La cilastatine est un inhibiteur spécifique de la déhydropeptidase I rénale et est largement utilisée dans les formulations pharmaceutiques pour prévenir la dégradation de certains antibiotiques β-lactamines. Elle est le plus souvent associée à l'imipénem afin de protéger ce dernier de l'hydrolyse enzymatique rénale. La cilastatine elle-même est dépourvue d'activité antibactérienne, mais elle potentialise l'efficacité thérapeutique de l'imipénem. Elle améliore la stabilité et la biodisponibilité du médicament lors de sa circulation systémique. La cilastatine est bien caractérisée sur les plans chimique et pharmacologique. Elle est analysée en routine dans les laboratoires de contrôle qualité afin de garantir la sécurité et l'efficacité du produit. Des méthodes analytiques précises sont essentielles à son dosage. Les techniques chromatographiques sont couramment utilisées pour son analyse. Des étalons de référence de cilastatine contribuent au développement et à la validation des méthodes. En conclusion, la cilastatine joue un rôle crucial tant en thérapeutique clinique qu'en analyse pharmaceutique.
