La fluoxétine est un antidépresseur qui inhibe la récupération sélective de la sérotonine. Elle empêche les cellules nerveuses de réabsorber la sérotonine, soulageant ainsi les symptômes de la dépression, de la panique, de l'anxiété et du trouble obsessionnel-compulsif. Ce médicament sur ordonnance traite le trouble dépressif majeur, la boulimie, le trouble obsessionnel-compulsif, le trouble panique et la dysphorie prémenstruelle. Elle est parfois utilisée en association avec un autre médicament, l'olanzapine, pour traiter la maniaco-dépression causée par le trouble bipolaire. Cette association est également utilisée pour traiter la dépression lorsqu'au moins deux autres médicaments ne parviennent pas à soulager les symptômes. Si vous prenez de l'olanzapine avec de la fluoxétine, consultez votre médecin. Approuvé par la FDA en 1987, ce médicament était initialement destiné au traitement de la dépression, mais il est aujourd'hui couramment prescrit pour traiter la dépression ainsi que diverses autres affections.
NOMS DE MARQUE :
Sarafem - contient les principes actifs de la fluoxétine. Il est disponible sous forme de comprimés utilisés pour traiter la dépression.
Symbyax – Contient le principe actif de la fluoxétine. Disponible sous forme de gélules et de comprimés, il associe l'olanzapine et la fluoxétine pour traiter la dépression.
Prozac – Contient le principe actif de la fluoxétine. Disponible sous forme de gélules pour traiter la dépression.
MÉCANISME D'ACTION :
La fluoxétine exerce son effet antidépresseur en bloquant la recapture de la sérotonine dans les neurones sérotoninergiques présynaptiques, en bloquant la protéine de transport de la recapture dans le terminal présynaptique. La fluoxétine exerce également une faible activité sur les récepteurs 5-HT2A et 5-HT2C. Son activité sur la recapture noradrénergique est minime. Grâce à son action sur la recapture de la sérotonine, la fluoxétine produit un effet activateur. Grâce à sa longue demi-vie, l'effet antidépresseur initial se manifeste en 2 à 4 semaines.
PHARMACOCINÉTIQUE :
Absorption : Les concentrations plasmatiques maximales de fluoxétine sont atteintes après 6 à 8 heures. La fluoxétine est bien absorbée, avec une biodisponibilité de 70 % à 90 %. La prise d’aliments ne semble pas avoir d’impact sur la biodisponibilité de la fluoxétine, mais elle peut ralentir son absorption de 1 à 2 heures, ce qui n’est pas cliniquement significatif. La fluoxétine peut être administrée avec ou sans aliments.
Distribution : Le volume de distribution de la fluoxétine et de son métabolite se situe entre 20 et 42 L/kg.
Métabolisme : Le métabolite actif de la fluoxétine est la nor-fluoxétine, produite par l’action de l’enzyme cytochrome P450. Les prescripteurs doivent garder à l’esprit que la fluoxétine présente plusieurs interactions médicamenteuses en raison de son métabolisme par le CYP3A4. La fluoxétine a une demi-vie de 2 à 4 jours, et son métabolite actif, la nor-fluoxétine, a une demi-vie de 7 à 9 jours. Environ 7 % des personnes présentent un métabolisme insuffisant de la fluoxétine en raison d'une activité réduite du CYP2D6.
Excrétion : Le métabolisme de la fluoxétine est important, ce qui entraîne l'excrétion urinaire d'environ 2,5 % de la dose administrée sous forme inchangée.
PHARMACODYNAMIQUE :
Comparée aux classes d’antidépresseurs précédemment développées, comme les antidépresseurs tricycliques, la fluoxétine présente un profil d’effets indésirables bien plus favorable, car elle se lie aux récepteurs 5-HT, dopaminergiques, adrénergiques, cholinergiques, muscariniques et histaminiques avec une affinité relativement faible.
POSOLOGIE ET ADMINISTRATION :
La fluoxétine est disponible sous forme de Prozac et de fluoxétine générique sous les formes posologiques suivantes, administrées par voie orale :
Gélules orales de 10 mg, 20 mg et 40 mg
Gélules orales à libération prolongée de 90 mg
Solution buvable de 20 mg/5 ml
Comprimés oraux de 10 mg, 20 mg et 60 mg.
La fluoxétine doit être administrée une fois par jour, le matin ou le soir, à une dose initiale de 20 mg par jour. Elle est uniquement disponible sous forme orale : solution buvable, comprimé, gélule et gélule à libération prolongée.
Il est également disponible en association à dose fixe avec l'olanzapine.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :
Les interactions médicamenteuses avec la fluoxétine incluent :
Tryptophane
Anticoagulant : Warfarine
Troubles mentaux : amitriptyline, buspirone, désipramine et lithium
Médicaments contre les migraines : rizatriptan, sumatriptan et zolmitriptan
Analgésiques narcotiques : Fentanyl, Tramadol
CONTRE-INDICATIONS :
Les contre-indications de la fluoxétine incluent l'hypersensibilité à la fluoxétine ou à l'un de ses composants. Ce médicament est également contre-indiqué en cas d'utilisation concomitante d'inhibiteurs de la monoamine oxydase en raison du risque de syndrome sérotoninergique. Ne jamais initier un traitement par fluoxétine chez un patient traité par linézolide. Utiliser ce médicament avec prudence chez les personnes ayant des antécédents de convulsions ou chez les personnes âgées.
EFFETS SECONDAIRES :
La fluoxétine peut provoquer des effets secondaires graves, notamment :
Vision trouble
Rythme cardiaque rapide
Vertiges
Essoufflement
Faible taux de sodium
Maux de tête
Confusion
Troubles de l’élocution
Faiblesse sévère
Vomissements
Réaction nerveuse grave
Raideur musculaire
Fièvre intense
Transpiration
Confusion
Rythme cardiaque irrégulier
Symptômes du syndrome sérotoninergique
Agitation
Hallucinations
Fièvre
Rythme cardiaque rapide
Nausées
Vomissements
Diarrhée
SURDOSAGE :
En cas de surdosage en ISRS, l’objectif est d’administrer un traitement symptomatique. Ce traitement peut prendre la forme d’une protection des voies respiratoires, d’ECG répétés pour surveiller la cardiotoxicité, de l’administration de benzodiazépines pour la sédation et d’une décontamination gastro-intestinale au charbon actif. Le syndrome sérotoninergique est traité par l’administration de cyproheptadine.
TOXICITÉ :
Dans de rares cas, un surdosage de fluoxétine en monothérapie est mortel. Associé à l’alcool, il peut entraîner une dépression respiratoire et une ataxie. L’excès de médicament ou l’association avec d’autres substances augmentant le taux de sérotonine peut entraîner un syndrome sérotoninergique.
CONSERVATION :
Conserver dans un récipient hermétiquement fermé, dans un endroit frais et sec. Éviter l’exposition au soleil. La température recommandée pour la fluoxétine est de 20 °C à 25 °C. Pendant le transport, la température peut varier entre 15 °C et 30 °C pendant un-certain temps.
