L'amtolmétine guacil est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) utilisé pour soulager la douleur et l'inflammation associées à des affections telles que l'arthrose et la polyarthrite rhumatoïde ; son mode d'action repose sur l'inhibition des enzymes cyclooxygénases (COX), ce qui permet de réduire la production de prostaglandines. Parallèlement, ce médicament présente un avantage unique par rapport à de nombreux AINS traditionnels, car il offre une meilleure protection gastro-intestinale — un effet que l'on attribue à sa capacité à renforcer les mécanismes de défense de la muqueuse gastrique, notamment par la libération d'oxyde nitrique. Il a été développé comme un dérivé plus sûr de la tolmétine, un AINS plus ancien reconnu pour son efficacité, mais également connu pour provoquer des effets secondaires gastriques ; grâce à une modification chimique, les chercheurs ont conçu l'amtolmétine guacil sous la forme d'un promédicament capable de maintenir une action anti-inflammatoire tout en minimisant les lésions gastriques. Introduit à la fin du XXe siècle, ce médicament est depuis utilisé dans plusieurs pays, des études cliniques ayant confirmé son efficacité comparable à celle d'autres traitements, ainsi que son profil de sécurité amélioré dans la prise en charge des affections inflammatoires chroniques.