L'indométacine, un anti-inflammatoire non stéroïdien, est utilisée pour traiter les douleurs aiguës légères à intenses, les œdèmes et l'inflammation des muscles et des articulations. Elle est également utilisée pour traiter la polyarthrite rhumatoïde, la spondylarthrite ankylosante, la bursite, la tendinite et l'arthrite. Elle agit en empêchant l'organisme de produire une substance chimique provoquant la douleur. L'indométacine a été découverte en 1963 et son utilisation a été autorisée aux États-Unis par la Food and Drug Administration en 1965, aux côtés d'autres dérivés de l'acide acétique créés dans les années 1960, tels que le diclofénac et le sulindac.

NOMS DE MARQUE :

Indocin : Son principal composant, l'indométacine, est un médicament fréquemment utilisé pour traiter la douleur, les œdèmes et la raideur articulaire. Il est disponible sous forme de suppositoire. La tendinite, la goutte et l'arthrite font partie des affections pour lesquelles ce médicament est fréquemment administré.

Tivorbex : Il contient les principes actifs de l'indométacine. Il est disponible sous forme de gélules utilisées pour traiter les douleurs, les gonflements et les raideurs articulaires.

MÉCANISME D'ACTION :

L'enzyme cyclo-oxygénase ou prostaglandine G/H synthase est inhibée de manière réversible et non spécifique par l'indométacine. La COX existe sous deux isoformes reconnues : la COX-2 est produite en réponse à une inflammation ou à une lésion, tandis que la COX-1 est omniprésente dans la plupart des tissus humains et impliquée dans la fabrication des prostaglandines et du thromboxane A2. La COX-1 a généré des prostaglandines (PG) G2 et PGH2 à partir de l'acide arachidonique en exprimant de manière constitutive les enzymes COX-1 impliquées dans la protection des muqueuses rénale, plaquettaire et gastrique. Les bébés nés prématurément peuvent présenter des anomalies cardiaques congénitales où la PGE1 agit en opposition à l'oxygène, provoquant une persistance du canal artériel. Les artérioles distales se dilatent en réponse à la PGE1. La dométhacine facilite la fermeture des artérioles en empêchant la production de prostaglandines.

PHARMACOCINÉTIQUE :

Absorption : La biodisponibilité du médicament est d’environ 100 %.

Distribution : Le volume de distribution varie de 0,34 à 1,57 L/kg.

Métabolisme : L’indométacine pénètre dans la circulation entérohépatique et est métabolisée par les voies de déméthylation et de céacylation. Les principaux métabolites sont l’O-deschlorobénoyl-indométacine et ses conjugués glucuroconjugués.

Excrétion : Environ 60 % de l’indométacine administrée est excrétée dans les urines par sécrétion tubulaire rénale, le reste étant excrété dans les fèces après sécrétion biliaire.

PHARMACOCINÉTIQUE :

L’indométacine, comme la plupart des autres AINS, agit en bloquant la formation de prostaglandines. Les enzymes cyclooxygénases produisent principalement des prostaglandines, d'importants médiateurs de l'inflammation, de la fièvre et de la douleur. Elles soutiennent également la fonction rénale, la muqueuse gastro-intestinale et l'activité plaquettaire. Les AINS peuvent bloquer l'enzyme COX, ce qui peut entraîner divers effets secondaires.

POSOLOGIE ET ​​ADMINISTRATION :

La posologie de ce médicament varie selon les patients.

  • Disponible en gélules de 20 mg, 25 mg, 40 mg et 50 mg.

  • Les gélules à libération prolongée sont disponibles en dosages de 75 mg.

  • Poudre injectable de 1 mg.

  • Suspensions buvables de 25 mg/5 ml.

  • Suppositoire de 50 mg.

L'indométacine est disponible sous trois formes : gélules, gélules à libération prolongée et suspension buvable. Les gélules et les solutions d'indométacine sont généralement prises deux à quatre fois par jour. Les gélules, les gélules à libération prolongée et la suspension d'indométacine doivent être prises avec de la nourriture, peu après les repas, ou avec des antiacides. Prenez l'indométacine à la même heure chaque jour. Prenez les comprimés à libération prolongée entiers. Ne les coupez pas, ne les mâchez pas et ne les écrasez pas. Agiter la suspension avant chaque utilisation pour garantir un mélange homogène.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :

Les interactions médicamenteuses avec l'indométacine incluent :

  • Analgésiques : ibuprofène, naproxène et aspirine

  • Médicaments contre la dépression : duloxétine

  • Médicaments contre l'hypertension : métoprolol

  • Arthrite : célécoxib, prednisone

Les patients ayant des antécédents d'hypersensibilité induite par les AINS et de réactions atopiques, telles que l'urticaire, l'asthme, la dermatite exfoliative, la nécrolyse épidermique toxique ou le syndrome de Stevens-Johnson, doivent éviter l'indométacine. Les patients ayant déjà subi un pontage aortocoronarien ne doivent pas utiliser l'indométacine. L’utilisation d’indométacine peut entraîner une fermeture prématurée du canal artériel fœtal, elle n’est donc pas recommandée chez les femmes enceintes à partir du troisième trimestre.

EFFETS SECONDAIRES :

L’indométacine peut provoquer des effets secondaires :

  • Maux de tête

  • Vertiges

  • Vomissements

  • Diarrhée

  • Constipation

  • Bourdonnements d’oreilles

Certains effets secondaires peuvent être graves, notamment :

  • Prise de poids inexpliquée

  • Essoufflement ou difficulté à respirer

  • Gonflement de l’abdomen, des chevilles, des pieds ou des jambes

  • Fièvre, éruption cutanée, gonflement des ganglions lymphatiques ou du visage

  • Cloques

  • Démangeaisons

  • Urticaire

  • Pâleur

  • Rythme cardiaque rapide

  • Manque d’énergie

  • Nausées

  • Mal de dos

  • Vision trouble

SURDOSAGE :

Un surdosage d’indométacine peut entraîner :

  • Nausées

  • Vomissements

  • Maux de tête

  • Vertiges

  • Confusion

  • Fatigue extrême

  • Convulsions

TOXICITÉ :

Les professionnels de santé doivent proposer aux patients des soins de soutien et des soins symptomatiques après la prise d’indométacine. Il n’existe pas d’antidote spécifique à la toxicité de l’indométacine. Chez l'adulte, l'administration de 60 à 100 grammes de charbon actif doit être envisagée afin de diminuer l'absorption des AINS par le tractus gastro-intestinal supérieur. Des purgatifs osmotiques peuvent être utilisés chez les patients symptomatiques observés dans les 4 heures suivant un surdosage ou chez les patients ayant ingéré 5 à 10 fois la dose recommandée d'indométacine. Il convient de contacter le centre antipoison local pour obtenir des informations détaillées sur le protocole de traitement.

CONSERVATION :

Tenir hors de portée des enfants. Conserver à température ambiante entre 15 et 30 °C (59 et 86 °F). Protéger de la lumière et de l'humidité. Bien refermer le récipient.

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Indomethacin