Désogestrel

MARQUES :

Cerazette - Cerazette est disponible sous forme de comprimé oral contenant 0,075 mg de désogestrel comme principe actif principal.

Primepill D - Disponible sous forme de comprimé oral contenant 0,15 mg de désogestrel et 0,03 mg d'éthinylestradiol.

MÉCANISME D'ACTION :

Le désogestrel est un progestatif de synthèse couramment utilisé dans les contraceptifs hormonaux, notamment les pilules progestatives et les contraceptifs oraux combinés. Son principal mode d'action est la suppression de l'ovulation. Le désogestrel agit sur l'axe hypothalamo-hypophyso-ovarien en inhibant la sécrétion de gonadolibérine (GnRH), ce qui réduit les taux d'hormone lutéinisante (LH) et d'hormone folliculo-stimulante (FSH). Cette suppression empêche le pic de LH de milieu de cycle, nécessaire à l'ovulation. Outre l'inhibition de l'ovulation, le désogestrel épaissit la glaire cervicale, créant ainsi une barrière physique qui rend plus difficile la pénétration des spermatozoïdes dans l'utérus et l'accès à l'ovule. Il induit également des modifications de la muqueuse endométriale, la rendant moins réceptive à l'implantation. Le désogestrel est un promédicament métabolisé par l'organisme en sa forme active, l'étonogestrel. Il se caractérise par une faible activité androgénique, ce qui en fait une option intéressante pour les personnes sensibles aux effets secondaires liés aux androgènes. Parmi les pilules progestatives, le désogestrel se distingue par sa suppression constante de l'ovulation, une caractéristique que ne partagent pas toujours les anciennes formulations.

PHARMACOCINÉTIQUE :

Absorption : Il faut 1 à 2 heures pour atteindre sa concentration plasmatique maximale après administration orale. La biodisponibilité orale est d'environ 70 à 80 %.

Distribution : Le volume de distribution de l'étonogestrel est d'environ 1,5 à 2 L/kg, ce qui suggère une distribution généralisée dans les tissus de l'organisme.

Métabolisme : Le désogestrel lui-même est inactif et subit un métabolisme de premier passage hépatique rapide et complet pour former l'étonogestrel, son métabolite actif. La conversion implique une oxydation par les enzymes du cytochrome P450. L'étonogestrel est ensuite métabolisé dans le foie par hydroxylation et conjugaison avant d'être excrété.

Excrétion : Les métabolites sont principalement excrétés dans les urines (environ 60 %), le reste étant éliminé par les selles (environ 40 %).

PHARMACODYNAMIQUE :

Le désogestrel exerce ses effets pharmacodynamiques principalement par l'intermédiaire de son métabolite actif, l'étonogestrel, qui se lie avec une forte affinité aux récepteurs de la progestérone dans les tissus cibles. Cette interaction imite l'action de la progestérone naturelle, entraînant une suppression de l'axe hypothalamo-hypophyso-gonadique. Plus précisément, il inhibe la libération de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH), ce qui réduit la sécrétion d'hormone lutéinisante (LH) et d'hormone folliculo-stimulante (FSH), empêchant ainsi le pic de LH nécessaire à l'ovulation. Outre la suppression de l'ovulation, l'étonogestrel épaissit la glaire cervicale, rendant la pénétration des spermatozoïdes plus difficile, et altère la muqueuse endométriale, la rendant moins propice à l'implantation. Le désogestrel a une activité androgénique, œstrogénique et glucocorticoïde minimale, ce qui entraîne moins d'effets secondaires hormonaux que les progestatifs plus anciens. Ses effets contraceptifs sont dose-dépendants, commencent peu après le début du traitement et sont rapidement réversibles à l'arrêt, la fonction ovulatoire reprenant généralement en quelques semaines.

POSOLOGIE ET ​​ADMINISTRATION :

Les comprimés de désogestrel sont couramment disponibles en association avec l'éthinylestradiol sous forme de comprimés oraux. Le médicament doit être pris à la même heure chaque jour. Des comprimés de 0,15 g de désogestrel et de 0,03 mg d'éthinylestradiol sont disponibles sur le marché sous forme de comprimés oraux. 1 comprimé par voie orale une fois par jour du jour 1 au jour 21. Du jour 22 au jour 28, un comprimé inerte par voie orale une fois par jour.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :

Les médicaments ci-dessous doivent être évités pendant le traitement par désogestrel ou doivent être discutés avec votre médecin avant de prendre des médicaments contenant du désogestrel.

• Médicaments antiépileptiques : primidone, phénytoïne, carbamazépine

• Tuberculose : rifampicine

CONTRE-INDICATIONS :

Le désogestrel est contre-indiqué chez les patientes présentant une hypersensibilité au médicament ou à l’un de ses excipients, ainsi que chez les personnes atteintes d’une maladie rénale ou d’un cancer du sein.

EFFETS INDÉSIRABLES :

• Cycle menstruel irrégulier

• Douleurs mammaires

• Nausées

• Maux de tête

• Prise de poids

• Changements d'humeur

• Acné

SURDOSAGE :

Une surdose de désogestrel peut entraîner de nombreux effets toxiques, tels que :

• Changements hormonaux (SOPK, SOPK)

• Infertilité

• Saignements abondants