L'acétylcitrate de tributyle (TBC) est un plastifiant de la famille des esters de citrate, largement utilisé pour améliorer la flexibilité, la durabilité et la transformabilité des polymères, notamment du polychlorure de vinyle (PVC). Développé comme une alternative plus sûre et plus respectueuse de l'environnement aux phtalates traditionnels, le TBC a suscité un intérêt croissant au milieu du XXe siècle en raison des préoccupations liées à la toxicité et à la persistance environnementale des phtalates. Sa faible volatilité, sa biodégradabilité et son profil non toxique le rendent particulièrement adapté aux applications dans les matériaux en contact avec les aliments, les dispositifs médicaux, les jouets et les emballages souples, où l'exposition humaine est possible. Au fil des décennies, le TBC est devenu un plastifiant incontournable pour les industries recherchant des produits polymères performants et plus sûrs.
MARQUES
Citroflex™ A-4 est une marque reconnue, produite par la société Aurorium (anciennement Vertellus). Ce plastifiant à faible toxicité est utilisé dans les emballages alimentaires, les dispositifs médicaux et les jouets.
CITROFOL® BII est une marque fabriquée par Jungbunzlauer. Cet ester d'acide citrique est également couramment utilisé comme plastifiant dans des applications sensibles telles que les produits médicaux, les emballages alimentaires et les cosmétiques.
HallStar® ATBC est un produit de la société Hallstar, utilisé comme plastifiant filmogène dans les cosmétiques comme les vernis à ongles et le maquillage longue tenue.
KANATOL - 3400AC est une marque d'ATBC du groupe KLJ, principalement utilisée comme plastifiant pour le PVC dans des applications telles que les emballages alimentaires et les dispositifs médicaux.
NatureFlexx 509 est une marque fabriquée par The Chemical Company (TCC). Ce plastifiant écologique est utilisé dans des produits comme les emballages alimentaires et les peluches.
ALCANPLAST ATBC est une marque commerciale distribuée par Safic-Alcan.
HARIOL ATBC est une marque d'acétyltributylcitrate produite par Subhash Chemical Industries en Inde.
MÉCANISME D'ACTION
L'acétylcitrate de tributyle (TBAC) agit principalement comme plastifiant, augmentant la flexibilité des polymères tels que le PVC. Il s'insère entre les chaînes polymères, réduisant les forces intermoléculaires et facilitant le glissement des chaînes les unes sur les autres. Cette « lubrification » physique rend les matériaux plus souples et moins cassants. Le TBAC est également biodégradable et non toxique ; il se décompose en acide citrique et en butanol et ne possède pas de mécanisme d'action pharmacologique.
PHARMACOCINÉTIQUE
Absorption
L'acétylcitrate de tributyle (ATBC) est rapidement absorbé, présentant une biodisponibilité d'environ 27,4 % chez le rat, et est rapidement métabolisé et excrété. Bien qu'il soit utilisé dans les enrobages pharmaceutiques, sa pharmacocinétique est encore à l'étude. L'ATBC est généralement insoluble dans l'eau, mais se dissout facilement dans la plupart des solvants organiques.
Distribution
Des études ont estimé le volume de distribution de l'acétylcitrate de tributyle (ATBC) chez le rat à 80,4 L/kg après administration intraveineuse. Cette valeur est supérieure à l'eau corporelle totale, ce qui suggère une large distribution tissulaire de l'ATBC, probablement due à sa forte liposolubilité.
Métabolisme
L'acétylcitrate de tributyle (ATBC) est principalement métabolisé par hydrolyse, produisant des intermédiaires tels que l'acétylcitrate, le monobutylcitrate, le dibutylcitrate, l'acétylmonobutylcitrate et l'acétyldibutylcitrate. Ces métabolites sont principalement excrétés dans les urines et les fèces, une faible quantité étant éliminée dans l'air expiré. Le métabolisme est rapide après administration.
Excrétion
L'acétylcitrate de tributyle (ATBC) est principalement excrété par voie urinaire et fécale après métabolisation. Une faible proportion est également éliminée dans l'air expiré. La majeure partie du composé est rapidement métabolisée par hydrolyse avant son excrétion.
PHARMACODYNAMIQUE
L'acétylcitrate de tributyle (ATBC) ne possède pas de propriétés pharmacodynamiques classiques, contrairement aux médicaments, car il est inactif sur le plan pharmacologique. Son rôle principal est celui de plastifiant dans les enrobages et matériaux pharmaceutiques. Dans ce contexte, son « effet » est physique plutôt que biochimique : il s'insère entre les chaînes polymères, réduisant les forces intermoléculaires et augmentant la flexibilité et la souplesse. L'ATBC est considéré comme biologiquement inerte, sans interaction connue avec les récepteurs ni effets physiologiques directs.
ADMINISTRATION
L'acétylcitrate de tributyle (ATBC) est utilisé comme enrobage pharmaceutique pour les formes posologiques orales telles que les comprimés et les gélules, en tant qu'excipient. Lors d'études pharmacocinétiques animales, il a été administré par voie orale afin d'étudier son absorption, son métabolisme et son élimination.
POSAGE ET CONCENTRATION
L'acétylcitrate de tributyle (ATBC) n'est pas utilisé comme médicament et ne possède donc pas de dosage ni de concentration conventionnels. Son utilisation est principalement celle d'excipient ou de plastifiant pharmaceutique, par exemple dans l'enrobage des comprimés et des gélules. Dans ces applications, la quantité utilisée dépend des exigences de formulation pour obtenir la flexibilité, la stabilité ou les propriétés de libération souhaitées, et non d'une dose pharmacologique.
INTERACTIONS AVEC LES ALIMENTS
L'acétylcitrate de tributyle (ATBC) est considéré comme sûr pour une utilisation dans les aliments et les matériaux en contact avec les aliments, sans interactions significatives avec les aliments ou les nutriments. Il est largement inerte, rapidement métabolisé et excrété, et toute migration dans les aliments gras est minime, ce qui en fait un produit à faible risque dans des conditions normales d'utilisation.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
L'acétylcitrate de tributyle (ATBC) n'a pas d'interactions médicamenteuses connues, car il s'agit d'un excipient inactif et non d'un principe actif. Il n'affecte pas les enzymes ni les transporteurs impliqués dans le métabolisme des médicaments et est rapidement métabolisé et éliminé. Par conséquent, l'ATBC est considéré comme pharmacologiquement inerte et peu susceptible d'interférer avec l'action ou le métabolisme d'autres médicaments.
CONTRE-INDICATIONS
L'acétylcitrate de tributyle (ATBC) ne présente pas de contre-indications spécifiques, car il est utilisé comme excipient inactif et non comme médicament. Il est généralement considéré comme sûr et non toxique aux concentrations utilisées dans les produits pharmaceutiques et les emballages alimentaires. Cependant, par précaution, les personnes présentant une hypersensibilité connue aux esters de citrate ou aux composés apparentés doivent éviter toute exposition.
EFFETS INDÉSIRABLES
Irritation.
Troubles gastro-intestinaux.
Effets neurologiques.
Irritation cutanée.
Stress oxydatif et inflammation du tissu cérébral.
Aggravation des troubles du métabolisme des glycolipides.
SURDOSAGE
Ingestion.
Maladies métaboliques et stéatose hépatique.
Effets sur la reproduction.
Aggravation des effets chez les personnes diabétiques.
Effets cancérogènes potentiels.
TOXICITÉ
Le citrate d'acétyltributyle (ATBC) présente une faible toxicité aiguë, mais des effets indésirables peuvent survenir à fortes doses ou chez les personnes sensibles. Des recherches indiquent que l'ATBC peut aggraver les troubles du métabolisme des glycolipides et induire des troubles cognitifs chez les souris atteintes de diabète de type 2, même à des doses considérées comme sûres pour les souris saines. De plus, il peut affecter les follicules ovariens à des doses d'environ 10 mg/kg/jour, bien que les études globales suggèrent qu'il n'est pas toxique pour le développement ou la reproduction.
