Le finastéride est largement utilisé pour traiter l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP) et la chute de cheveux. Il est particulièrement efficace contre les premiers stades de la calvitie masculine, appelée alopécie androgénétique. Approuvé pour la première fois en 1992 à la dose de 5 mg pour le traitement de l'HBP, il a ensuite été approuvé en 1997 à une dose plus faible de 1 mg, spécifiquement pour la calvitie masculine. Outre ses utilisations approuvées, le finastéride est également prescrit hors AMM pour traiter les symptômes liés à l'hyperandrogénie, comme l'hirsutisme. Il est également utilisé chez les femmes transgenres, généralement en association avec des œstrogènes, pour ses propriétés anti-androgéniques.
NOMS DE MARQUE :
Proscar - Proscar contient 5 mg de finastéride comme principe actif principal et est disponible sous forme de comprimés oraux.
Propecia - Propecia est disponible sous forme de comprimés oraux contenant du finastéride comme principe actif principal et dosé à 1 mg.
MÉCANISME D'ACTION :
Le finastéride agit comme un inhibiteur compétitif des isoenzymes de type II et III de la 5-alpha réductase, réduisant efficacement la conversion de la testostérone en dihydrotestostérone (DHT). Il présente une faible affinité de liaison pour l'isoenzyme de type I. La 5-alpha réductase de type I est principalement localisée dans les glandes sébacées et sudoripares, les cellules de la papille dermique et les kératinocytes épidermiques et folliculaires. En revanche, la 5-alpha réductase de type II est principalement présente dans la gaine externe des follicules pileux, ainsi que dans l'épididyme, le canal déférent, les vésicules séminales et la prostate.
PHARMACOCINÉTIQUE :
Absorption : La biodisponibilité du finastéride est d'environ 65 %.
Distribution : Le finastéride se lie aux protéines à environ 90 %, présente un volume de distribution à l'état d'équilibre de 76 litres et est capable de traverser la barrière hémato-encéphalique.
Métabolisme : Le finastéride est largement métabolisé dans le foie par le système enzymatique du cytochrome P450, principalement par le CYP3A4, produisant deux métabolites actifs dont l’activité initiale est inférieure à 20 %.
Excrétion : Le finastéride a une demi-vie d’élimination sérique d’environ 5 à 6 heures, avec une plage de 3 à 6 heures. Il est excrété sous forme de métabolites, dont 57 % sont éliminés par les fèces et 39 % par les urines.
POSOLOGIE ET ADMINISTRATION :
Le finastéride est disponible sous forme de comprimés à 1 mg et 5 mg. La posologie recommandée varie en fonction de l’âge du patient et de la gravité de l’affection :
En cas d’hyperplasie bénigne de la prostate, la dose recommandée est de 5 mg une fois par jour.
En cas d’alopécie androgénique, une dose de 1 mg une fois par jour est recommandée.
Pour l'hirsutisme, la posologie recommandée est de 5 mg une fois par jour ou de 2,5 mg deux fois par jour.
L'Endocrine Society recommande une dose de 2,5 mg ou de 5 mg une fois par jour pour les femmes préménopausées.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :
Certains médicaments doivent être évités lors de la prise de finastéride, car leurs interactions peuvent entraîner des effets indésirables graves. Voici une liste de médicaments à éviter lors de la prise de finastéride :
Antibiotiques pour l'HBP : Dutastéride.
CONTRE-INDICATIONS :
Le finastéride est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité à l'un de ses composants ou à sa formulation.
EFFETS INDÉSIRABLES :
Baisse du désir sexuel
Impuissance
Éjaculation anormale
Difficultés à atteindre l'orgasme.
TOXICITÉ :
Un surdosage de finastéride peut entraîner des effets toxiques tels que :
Convulsions
Décès
Rythme cardiaque anormal.
