isocaproate de testostérone

NOMS COMMERCIAUX

Sustanon 100, Sustanon 250 et Omnadren 250. Ce sont des solutions huileuses pour injection intramusculaire.

MÉCANISME D'ACTION

L'isocaproate de testostérone est une prodrogue à libération prolongée après injection intramusculaire. Les enzymes de l'organisme clivent ensuite l'ester d'isocaproate, libérant ainsi la testostérone. Cette dernière se lie aux récepteurs androgéniques, influençant la transcription des gènes et induisant des effets anabolisants (croissance musculaire) et androgéniques (développement des caractères sexuels masculins). Une partie de la testostérone libérée est également convertie en dihydrotestostérone (DHT) et en œstrogènes, qui ont leurs propres effets.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption

L'isocaproate de testostérone est une prodrogue à absorption lente après injection intramusculaire, assurant une libération prolongée de testostérone sur une période intermédiaire. L'« absorption », dans ce contexte, fait référence à la libération progressive de l'ester de testostérone à partir du dépôt lipidique formé dans le tissu musculaire, et non à une absorption rapide dans la circulation sanguine.

Distribution

L'isocaproate de testostérone ne possède pas de volume de distribution (Vd) distinct, car il s'agit d'une prodrogue qui est rapidement hydrolysée en testostérone libre dès son passage dans la circulation systémique.

Métabolisme

L'isocaproate de testostérone est une prodrogue qui est hydrolysée par les estérases pour libérer la testostérone active. Cette estérification permet une libération lente et prolongée de l'hormone dans la circulation sanguine à partir du site d'injection intramusculaire. Une fois libérée, la testostérone active est métabolisée dans l'organisme, principalement par le foie. Les principales voies métaboliques comprennent la conversion en dihydrotestostérone (DHT), un androgène plus puissant, par l'enzyme 5-alpha-réductase, et sa transformation en œstradiol (œstrogène) par l'enzyme aromatase.

Élimination

L'isocaproate de testostérone est un ester de testostérone qui n'est pas éliminé sous sa forme originale. Après injection intramusculaire, les estérases sanguines l'hydrolysent rapidement en testostérone libre et active et en acide isocaproïque.

PHARMACODYNAMIE

L'isocaproate de testostérone est un ester de testostérone à durée d'action modérément longue qui agit comme une prodrogue de la testostérone. Il est inactif seul ; ses effets pharmacodynamiques ne se manifestent qu'après sa conversion en testostérone active non estérifiée dans l'organisme.

ADMINISTRATION

L'isocaproate de testostérone n'est pas disponible seul, mais il entre dans la composition du médicament Sustanon, qui comprend quatre esters de testostérone. L'administration se fait par injection intramusculaire profonde (IM), et la posologie et la fréquence d'administration sont déterminées par un professionnel de santé.

POSOLOGIE ET ​​CONCENTRATION

Ce médicament s'administre par injection intramusculaire profonde. La posologie et la concentration varient selon la formulation du mélange.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

L'isocaproate de testostérone peut interagir avec plusieurs médicaments, comme d'autres esters de testostérone. Les principales interactions incluent un risque accru de saignement en cas d'association avec des anticoagulants tels que la warfarine, et des variations potentielles de la glycémie pouvant nécessiter un ajustement posologique de l'insuline ou d'autres antidiabétiques. L'association avec des corticostéroïdes peut augmenter le risque de rétention d'eau, notamment chez les patients souffrant de pathologies cardiaques, hépatiques ou rénales. De plus, le métabolisme de la testostérone par l'organisme peut influencer l'action des médicaments métabolisés par le foie et modifier les résultats des tests de la fonction thyroïdienne.

INTERACTIONS AVEC LES ALIMENTS

L'isocaproate de testostérone étant un médicament injectable, il contourne le système digestif ; par conséquent, aucune interaction alimentaire spécifique n'affecte son absorption. Toutefois, il convient d'être vigilant si votre médicament est une association médicamenteuse, comme le Sustanon, qui contient de l'huile d'arachide et est donc déconseillé aux personnes allergiques aux arachides. Bien qu'il n'y ait pas d'interactions directes, une alimentation équilibrée riche en zinc et en vitamine D contribue à un bon équilibre hormonal, tandis qu'une alimentation riche en graisses peut potentiellement aggraver les problèmes hépatiques.

CONTRE-INDICATIONS

L'isocaproate de testostérone est contre-indiqué chez les hommes atteints d'un cancer de la prostate ou du sein, chez les femmes présentant un cancer du sein confirmé ou suspecté, ainsi que chez les femmes enceintes ou allaitantes. Il est également contre-indiqué chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque congestive sévère, d'hypertension artérielle non contrôlée, d'insuffisance hépatique ou rénale sévère, d'hyperglobulinémie et chez les personnes souhaitant concevoir un enfant.

EFFETS INDÉSIRABLES

Problèmes cutanés.

Réactions au point d'injection.

Variations de poids.

Rétention d'eau.

Modifications mammaires.

Maux de tête.

Sautes d'humeur.

Augmentation ou diminution de la libido.

Modifications des analyses sanguines.

Troubles de l'état mental.

Altération de la fertilité.

SURDOSAGE

Accidents cardiovasculaires.

Troubles mentaux et émotionnels.

Rétention d'eau.

Polyglobiémie.

Problèmes hépatiques.

Troubles sexuels et reproductifs.

Lésions hépatiques et tumeurs.

Risque accru de certains cancers, notamment du cancer de la prostate.

TOXICITÉ

L'isocaproate de testostérone peut entraîner divers risques graves pour la santé, en particulier en cas d'abus à fortes doses. Ces risques sont souvent liés à des déséquilibres hormonaux systémiques et comprennent des événements cardiovasculaires, des lésions hépatiques, des troubles psychiatriques et des complications liées au surdosage.