Le déqualinium est un composé d'ammonium quaternaire développé au milieu du XXe siècle, principalement pour ses propriétés antiseptiques et antimicrobiennes. Il a été utilisé dans des applications topiques et locales notamment sous forme de bains de bouche, de comprimés vaginaux et de soins des plaies en raison de son activité à large spectre contre les bactéries à Gram positif et à Gram négatif, les champignons et certains virus. Le déqualinium agit en perturbant les membranes cellulaires microbiennes, entraînant ainsi la mort cellulaire. Son développement visait à fournir un antimicrobien sûr, à action locale et présentant une absorption systémique minime, le rendant ainsi adapté au traitement des infections buccales, de la vaginose bactérienne et des plaies superficielles. Ce médicament est apprécié pour sa faible toxicité systémique et son efficacité dans les environnements où les antibiotiques systémiques conventionnels peuvent ne pas être nécessaires ou souhaitables.
NOMS COMMERCIAUX
1. Fluomizin – couramment utilisé sous forme de comprimés vaginaux pour la vaginose bactérienne.
2. Dequadin – utilisé sous forme de pastilles ou de solution antiseptiques buccales dans certaines régions.
MÉCANISME D'ACTION
Le déqualinium est un composé d'ammonium quaternaire qui exerce son effet antimicrobien en perturbant les membranes cellulaires microbiennes. Sa structure chargée positivement interagit avec les composants chargés négativement des membranes cellulaires bactériennes, fongiques ou virales, provoquant une augmentation de la perméabilité membranaire, une fuite du contenu cellulaire et, finalement, la mort cellulaire.
PHARMACOCINÉTIQUE
Absorption
Le déqualinium est faiblement absorbé par voie systémique lorsqu'il est administré par voies topiques ou muqueuses, telles que les comprimés vaginaux, les bains de bouche ou les applications cutanées superficielles. Son effet local constitue le principal mécanisme thérapeutique, ciblant directement les populations microbiennes au site d'application.
Distribution
Étant donné que le déqualinium est faiblement absorbé par voie systémique, son volume de distribution est très faible. Le médicament reste principalement au site d'application (cavité buccale, muqueuse vaginale ou peau), où il exerce ses effets antimicrobiens.
Métabolisme
Le déqualinium subit un métabolisme systémique minime, voire négligeable, en raison de sa faible absorption lors des applications topiques ou muqueuses. La majeure partie du médicament demeure au site d'application, exerçant localement ses effets antimicrobiens.
Élimination
Le déqualinium est principalement éliminé localement au site d'application, la majeure partie du médicament restant liée aux tissus muqueux ou aux sécrétions. Une absorption systémique minime signifie que très peu de produit pénètre dans la circulation sanguine ; toute fraction absorbée est excrétée en grande partie sous forme inchangée par les urines et les fèces.
PHARMACODYNAMIE
Le déqualinium exerce son effet pharmacologique principalement par le biais d'une activité antimicrobienne locale. En tant que composé d'ammonium quaternaire, il interagit avec les composants chargés négativement des membranes cellulaires microbiennes, perturbant l'intégrité de la membrane et provoquant une fuite du contenu cellulaire, ce qui entraîne la mort microbienne.
ADMINISTRATION
Le déqualinium est administré par voie topique ou locale, selon la formulation et l'usage prévu. Pour les infections vaginales telles que la vaginose bactérienne, il est généralement administré sous forme de comprimés vaginaux, insérés une fois par jour généralement au coucher pour une durée prescrite (couramment de 6 à 12 jours). Pour les infections buccales, il peut être utilisé sous forme de pastille ou de bain de bouche, permettant un contact prolongé avec la muqueuse buccale.
POSOLOGIE ET CONCENTRATION
Le déqualinium est couramment disponible sous forme de comprimés vaginaux de 10 mg, ainsi que de pastilles buccales ou de bains de bouche présentant des formulations comparables à faible dose. Pour le traitement de la vaginose bactérienne, la dose habituelle chez l'adulte est d'un comprimé vaginal de 10 mg une fois par jour, généralement administré au coucher pendant 6 jours consécutifs.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
Le déqualinium présente une absorption systémique minime ; le risque d'interactions médicamenteuses systémiques est donc très faible. Toutefois, son efficacité antimicrobienne locale peut être affectée par l'utilisation concomitante d'autres produits topiques ou muqueux, tels que des antiseptiques, des tensioactifs ou des médicaments modifiant de manière significative le pH local.
INTERACTIONS ALIMENTAIRES
Le déqualinium est administré localement (par voie vaginale, buccale ou topique), et son effet thérapeutique n'est pas influencé par la prise alimentaire. En raison de sa faible absorption systémique, il n'existe aucune interaction significative avec les repas ou les composants alimentaires. Les patients peuvent prendre les formulations buccales ou utiliser les comprimés vaginaux indépendamment des repas.
CONTRE-INDICATIONS
Le déqualinium est contre-indiqué chez les personnes présentant une hypersensibilité connue au déqualinium ou à tout autre composant de sa formulation. Il ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une irritation sévère des muqueuses ou des plaies ouvertes au site d'application, car cela pourrait accroître l'irritation ou l'inconfort local.
EFFETS INDÉSIRABLES
Irritation locale ou sensation de brûlure au site d'application
Démangeaisons ou léger inconfort au niveau des muqueuses vaginales ou buccales
Sécheresse de la zone traitée
Altération temporaire du goût (pour les formulations buccales)
Rares réactions allergiques, incluant éruptions cutanées ou gonflements
Légers troubles gastro-intestinaux en cas d'ingestion accidentelle
Rares réactions d'hypersensibilité.
SURDOSAGE
Le surdosage en déqualinium est rare en raison de son absorption systémique minime ; toutefois, une ingestion excessive ou une utilisation prolongée et inappropriée peut entraîner une irritation locale, une sensation de brûlure ou une gêne au niveau de la bouche, de la gorge ou de la muqueuse vaginale. En cas d'ingestion orale accidentelle de quantités importantes, de légers symptômes gastro-intestinaux tels que nausées, vomissements ou diarrhée peuvent survenir. La prise en charge du surdosage est principalement symptomatique ; elle repose notamment sur l'arrêt du traitement, le traitement symptomatique de l'irritation et une hydratation en cas de troubles gastro-intestinaux. Une toxicité systémique grave est extrêmement rare.
TOXICITÉ
Le déqualinium présente une faible toxicité systémique, due à son absorption minime au niveau des sites d'application topique ou des muqueuses. Les effets toxiques sont principalement locaux, se manifestant par une irritation, une sensation de brûlure ou des démangeaisons au site d'application. Une toxicité systémique sévère est rare ; cependant, l'ingestion accidentelle de quantités importantes peut provoquer de légers troubles gastro-intestinaux ou, à très fortes doses, des symptômes plus marqués tels que des nausées ou des vomissements.
