La clofazimine est un médicament antimicrobien principalement utilisé pour traiter la lèpre (maladie de Hansen) et certaines infections mycobactériennes, dont certains types de tuberculose. Elle appartient à la famille des phénazines et possède des effets antibactériens et anti-inflammatoires. La clofazimine, commercialisée sous le nom de Lamprene, a été approuvée par la FDA aux États-Unis en décembre 1986 pour le traitement de la lèpre. Cependant, elle a été retirée du marché américain en 2004 et n'est plus disponible à la vente en pharmacie.
NOM DE MARQUE :
Lamprene - Disponible sous forme de comprimés oraux, sa composition est de 50 mg de clofazimine.
MÉCANISME D'ACTION :
La clofazimine agit principalement en se liant à l'ADN mycobactérien, perturbant ainsi les processus de réplication et de transcription essentiels à la survie bactérienne. Cette interférence inhibe la croissance et la réplication bactériennes. De plus, la clofazimine produit des dérivés réactifs de l'oxygène (DRO) au sein des bactéries, ce qui renforce son effet bactéricide en endommageant les composants cellulaires bactériens. De plus, la clofazimine possède des propriétés anti-inflammatoires qui contribuent à réduire la réponse immunitaire et l'inflammation liées à la lèpre.
PHARMACOCINÉTIQUE :
Absorption : La clofazimine est absorbée lentement et de manière variable par le tube digestif après administration orale. Sa biodisponibilité peut être influencée par l'apport alimentaire.
Distribution : Très lipophile, elle est largement distribuée dans les tissus de l'organisme, notamment dans les tissus adipeux, la peau, le foie et la rate. La clofazimine s'accumule dans les macrophages et les tissus réticulo-endothéliaux, ce qui prolonge sa demi-vie.
Métabolisme : La clofazimine subit un métabolisme minimal dans l'organisme.
Élimination : Le médicament est principalement éliminé par la bile dans les selles, une faible quantité étant excrétée dans les urines. En raison de son accumulation tissulaire, sa demi-vie terminale est très longue, allant de plusieurs semaines à plusieurs mois.
PHARMACODYNAMIQUE :
La clofazimine exerce son action antimicrobienne en se liant à l’ADN mycobactérien, interférant ainsi avec les processus de réplication et de transcription de l’ADN, inhibant ainsi la croissance et la reproduction bactériennes. De plus, elle génère des dérivés réactifs de l’oxygène (DRO) au sein des bactéries, provoquant des dommages oxydatifs qui contribuent à son activité bactéricide. Outre ses propriétés antimicrobiennes, la clofazimine possède également des effets anti-inflammatoires, contribuant à réduire l’inflammation et les lésions tissulaires d’origine immunitaire associées à des maladies comme la lèpre. Son accumulation dans les macrophages et les tissus renforce ses actions antimicrobiennes et anti-inflammatoires, contribuant ainsi à prolonger ses effets thérapeutiques.
POSOLOGIE ET ADMINISTRATION :
Posologie typique pour adulte :
Lèpre multibacillaire :
100 mg par voie orale une fois par jour, en complément d’une dose supervisée de 300 mg une fois par mois.
Lèpre paucibacillaire :
Utilisé en association avec d’autres médicaments selon les protocoles thérapeutiques établis.
Mode d’administration :
La clofazimine est administrée par voie orale et il est préférable de la prendre avec de la nourriture pour améliorer son absorption.
Le traitement est généralement long, allant souvent de plusieurs mois à quelques années, selon la gravité et le type d’infection.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :
Certains médicaments doivent être évités pendant le traitement par clofazimine, car ils peuvent interagir avec d’autres médicaments et entraîner des effets indésirables. Voici quelques médicaments à éviter pendant le traitement par clofazimine :
Antibiotiques : azithromycine, triméthoprime, sulfaméthoxazole, triméthoprime
Antiacides : hydroxyde d’aluminium, hydroxyde de magnésium, siméthicone
INTERACTIONS ALIMENTAIRES :
Éviter la consommation d’alcool.
CONTRE-INDICATIONS :
Contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité à la clofazimine et des troubles gastro-intestinaux sévères.
EFFETS INDÉSIRABLES :
Perte d'appétit
Nausées
Décoloration
Diarrhée
Modification du goût
Fièvre
Maux de tête
Urticaire
Jaunisse
SURDOSAGE :
Un surdosage de clofazimine peut entraîner des effets toxiques.
Cardiotoxicité
Phototoxicité
Modification de la couleur de la peau
