprimés, le plus souvent en dose unique ou en cure courte selon le type d'infection parasitaire ; il a également été utilisé en médecine vétérinaire via des formulations orales ou injectables.

POSOLOGIE ET ​​FORCE

• Dose humaine typique (utilisation historique) : ~ 2,5 mg/kg en dose orale unique pour les infections par les vers.

• Dosage des comprimés : généralement 50 mg et 150 mg

• Doses vétérinaires : varient selon l'espèce et la formulation.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

• Risque accru d'aplasie médullaire avec d'autres médicaments myélotoxiques

• Peut renforcer les effets des immunomodulateurs ou des immunosuppresseurs

• Prudence avec les anticoagulants (possible altération de la coagulation)

• À éviter avec les médicaments provoquant une hépatotoxicité (ajout de stress hépatique)

INTERACTIONS ALIMENTAIRES

• Aucune interaction alimentaire significative signalée

• Peut être pris avec ou sans nourriture

• La nourriture n'affecte pas de manière significative l'absorption

CONTRE-INDICATIONS

Le lévamisole est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité au médicament, des troubles sanguins existants comme la leucopénie ou l'agranulocytose, une maladie hépatique grave et des maladies auto-immunes. Il est généralement évité pendant la grossesse et l’allaitement, sauf en cas d’absolue nécessité.

EFFETS SECONDAIRES

•Nausée

• Vomissements

• Douleur abdominale

•Mal de tête

• Agranulocytose

• Leucopénie

• Éruption cutanée

• Vasculite

• Symptômes pseudo-grippaux

SURDOSE

Un surdosage de lévamisole peut provoquer une grave suppression de la moelle osseuse telle qu'une agranulocytose ou une leucopénie, ainsi que des nausées, des vomissements, des étourdissements et d'éventuels symptômes neurologiques. Le traitement est favorable avec une surveillance étroite de la formule sanguine.

TOXICITÉ

La toxicité du lévamisole est principalement due à ses effets sur la moelle osseuse et le système immunitaire, entraînant une agranulocytose, une leucopénie et un risque accru d'infections graves. Il peut également provoquer une vascularite cutanée, des éruptions cutanées et des symptômes pseudo-grippaux. Dans les cas graves, la toxicité peut mettre la vie en danger si elle n’est pas identifiée et prise en charge tôt.