En 1958, la FDA a approuvé le dextrométhorphane comme antitussif. Depuis 50 ans, il est l'une des substances les plus fréquemment découvertes dans les antitussifs en vente libre. En 2010, la FDA a autorisé l'association de dextrométhorphane et de quinidine pour le traitement de l'effet pseudobulaire. C'est un antitussif. Il agit sur les impulsions cérébrales qui provoquent le réflexe de toux. Le dextrométhorphane ne soulage pas la toux causée par le tabagisme, l'asthme ou l'emphysème.

NOMS DE MARQUE:

Delsym Toux 12 - heures contient comme principal principe actif le dextrométhorphane polistirex, une solution à libération prolongée pour la suppression de la toux.

Robitussin Toux Action Longue Durée - Ce médicament contient les principes actifs dextrométhorphane et de chlorphéniramine. Robitussin Toux et Rhume Action Longue Durée est idéal pour contrôler et soulager la toux fréquente de votre enfant jusqu'à 8 heures.

Toux triaminique à action prolongée - Ce médicament contient du dextrométhorphane et du paracétamol. Le bromhydrate de dextrométhorphane soulage la toux, tandis que le paracétamol soulage la douleur et la fièvre.

Vicks DayQuil Toux - Contient les principes actifs suivants : bromhydrate de dextrométhorphane, guaïfénésine et chlorhydrate de phényléphrine. Ces substances soulagent la toux, créent une congestion thoracique, fluidifient le mucus et provoquent une congestion nasale.

MÉCANISME D'ACTION:

Ce médicament est une molécule lipophile dotée d'une amine ionisable à une extrémité. Sa structure est apparentée aux opioïdes alcaloïdes tels que la morphine, mais n'interagit pas avec le récepteur. Il est dérivé du lévorphanol, initialement conçu comme une alternative à la morphine. Le principal mécanisme d'action de son utilisation dans cet antitussif n'est pas encore totalement élucidé. Un mécanisme proposé est l'action du dextrométhorphane sur les noyaux solitaires du tractus, site présumé de synapse des fibres afférentes vagales pulmonaires dans le système nerveux central. Ce site, situé dans le tronc cérébral, sert de porte d'entrée au réflexe de toux. Le dextrométhorphane est connu pour ses nombreuses interactions avec différents sites récepteurs.

PHARMACOCINÉTIQUE:

Absorption: L'administration orale de dextrométhorphane est de 30 mg et atteint une Cmax de 2,9 ng/ml avec un Tmax de 2,86 h et une ASC de 17,8 ng·h/ml.

Distribution: Le volume moyen de distribution du dextrométhorphane est de 5 à 6,7 L/kg. Métabolisme: Les CYP3A4, CYP2D6 et CYP2C9 peuvent N-déméthyler le dextrométhorphane en 3-méthoxymorphinane, tandis que les CYP2D6 et CYP2C9 peuvent l’O-déméthyler en dextrorphane. Les CYP3A4 et CYP2D6 sont des dextrorphanes N-déméthylases. Toutes deux sont converties en 3-hydroxymorphinane. Le dextrorphane et le 3-hydroxymorphinane sont O-glucuronidés ou O-sulfatés.

Excrétion: Le dextrométhorphane est éliminé par voie urinaire.

PHARMACODYNAMIQUE:

La marge thérapeutique du dextrométhorphane est modérée, car une intoxication peut survenir à des doses plus élevées. Le dextrométhorphane a une durée d’action modérée. Les patients doivent être informés du risque d’intoxication. Il s’agit d’une molécule de type opioïde utilisée en association avec d’autres médicaments pour traiter la toux et les effets pseudobulbaires.

POSOLOGIE ET ​​ADMINISTRATION:

  • Sirops contre la toux liquides combinés, la formulation courante en vente libre, contient 15 mg/ml de dextrométhorphane. La dose recommandée pour un adulte est de 2 cuillères à café (810 ml) toutes les 4 heures.

  • Suspension de sirop contre la toux à libération prolongée, un autre produit en vente libre, contient 30 mg/5 ml.

  • Capsules liquides contenant 15 ou 30 mg de dextrométhorphane.

  • Plaquettes orales contenant 7,5 ou 15 mg de dextrométhorphane.

  • Pastilles contenant 5, 7,5 et 10 mg de dextrométhorphane.

  • La dose recommandée de dextrométhorphane est de 0,5 mg/kg jusqu’à 30 mg, administrée trois ou quatre fois par jour.

Le dextrométhorphane est disponible sous forme de capsules liquides, de comprimés à croquer, de plaquettes dissolvantes, de suspensions à libération prolongée et de pastilles pour administration orale. On le prend généralement toutes les 4 à 12 heures, selon les besoins. Il est utilisé exactement comme indiqué sur l'étiquette ou selon les directives de votre médecin. Ne pas dépasser la dose ni la durée d'utilisation recommandées. Le médicament contre la toux est généralement utilisé pendant une courte période, jusqu'à la disparition des symptômes.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES:

Les interactions médicamenteuses du dextrométhorphane incluent :

  • Inhibiteurs de la MAO : isocarboxazide, phénelzine, rasagiline, sélégiline, tranylcypromine

  • Antiarythmiques : amiodarone, propafénone, quinidine et flécaïnide

  • Analgésiques opioïdes : codéine, tramadol, morphine, méthadone

  • Anxiolytiques : fluoxétine, paroxétine, sertraline

  • Antifongique : terbinafine

CONTRE-INDICATIONS:

  • Ce médicament est déconseillé aux patients présentant une hypersensibilité connue ou avérée, ainsi qu’à ceux présentant une réaction idiosyncrasique après administration du médicament.

  • Il ne doit pas être administré aux patients prenant des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine en raison du risque de syndrome sérotoninergique.

  • Il est déconseillé d'administrer du dextrométhorphane en association avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) ou pendant les deux semaines suivant l'arrêt d'un IMAO.

  • Le dextrométhorphane étant utilisé en association avec d'autres médicaments, il est important de tenir compte des contre-indications de chaque ingrédient lors de la prescription de produits combinés afin de garantir la sécurité du patient.

EFFETS INDÉSIRABLES:

Signes de réaction allergique tels que difficultés respiratoires, urticaire ou gonflement du visage, de la langue, de la gorge ou des lèvres. L'effet secondaire le moins grave et le plus probable de la prise de dextrométhorphane peut être des maux d'estomac. 

Les effets secondaires peuvent inclure :

  • Anxiété, étourdissements

  • Convulsions

  • Confusion

  • Hallucinations

  • Respiration lente et superficielle

  • Sécheresse buccale

  • Constipation

  • Rythme cardiaque rapide

  • Problèmes respiratoires

SURDOSAGE:

Les symptômes d’un surdosage peuvent inclure :

  • Nausées

  • Vomissements

  • Somnolence

  • Étourdissements

  • Troubles de la vision

  • Difficultés respiratoires

  • Rythme cardiaque rapide

  • Convulsions

  • Coma

TOXICITÉ:

Un surdosage de dextrométhorphane peut entraîner une toxicité. Le surdosage doit être pris en charge par des mesures symptomatiques et de soutien. Le dextrométhorphane doit être pris uniquement conformément à la prescription.

CONSERVATION:

Conserver le médicament en lieu sûr et hors de portée des enfants. Conserver le médicament à température ambiante entre 20 et 25 °C (68 et 77 °F). Éviter tout contact direct avec la chaleur, la lumière et l’humidité.

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Dextromethorphan