Le butylbromure d'hyoscine est un antispasmodique utilisé pour traiter les douleurs abdominales et les spasmes de la vessie en relaxant les muscles lisses. Il agit en bloquant l'acétylcholine, réduisant ainsi les contractions musculaires. Le butylbromure d'hyoscine a été approuvé pour la première fois dans les années 1950 en Europe, puis dans les années 1960 aux États-Unis par la FDA sous le nom de Buscopan. Il a été reconnu par l'OMS comme un médicament essentiel en raison de son efficacité dans le traitement des spasmes des muscles lisses, notamment au niveau gastro-intestinal et urogénital. Au fil du temps, il est devenu disponible sous forme de médicament générique dans le monde entier.

NOM DE MARQUE :

Buscopan: L'injection de Buscopan 20 mg est un anticholinergique qui détend les muscles de l'estomac et de l'intestin, soulageant les crampes, les douleurs, les ballonnements et l'inconfort en stoppant les spasmes musculaires soudains.

MÉCANISME D'ACTION :

Le butylbromure d'hyoscine agit comme un anticholinergique en empêchant l'acétylcholine de se lier aux récepteurs muscariniques des cellules musculaires lisses. Normalement, l'acétylcholine stimule ces récepteurs, provoquant des contractions musculaires dans l'estomac et les intestins. En empêchant cette liaison, le Buscopan inhibe les spasmes musculaires, entraînant ainsi une relaxation des muscles lisses. Cette action contribue à soulager les crampes abdominales, les ballonnements et les douleurs associées aux troubles gastro-intestinaux, tels que le syndrome du côlon irritable (SCI). Le Buscopan détend les muscles en empêchant le neurotransmetteur de déclencher les contractions.

PHARMACOCINÉTIQUE :

Absorption : Le butylbromure d'hyoscine est rapidement absorbé après administration orale. Il est également disponible sous forme injectable et rectale. L'absorption orale est minimale, car il est faiblement absorbé par le tube digestif en raison de sa structure d'ammonium quaternaire. 

Distribution : Une fois absorbé, il est largement distribué dans l’organisme, mais sa pénétration dans le système nerveux central est minimale en raison de sa structure quaternaire, qui l’empêche de traverser la barrière hémato-encéphalique. Il agit principalement sur les muscles lisses, où il se lie aux récepteurs muscariniques pour exercer ses effets antispasmodiques.

Métabolisme : Le butylbromure d’hyoscine est métabolisé dans le foie, où il subit une hydrolyse et d’autres processus pour former des métabolites inactifs.

Excrétion : Le médicament est principalement excrété sous forme inchangée dans les urines. Une petite partie du médicament est excrétée dans les selles. La demi-vie d’élimination du butylbromure d’hyoscine est généralement d’environ 1 à 2 heures, ce qui est relativement court.

POSOLOGIE ET ​​ADMINISTRATION :

Comprimés oraux :

  • Adultes : 10 à 20 mg 3 à 5 fois par jour, selon la gravité des symptômes.

  • Dose maximale : 100 mg par jour.

  • Pédiatrique : Non recommandé pour les enfants de moins de 6 ans. Pour les enfants de 6 à 12 ans, la dose habituelle est de 0,3 à 0,6 mg/kg/jour, répartie en plusieurs prises.

Voie injectable (intramusculaire ou intraveineuse) :

  • Adultes : 20 à 40 mg, jusqu’à 3 fois par jour, selon les besoins.

  • Pédiatrique : Non recommandé pour les enfants de moins de 6 ans.

  • Suppositoires :

  • Adultes : Généralement 10 à 20 mg, 1 à 2 fois par jour.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :

  • Anticholinergiques : Augmentation des effets anticholinergiques (par exemple, sécheresse buccale, constipation).

  • Antihistaminiques : Augmentation de la sédation et de la sécheresse buccale.

  • Dépresseurs du SNC : Augmentation de la sédation en cas d’association avec des sédatifs ou de l’alcool.

  • Inhibiteurs de la MAO : Augmentation des effets secondaires.

  • Autres antagonistes muscariniques : Augmentation des effets anticholinergiques.

  • Médicaments pour la motilité gastro-intestinale : Diminution de l’efficacité des agents prokinétiques.

  • Antidépresseurs tricycliques : Intensification des effets anticholinergiques.

CONTRE-INDICATIONS :

  • Glaucome : Augmentation de la pression intraoculaire, aggravation du glaucome.

  • Myasthénie grave : Peut aggraver la faiblesse musculaire.

  • Tachycardie : Peut aggraver les troubles cardiaques rapides.

  • Rétention urinaire : Peut aggraver les symptômes chez les patients souffrant de rétention urinaire ou d’uropathie obstructive.

  • Insuffisance hépatique ou rénale sévère : Peut ne pas être métabolisé ou excrété efficacement.

  • Hypersensibilité : Allergie ou hypersensibilité connue au butylbromure d’hyoscine ou à l’un de ses composants.

 EFFETS SECONDAIRES :

Effets secondaires fréquents :

  • Sécheresse buccale

  • Vision trouble

  • Constipation

  • Rétention urinaire

  • Somnolence

  • Nausées

Effets secondaires moins fréquents :

  • Tachycardie (accélération du rythme cardiaque)

  • Étourdissements

  • Confusion ou désorientation

  • Réactions allergiques (p. ex., éruption cutanée, gonflement)

Effets secondaires graves (rares) :

  • Tachycardie sévère

  • Vision trouble sévère

  • Hallucinations

TOXICITÉ :

Les symptômes de toxicité du butylbromure d'hyoscine comprennent :

Sécheresse buccale sévère, vision trouble, confusion, tachycardie, rétention urinaire, fièvre, hallucinations et difficultés respiratoires.

Prise en charge :

Consulter immédiatement un médecin. Le traitement peut inclure des soins de soutien et la physostigmine, un antidote, dans les cas graves.

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 Hyoscine Butylbromide Standard