Ipratropium

MÉCANISME D'ACTION :

L'administration d'ipratropium inhibe le métabolisme de l'acétylcholine dans les muscles lisses, inhibant ainsi la contraction des voies respiratoires et induisant une relaxation. Au niveau moléculaire, la largeur des voies respiratoires est régulée par la libération d'acétylcholine dans les cellules musculaires, ce qui provoque leur contraction et leur rétrécissement. L'ipratropium agit comme un antagoniste du récepteur muscarinique de l'acétylcholine. Cette action inhibe le système nerveux parasympathique des voies respiratoires, les empêchant de fonctionner correctement. Le rôle du système parasympathique dans les voies respiratoires est de favoriser la sécrétion et la construction bronchiques ; par conséquent, l'inhibition de cette activité pourrait entraîner une bronchodilatation et une diminution de la sécrétion.

PHARMACOCINÉTIQUE :

Absorption : Après administration, l'ipratropium se dépose dans le système gastro-intestinal, un pourcentage moindre atteignant les poumons, qui sont son site d'action désigné. Étant une amine quaternaire, son absorption systémique est faible. Le délai d'amélioration de la fonction pulmonaire est d'environ 15 minutes, la concentration plasmatique maximale est atteinte en 1 à 2 heures et l'effet dure de 2 à 4 heures. La formulation nasale d'ipratropium présente une absorption systémique inférieure à 20 % et un début d'action d'environ 15 minutes.

Distribution : L'ipratropium a un volume de distribution de 4,6 L/kg et est donc largement dispersé dans les tissus.

Métabolisme : La fraction absorbée est en grande partie convertie par hydrolyse des esters en métabolites inactifs tels que l'acide tropique et le tropane. L'ipratropium est métabolisé dans le système gastro-intestinal par les enzymes du cytochrome P-450. Environ 90 % de la dose administrée par voie orale est excrétée sans modification.

Excrétion : L'ipratropium a une demi-vie d'élimination d'environ 2 heures. Environ 50 % de la dose est éliminée sans modification dans les urines.

PHARMACODYNAMIQUE :

L’ipratropium est un médicament à courte durée d’action qui inhibe le système nerveux parasympathique des voies respiratoires, provoquant une bronchodilatation. Son effet commence après 1 à 2 heures et ne dure que 4 à 6 heures. L’ipratropium a pour effet de détendre les bronches, ce qui inverse la constriction responsable de la respiration sifflante, de l’oppression thoracique, de la toux et des échanges gazeux irréguliers.

ADMINISTRATION :

L’ipratropium est disponible sous deux formes : une solution pour inhalation orale avec un nébuliseur et un aérosol pour inhalation orale avec un inhalateur. La solution pour nébuliseur est généralement utilisée trois ou quatre fois par jour, une fois toutes les six à huit heures. L’aérosol est généralement utilisé quatre fois par jour. N’en utilisez pas plus ou moins, ni plus fréquemment que recommandé par votre médecin.

POSOLOGIE ET ​​DOSAGE :

Ce dosage est disponible en aérosol-doseur et en solution nébulisée.

Aérosol pour inhalation : 2 inhalations par voie orale, quatre fois par jour, ou selon les besoins, pour un total de 12 inhalations en 24 heures.

Solutions pour inhalation par nébulisation : 500 mcg trois ou quatre fois par jour par nébulisation orale, avec des doses d’une durée de 6 à 8 heures.

Dose pédiatrique habituelle pour les bronchopneumopathies chroniques obstructives :

Solution pour inhalation par nébulisation :

Solution pour inhalation par nébulisation pour les enfants de moins de 12 ans. L’innocuité de la prise de 500 mcg trois ou quatre fois par jour par nébulisation orale, avec des doses espacées de 6 à 8 heures, est inconnue pour les personnes de 12 ans et plus.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :

L’ipratropium peut interagir avec les médicaments des classes suivantes, qui ont une activité anticholinergique.

• Révéfénacine et Aclidinium

• Antidépresseurs : Amitriptyline et Paroxétine

• Antihistaminiques : Diphenhydramine, Hydroxyzine et Chlorphéniramine

• Médicaments contre l’hyperactivité vésicale : Darifénacine, Oxybutynine et Solifénacine

• Antiparkinsoniens : Benztropine et Trihexyphénidyl

• Antipsychotiques : Olanzapine, Quétiapine et Halopéridol

• Médicaments cardiovasculaires : Disopyramide

• Atropine et Hyoscyamine

• Relaxants musculaires : Cyclobenzapine

CONTRE-INDICATIONS :

Les contre-indications à l’utilisation de l’ipratropium par inhalateur incluent les patients présentant une hypersensibilité au bromure d’ipratropium ou à l’atropine en raison de la similarité structurelle entre le bromure d’ipratropium et l’atropine.

EFFETS SECONDAIRES :

L’ipratropium peut provoquer des effets secondaires.

• Étourdissements

• Nausées

• Brûlures d'estomac

• Constipation

• Sécheresse buccale

• Difficultés à uriner

• Douleurs à la miction

• Mal de dos

Certains effets secondaires peuvent être graves

• Éruption cutanée

• Urticaire

• Démangeaisons

• Gonflement des yeux, du visage, des lèvres, de la langue, de la gorge, des mains, des pieds, des chevilles ou du bas des jambes

• Douleurs thoraciques

SURDOSAGE :

Les symptômes d'un surdosage peuvent inclure :

• Douleurs thoraciques

• Rythme cardiaque rapide ou fort

• Tremblements

• Sécheresse buccale

• Soif intense

• Faiblesse musculaire

• Maux de tête intenses

TOXICITÉ :

Une dose élevée d'ipratropium peut entraîner une toxicité similaire à la toxicité anticholinergique. Des rapports ont indiqué que l'ipratropium aggrave les lésions ischémiques en milieu non clinique.

CONSERVATION :

Les flacons d'ipratropium inhalé doivent être conservés à température ambiante. Les flacons doivent être conservés dans leur sachet en aluminium jusqu'à leur utilisation et à l'abri de la lumière.