يُستخدم سوتاجليفلوزين لتقليل خطر الإصابة بالسكتة الدماغية، أو النوبة القلبية، أو الوفاة، أو دخول المستشفى بسبب فشل القلب، أو الزيارات العاجلة المرتبطة بفشل القلب، لدى البالغين المصابين بفشل القلب، أو داء السكري من النوع الثاني، أو مرض الكلى المزمن المصحوب بأمراض القلب والأوعية الدموية.

ينتمي هذا الدواء إلى مجموعة تُعرف باسم مثبطات SGLT2، والتي تساعد على خفض مستوى السكر في الدم من خلال تحفيز الكلى على التخلص من الجلوكوز عبر البول.

وقد تمت الموافقة عليه من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في عام 2023.

الاسم التجاري:

إنبيفا (Inpefa)
يتوفر إنبيفا على شكل أقراص فموية تحتوي على سوتاجليفلوزين كمادة فعالة رئيسية بتركيزين 200 ملغ و400 ملغ.

آلية العمل

سوتاجليفلوزين هو مثبط مزدوج لناقلات الصوديوم والجلوكوز SGLT1 و SGLT2، حيث يعمل من خلال آليات مكملة لخفض مستوى السكر في الدم وتوفير فوائد للقلب والكلى.

عن طريق تثبيط SGLT2 في الكلى، يقلل سوتاجليفلوزين من إعادة امتصاص الجلوكوز من الأنابيب الكلوية، مما يؤدي إلى زيادة إخراج الجلوكوز في البول وبالتالي خفض مستوى السكر في الدم.

بالإضافة إلى ذلك، من خلال تثبيط SGLT1 في الأمعاء الدقيقة، يبطئ امتصاص الجلوكوز من القناة الهضمية، مما يساعد على تقليل ارتفاع السكر في الدم بعد الوجبات.

بعيدًا عن تأثيره على خفض السكر، يعزز سوتاجليفلوزين أيضًا الإدرار الاسموزي وإدرار الصوديوم، مما قد يخفض ضغط الدم، ويقلل من الحمل القبلي والحمل اللاحق على القلب، ويحسن وظيفة القلب بشكل عام.

تساهم هذه التأثيرات في قدرته على تقليل مخاطر الأحداث المرتبطة بفشل القلب وتقدم مرض الكلى، لا سيما لدى الأفراد المصابين بداء السكري من النوع الثاني، أو مرض الكلى المزمن، أو أمراض القلب والأوعية الدموية المعروفة.

الحرائك الدوائية

الامتصاص:
بعد تناول سوتاجليفلوزين عن طريق الفم، يُمتص بسرعة، حيث تصل ذروات تركيز الدواء في البلازما (Tmax) عادةً خلال ساعة إلى ساعتين.

التوزيع:
يرتبط سوتاجليفلوزين بشكل عالي ببروتينات البلازما، حيث يرتبط حوالي 98-99% منه بشكل رئيسي بالألبومين.

الأيض:
يتم أيض سوتاجليفلوزين بشكل واسع في الكبد، بشكل رئيسي عبر عملية الجلوكورونيدايشن. ويعد تأثير إنزيمات السيتوكروم P450 (CYP) على أيض الدواء ضئيلًا، مما يقلل من احتمالية حدوث تداخلات دوائية مهمة مرتبطة بهذه الإنزيمات.

الإخراج:
يتم التخلص من سوتاجليفلوزين بشكل رئيسي عن طريق البراز على شكل مستقلبات، مما يدل على تعرضه لأيض واسع في الكبد. ويُطرح جزء أقل من الدواء عبر البول، مما يشير إلى أن الإخراج الكلوي محدود.

الحرائك الدوائية الديناميكية

سوتاجليفلوزين هو مثبط مزدوج لناقلات الصوديوم والجلوكوز SGLT1 وSGLT2، المسؤولتين عن إعادة امتصاص الجلوكوز في الكلى وامتصاص الجلوكوز في الأمعاء على التوالي. ترتبط تأثيراته الديناميكية الدوائية بشكل رئيسي بتحسين السيطرة على مستوى السكر في الدم وحماية القلب والكلى.

الجرعة وطريقة الاستعمال

يتوفر سوتاجليفلوزين على شكل أقراص فموية بتركيزين 200 ملغ و400 ملغ. يتم تحديد الجرعة بناءً على حالة المريض الصحية وعمره.

الجرعة الابتدائية:
عادةً ما تبدأ الجرعة بـ 200 ملغ مرة واحدة يوميًا عن طريق الفم، مع أو بدون طعام.

جرعة الصيانة:
يمكن زيادة الجرعة إلى 400 ملغ مرة واحدة يوميًا، وذلك حسب استجابة المريض للعلاج وقدرته على تحمل الدواء.

التداخلات الدوائية

عند تناول سوتاجليفلوزين، من الضروري مناقشة الأمر مع الطبيب إذا كان المريض يتناول أدوية أخرى لحالات صحية مختلفة. قد تؤدي بعض الأدوية إلى حدوث آثار جانبية خطيرة عند التفاعل مع سوتاجليفلوزين. فيما يلي بعض الأدوية التي يجب تجنبها أثناء استخدام سوتاجليفلوزين:

  • كاربامازيبين
  • ريتونافير
  • فينيتوين
  • فينوباربيتال
  • ريفامبين

تداخلات الطعام

يُمنع تناول الكحول أثناء استخدام سوتاجليفلوزين.

موانع الاستعمال

يُمنع استخدام سوتاجليفلوزين في المرضى الذين لديهم حساسية مفرطة تجاه مكونات الدواء. كما يجب تجنبه لدى المرضى الذين يعانون من الحماض الكيتوني السكري.

الآثار الجانبية

  • سرعة ضربات القلب
  • النعاس
  • الإسهال
  • الشعور بحرقة أثناء التبول
  • ألم أو حساسية حول الأعضاء التناسلية
  • الإفرازات المهبلية
  • زيادة العطش
  • جفاف الفم

الجرعة الزائدة

قد يؤدي تناول سوتاجليفلوزين بكميات كبيرة إلى آثار سُمّية مثل:

  • نوبات (تشنجات)
  • صعوبة في التنفس

يجب طلب العناية الطبية الفورية في حال الاشتباه بتناول جرعة زائدة.

الصورة
1018899-04-1