La buprénorphine est un opioïde semi-synthétique dérivé de la thébaïne, principalement utilisé pour la gestion de la douleur et le traitement de la dépendance aux opioïdes. Elle agit comme agoniste partiel du récepteur mu-opioïde et antagoniste du récepteur kappa-opioïde, produisant des effets analgésiques tout en réduisant le risque de dépression respiratoire par rapport aux agonistes complets. Du fait de son activité d'agoniste partiel, elle présente un effet plafond, ce qui la rend plus sûre en cas de surdosage que les opioïdes traditionnels. La buprénorphine est généralement administrée par voie sublinguale, mais elle est également disponible sous forme de patchs transdermiques, d'injections et d'implants. Dans le traitement de la dépendance aux opioïdes, elle contribue à réduire les symptômes de sevrage et les envies impérieuses tout en minimisant le risque d'abus. Elle est souvent associée à la naloxone pour prévenir les mésusages par injection. Sur le plan pharmacologique, sa longue demi-vie permet une administration quotidienne unique, voire moins fréquente pour certaines formulations. Son métabolisme a lieu principalement dans le foie grâce aux enzymes CYP3A4, produisant des métabolites actifs et inactifs. La buprénorphine figure sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la Santé en raison de son rôle crucial dans la prise en charge de la douleur et le traitement des addictions. Son utilisation clinique nécessite une surveillance étroite afin d'équilibrer son efficacité, son innocuité et le risque de dépendance.
