Le brexpiprazole est un antipsychotique atypique utilisé principalement dans le traitement de la schizophrénie et en traitement d'appoint dans le trouble dépressif majeur (TDM). Il agit en tant que modulateur de l'activité sérotoninergique et dopaminergique, exerçant des effets agonistes partiels sur les récepteurs dopaminergiques D2 et sérotoninergiques 5-HT1A, ainsi qu'une activité antagoniste sur les récepteurs sérotoninergiques 5-HT2A ; l'ensemble de ces actions contribue à ses propriétés antipsychotiques et antidépressives. Le brexpiprazole a été développé comme une alternative de nouvelle génération à l'aripiprazole, conçue pour maintenir l'efficacité tout en améliorant la tolérance et en réduisant les effets indésirables, tels que l'akathisie. Il a été approuvé pour la première fois par la FDA américaine le 10 juillet 2015 (et commercialisé sous le nom de Rexulti) pour le traitement de la schizophrénie ainsi que comme traitement d'appoint du TDM chez l'adulte. Par la suite, le 11 mai 2023, il a reçu l'approbation de la FDA pour le traitement de l'agitation associée à la démence liée à la maladie d'Alzheimer, devenant ainsi la première thérapie approuvée pour cette affection. Dans l'ensemble, le brexpiprazole est reconnu comme une option efficace et bien tolérée dans le cadre des traitements psychiatriques modernes.
