سيتاجليبتين

أسماء العلامات التجارية:

• ستيجلوجان (Steglujan): يحتوي على المكونات الفعالة إرتوجليفلوزين وسيتاجليبتين. يُقدم على شكل أقراص مع النظام الغذائي والتمارين لعلاج داء السكري من النوع الثاني وتحسين مستويات السكر في الدم.
• جانوميت (Janumet): يحتوي على المواد الفعالة سيتاجليبتين وميتفورمين. يُقدم على شكل أقراص.
• جانوفيا (Januvia): يحتوي على المكون الفعال سيتاجليبتين. يُقدم على شكل أقراص.

آلية العمل:

ينتمي سيتاجليبتين إلى فئة أدوية الجليبتين المضادة للسكري. يعمل عن طريق تثبيط إنزيم ديببتيديل ببتيداز-4 (DPP-4)، وهو الإنزيم الذي يقوم بتحليل وجعل الببتيد الشبيه بالجلوكاجون 1 (GLP-1) غير نشط. يؤدي ارتفاع مستوى الـ GLP-1 الناتج عن تأثير سيتاجليبتين إلى زيادة إفراز الأنسولين بعد الوجبات وتحسين تحمل الجلوكوز في الدم.

الحرائك الدوائية:

الامتصاص: يتمتع سيتاجليبتين بتوافر حيوي عن طريق الفم بنسبة 87%، ولا تتأثر حرائك الدواء سواء تم تناوله مع الطعام أو بدونه. يصل سيتاجليبتين إلى أعلى تركيز في البلازما خلال ساعتين.
التوزيع: الحجم الظاهري المتوسط للتوزيع لسيتاجليبتين هو 198 لتر.
الأيض: يتم أيض سيتاجليبتين بواسطة إنزيم السيتوكروم P450 3A4، مع دور صغير لإنزيم CYP2C8.
الإخراج: يُطرح سيتاجليبتين بنسبة 87% عبر البول و13% عبر البراز.

الديناميكا الدوائية:

يقوم سيتاجليبتين بتثبيط إنزيم DPP-4، مما يؤدي إلى ارتفاع مستويات الببتيد الشبيه بالجلوكاجون-1 (GLP-1) والببتيد المحفز لإفراز الإنسولين المعتمد على الجلوكوز (GIP)، وانخفاض مستويات الجلوكاجون، وزيادة حساسية الإنسولين للجلوكوز.

الجرعة وطريقة الاستخدام:

يتوفر سيتاجليبتين على شكل أقراص تؤخذ عن طريق الفم.
عادةً ما يُؤخذ مرة واحدة يوميًا، مع أو بدون طعام.
يُفضل تناول سيتاجليبتين في نفس الوقت تقريبًا كل يوم.

يتوفر سيتاجليبتين بتركيزات 25 ملغ، 50 ملغ، و100 ملغ على شكل أقراص.

تداخلات الأدوية:

قد تشمل التداخلات الدوائية لسيتاجليبتين ما يلي:

• أدوية مضادة للسكري: الإنسولين جلارجين
• مدرات البول: فيوروسيميد
• الديجيتاليات القلبية: ديجوكسين

موانع الاستخدام:

لا يُنصح باستخدام أقراص سيتاجليبتين للأشخاص الذين لديهم تاريخ من تفاعلات فرط الحساسية الشديدة تجاه سيتاجليبتين أو أي من مكوناته غير الفعالة.
لقد تم ربط استخدام سيتاجليبتين بحدوث تفاعلات فرط حساسية شديدة مثل صدمة الحساسية (Anaphylaxis) والوذمة الوعائية (Angioedema).

الآثار الجانبية:

الآثار الجانبية الشائعة لسيتاجليبتين تشمل:

• التهاب الحلق
• الصداع
• الإسهال
• الغثيان

الآثار الجانبية الخطيرة لسيتاجليبتين تشمل:

• الحكة
• آلام المفاصل
• الحمى
• فقدان الشهية
• صعوبة في التنفس
• الطفح الجلدي

الجرعة الزائدة:

إذا قمت بزيادة الجرعة أو تناولتها قبل موعدها المحدد، فقد تكون أكثر عرضة لظهور آثار جانبية خطيرة مثل مشاكل الجهاز الهضمي الحادة أو انخفاض حاد في مستوى السكر في الدم.

تشمل أعراض الجرعة الزائدة ما يلي:

• تعرّق مفرط
• رعشة
• تغير في النشاط الذهني
• ألم شديد في المعدة (التهاب البنكرياس)

السُمية:

في حالة حدوث جرعة زائدة، يُمكن اتخاذ التدابير الداعمة المعتادة، مثل إزالة المواد غير الممتصة من الجهاز الهضمي، والمراقبة السريرية، وتقديم العلاج الداعم بناءً على الحالة السريرية للمريض.
سيتاجليبتين قابل للغسيل الكلوي بدرجة محدودة؛ حيث أظهرت الدراسات السريرية أن حوالي 13.5٪ من الجرعة يمكن إزالتها خلال جلسة غسيل دموي مدتها 3 إلى 4 ساعات.
قد يُنظر في إجراء غسيل دموي مطوّل إذا دعت الحاجة السريرية إلى ذلك.
ولم يُعرف بعد ما إذا كان يمكن إزالة سيتاجليبتين عبر الغسيل البريتوني.