Azilsartan

MÉCANISME D'ACTION :

L'azilsartan agit comme un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II (ARA II) en ciblant spécifiquement le récepteur de type 1 de l'angiotensine II (AT1), qui joue un rôle clé dans les effets nocifs de l'angiotensine II.

Liaison à l'angiotensine II : Dans des conditions normales, l'angiotensine II se lie aux récepteurs AT1 des vaisseaux sanguins, du cœur, des reins et d'autres tissus. Cela provoque un rétrécissement des vaisseaux sanguins (vasoconstriction), entraînant une augmentation de la pression artérielle. Il stimule également la libération d'aldostérone, une hormone qui permet aux reins de retenir le sodium et l'eau, augmentant ainsi la pression artérielle.

Action de l'azilsartan : L'azilsartan bloque le récepteur AT1, empêchant ainsi la liaison de l'angiotensine II. Cela bloque les effets de la vasoconstriction et réduit la libération d'aldostérone, ce qui entraîne une vasodilatation (relaxation des vaisseaux sanguins), contribuant ainsi à la baisse de la pression artérielle. La diminution de la sécrétion d'aldostérone contribue à réduire la rétention de sodium et d'eau, contribuant ainsi à la baisse de la pression artérielle. En bloquant les effets de l'angiotensine II, l'azilsartan favorise la relaxation des vaisseaux sanguins, réduit la pression cardiaque et abaisse la pression artérielle.

PHARMACOCINÉTIQUE:

Absorption: L'azilsartan est facilement absorbé après administration orale. Sa concentration sanguine maximale est atteinte environ 2 à 3 heures après la prise. Le médicament présente une biodisponibilité d'environ 60 à 70 % lorsqu'il est pris à jeun. La prise de nourriture augmente légèrement l'absorption, sans toutefois affecter significativement son efficacité.

Distribution: L'azilsartan est largement distribué dans l'organisme. Son volume de distribution est élevé, ce qui signifie qu'il se propage largement dans les tissus. Le médicament est fortement lié aux protéines plasmatiques (environ 99 %), principalement à l'albumine.

Métabolisme: L'azilsartan est peu métabolisé par le foie. Il n'est pas significativement affecté par les enzymes du cytochrome P450, ce qui réduit le risque d'interactions médicamenteuses avec des substances agissant sur ces enzymes. La majeure partie du médicament reste sous sa forme active dans l'organisme, seule une petite partie étant métabolisée.

Élimination: L'azilsartan a une demi-vie d'environ 11 heures, ce qui permet une utilisation quotidienne unique. Il est principalement éliminé par les selles, moins de 1 % de la dose étant excrété dans les urines. La clairance rénale est minimale, car le médicament n'est pas significativement excrété par les reins.

POSOLOGIE ET ​​MODE D'ADMINISTRATION:

• Dose initiale : 40 mg une fois par jour.

• Dose d'entretien : 40 mg à 80 mg une fois par jour.

• Dose maximale : 80 mg par jour.

Cas particuliers:

• Insuffisance hépatique : Utiliser avec prudence ; éviter en cas d'insuffisance modérée à sévère.

• Insuffisance rénale : Sans danger en cas d'insuffisance modérée ; éviter en cas d'insuffisance sévère.

• Prendre une fois par jour avec ou sans nourriture.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES:

• Autres antihypertenseurs : Effet hypotenseur additif.

• Diurétiques d'épargne potassique/suppléments potassiques : Risque accru d'hyperkaliémie.

• AINS : Effet antihypertenseur réduit ; peut entraîner des problèmes rénaux.

• Lithium : Augmentation des taux de lithium, risque de toxicité.

• Inhibiteurs de l'ECA/ARA : Risque accru d'hypotension, d'hyperkaliémie et de dysfonctionnement rénal.

• Diurétiques : Risque accru de déshydratation et de problèmes rénaux.

CONTRE-INDICATIONS:

• Hypersensibilité à l’azilsartan

• Grossesse (en particulier aux deuxième et troisième trimestres)

• Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 30 ml/min)

• Sténose bilatérale de l’artère rénale

EFFETS SECONDAIRES:

Effets secondaires fréquents

• Vertiges ou sensation de tête légère, en particulier en position debout.

• Fatigue.

• Augmentation du taux de potassium (hyperkaliémie).

• Hypotension artérielle.

• Maux de tête.

• Diarrhée.

Les effets secondaires graves peuvent inclure :

• Hypotension artérielle sévère.

• Problèmes rénaux, tels que modifications de la fonction rénale ou insuffisance rénale.

• Œdème de Quincke (gonflement, en particulier du visage, des lèvres, de la langue ou de la gorge).

TOXICITÉ :

La toxicité de l’azilsartan est rare, mais possible, surtout en cas de surdosage. Les symptômes peuvent inclure :

• Hypotension artérielle sévère, pouvant entraîner des étourdissements, des évanouissements ou un choc

• Hyperkaliémie (taux élevé de potassium), provoquant des battements cardiaques irréguliers, une faiblesse musculaire ou une paralysie

• Problèmes rénaux, notamment une insuffisance rénale aiguë

• Ralentissement du rythme cardiaque (bradycardie)