L'énanthate de testostérone est une forme synthétique à action prolongée de l'hormone masculine testostérone, principalement utilisée dans le cadre d'un traitement hormonal substitutif. C'est un androgène et un stéroïde anabolisant, administré par voie intramusculaire ou sous-cutanée pour traiter les affections dues à une carence ou une absence de testostérone endogène. Décrit dès 1952, il a été introduit pour la première fois à des fins médicales aux États-Unis en 1954. Apparu dans les années 1950 comme une option de testostérone injectable à action prolongée, il a représenté une amélioration significative par rapport aux formes antérieures de traitement hormonal substitutif androgénique.

NOMS COMMERCIAUX

Delatestryl et Xyosted.

Disponible sous forme de solution injectable, principalement administrée par voie intramusculaire.

MÉCANISME D'ACTION

L'énanthate de testostérone est une prodrogue de la testostérone administrée par injection pour produire un effet hormonal prolongé. Son mécanisme d'action débute par sa libération progressive et se poursuit par sa conversion en hormones actives dans l'organisme.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption

Après une injection intramusculaire ou sous-cutanée, l'énanthate de testostérone est absorbé lentement, créant un effet « dépôt » durable. Le processus d'absorption et de libération est conçu pour maintenir les taux de testostérone pendant plusieurs semaines après une dose unique.

Distribution

Après administration intraveineuse, le volume de distribution de la testostérone est d'environ 1 L/kg.

Métabolisme

L'énanthate de testostérone est une prodrogue administrée par injection, libérée progressivement dans la circulation sanguine à partir d'un dépôt huileux. L'énanthate est ensuite hydrolysé par des enzymes, libérant ainsi de la testostérone libre et active. Cette testostérone libre est principalement métabolisée dans le foie, où elle peut être convertie en dihydrotestostérone (DHT) par l'enzyme 5α-réductase ou aromatisée en œstradiol. Les métabolites sont ensuite conjugués à l'acide glucuronique et à l'acide sulfurique, puis principalement excrétés dans l'urine.

Excrétion

Environ 90 % d'une dose de testostérone administrée par voie intramusculaire sont excrétés dans l'urine, et environ 6 % sont éliminés par les selles.

PHARMACODYNAMIE

L'énanthate de testostérone est un ester à longue durée d'action de la testostérone, un androgène naturel. Il agit comme une prodrogue pour maintenir des taux élevés de testostérone dans l'organisme. Ses principaux effets pharmacodynamiques résultent de sa conversion et de sa liaison au récepteur des androgènes, puis de son métabolisme en d'autres hormones actives.

MODE D'ADMINISTRATION

L'énanthate de testostérone est administré par injection, principalement par voie intramusculaire (IM) ou sous-cutanée (SC). La voie d'administration, la posologie et la fréquence dépendent de l'état du patient, de son diagnostic et de sa réponse au traitement.

POSOLOGIE ET ​​CONCENTRATION

L’énanthate de testostérone est disponible sous forme de solution injectable, généralement administrée par voie intramusculaire (dans un muscle) ou sous-cutanée (sous la peau).

La posologie est de 50 à 200 mg toutes les 2 à 4 semaines pendant 4 à 6 mois.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

L’énanthate de testostérone interagit avec certains médicaments, notamment les anticoagulants oraux, les corticostéroïdes et l’insuline. Son administration concomitante avec des anticoagulants oraux, comme la warfarine, augmente le risque hémorragique et nécessite une surveillance étroite. L’utilisation concomitante de corticostéroïdes ou d’ACTH peut entraîner une rétention d’eau accrue (œdème), en particulier chez les patients atteints de maladies cardiaques, hépatiques ou rénales. De plus, l’énanthate de testostérone peut modifier le métabolisme du glucose chez les patients diabétiques, ce qui peut réduire les besoins en insuline et augmenter le risque d’hypoglycémie.

INTERACTIONS AVEC LES ALIMENTS

L'énanthate de testostérone, médicament injectable, n'interagit pas directement avec les aliments. Toutefois, une alimentation saine et équilibrée reste importante pour gérer les effets secondaires potentiels et favoriser un bon équilibre hormonal. Il est conseillé aux patients sous traitement hormonal substitutif à base de testostérone de maintenir un poids santé, de contrôler leur taux de cholestérol grâce à une alimentation riche en fibres et de limiter ou d'éviter leur consommation d'alcool. Il est particulièrement important de discuter de tout changement d'alimentation ou d'activité physique avec un médecin, surtout en cas d'affections préexistantes touchant le cœur, le foie ou les reins.

CONTRE-INDICATIONS

L'énanthate de testostérone est contre-indiqué chez les personnes présentant une hypersensibilité au médicament ou à ses excipients, ainsi que chez les hommes atteints d'un cancer du sein ou de la prostate. D'autres problèmes de santé graves en empêchent également l'utilisation en raison du risque d'aggravation des pathologies existantes.

EFFETS INDÉSIRABLES

Réactions au point d'injection.

Problèmes cutanés.

Rétention d'eau.

Gymnémophilie.

Changements d'humeur.

Troubles du sommeil.

Modifications de la libido.

Problèmes cardiovasculaires.

Problèmes de fertilité.

Problèmes hépatiques.

Augmentation du nombre de globules rouges.

SURDOSAGE

Un surdosage d'énanthate de testostérone peut entraîner des effets secondaires graves, voire mortels, surtout en cas d'abus chronique.

Acné et peau grasse.

Changements d'humeur, notamment agressivité, irritabilité ou euphorie.

Insomnie et troubles du sommeil.

Gynécomastie (développement excessif ou douloureux des seins chez l'homme).

Rétention d'eau, provoquant un gonflement des mains, des pieds ou des chevilles.

Maux de tête.

Prise de poids.

Douleur et gonflement au point d'injection.

Augmentation ou diminution de la libido.

TOXICITÉ

La toxicité de l'énanthate de testostérone, due à un surdosage ou à un abus, peut entraîner des complications de santé graves et potentiellement irréversibles affectant le système cardiovasculaire, le foie et la santé mentale. La prise d'une dose supérieure à celle prescrite peut entraîner des effets secondaires graves, une dépendance et des symptômes de sevrage.