تامسولوسين

الأسماء التجارية:

• فلومكس (Flomax): فلومكس هو دواء يحتوي على تامسولوسين هيدروكلوريد، متوفر في كبسولات فموية بتركيز 0.4 ملغ.
• جالين (Jalyn): جالين يحتوي على مكونين فعالين، دوتاستيريد 0.5 ملغ وتامسولوسين 0.4 ملغ في كبسولات فموية.

آلية العمل:
يعمل تامسولوسين على تثبيط انتقائي لمستقبلات الألفا-1 الأدرينالية. عن طريق حجب هذه المستقبلات، يمنع ارتباط النورإبينفرين بها، مما يساعد في تقليل انقباض العضلات الملساء في البروستاتا وعنق المثانة. يؤدي ارتخاء العضلات الملساء إلى تحسين تدفق البول وتقليل الأعراض.
تؤثر حاصرات الألفا غير الانتقائية على مستقبلات الألفا-1 في جميع أنحاء الجسم، بينما يستهدف تامسولوسين مستقبلات الألفا-1A بشكل خاص، وهي موجودة بشكل رئيسي في البروستاتا. هذا الانتقاء يقلل من تأثير الدواء على الأوعية الدموية ويخفض من خطر حدوث آثار جانبية مثل انخفاض ضغط الدم الانتصابي.

الحرائك الدوائية:

• الامتصاص:
  تصل أعلى تركيز في البلازما إلى 3.1 – 5.3 نانوغرام/مل عند تناول جرعة 0.4 ملغ عن طريق الفم. يزداد وقت الوصول إلى ذروة تركيز البلازما من 4-5 ساعات إلى 6-7 ساعات عند تناول تامسولوسين مع الطعام. كما تزيد التوافرية الحيوية بنسبة 30٪ وترتفع ذروة تركيز البلازما بنسبة 40-70٪.
• التوزيع:
  الحجم الظاهري للتوزيع يبلغ متوسطه 16 لترًا.
• الاستقلاب:
  يتم استقلاب تامسولوسين في الكبد بواسطة إنزيم السيتوكروم P450. تخضع مستقلبات تامسولوسين للهيدروكلوريد لعمليات اقتران مكثفة مع الجلوكورونيد أو الكبريتات ليتم التخلص منها عن طريق الكلى.
• الإخراج:
  يتم إخراج 76٪ من الدواء عبر البول و 21٪ عبر البراز.

بروفارماكيناميكا (تأثير الدواء):
حاصرات مستقبلات الألفا الأدينرجية، مثل التامسولوسين، تستهدف بشكل خاص مستقبلات الألفا-1A والألفا-1D، والتي تتواجد بشكل أكبر في البروستاتا والأنسجة تحت الفكية. يرتبط التامسولوسين بمستقبلات الألفا-1A بانتقائية تفوق بمقدار 3.9 إلى 38 مرة مقارنة بمستقبلات الألفا-1B، و3 إلى 20 مرة مقارنة بمستقبلات الألفا-1D.

الجرعة وطريقة الاستخدام:

• يُوفر التامسولوسين غالبًا على شكل كبسولات. تختلف الجرعة حسب حالة المريض المرضية.
• الجرعة الموصى بها لعلاج تضخم البروستاتا الحميد عند البالغين هي 0.4 ملغ عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا، ويمكن زيادتها إلى 0.8 ملغ عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا بناءً على صحة المريض واستجابته للعلاج.

موانع الاستخدام:
يُمنع استخدام التامسولوسين لدى المرضى الذين لديهم حساسية تجاه الدواء أو المركبات المرتبطة به.

تفاعلات الأدوية:
أثناء استخدام التامسولوسين، من الضروري مناقشة الأدوية التي تم تناولها سابقًا مع الطبيب، حيث يمكن أن يتفاعل التامسولوسين مع بعض الأدوية الأخرى. فيما يلي بعض الأدوية التي تتفاعل مع التامسولوسين:

• المضادات الحيوية: كلاريثروميسين، دوكسيسيكلين، إريثروميسين
• أدوية خفض ضغط الدم: برازوسين، تيرازوسين، ميتوبرولول، أتينولول
• مضادات الفطريات: إيتراكونازول، كيتوكونازول
• مضادات الاكتئاب: فلوكستين، باروكسيتين
• مسكنات الألم: إيبوبروفين، ديكلوفيناك، إندوميثاسين

تفاعلات الطعام:
يجب تجنب تناول الكحول أثناء استخدام التامسولوسين لأنه يتفاعل معه.

الآثار الجانبية:
• رؤية غير واضحة
• انخفاض ضغط الدم
• صداع
• انخفاض كمية السائل المنوي
• القذف غير الطبيعي
• دوخة
• صعوبة في التبول
• ألم في الظهر أو الصدر
• فقدان الطاقة أو قوة العضلات
• غثيان
• الانتصاب المؤلم والمستمر (بريابيزم)
• تعب
• أعراض تشبه الإنفلونزا
• صعوبة في التنفس
• التهاب في الحلق أو اللسان
• طفح جلدي أو شرى (حكة وتهيج في الجلد)

السُّمِّيّة:
تناول جرعة زائدة من الدواء قد يؤدي إلى بعض التأثيرات السامة، منها:
• رؤية غير واضحة
• إغماء
• دوخة
• صداع
• ألم في المعدة