ليفونورجستريل

الأسماء التجارية:

بلان بي وان-ستيب (Plan B One-Step):
بلان بي وان-ستيب هو وسيلة طارئة لمنع الحمل تؤخذ على شكل جرعة واحدة تحتوي على 1.5 ملغ من الليفونورجيسترول، وتُستخدم خلال 72 ساعة من حدوث الجماع غير المحمي لمنع الحمل.

بوستينور (Postinor):
بوستينور هو مانع حمل طارئ يحتوي على 1.5 ملغ من الليفونورجيسترول، ويُؤخذ خلال 72 ساعة من الجماع غير المحمي لمنع الحمل من خلال تأخير عملية الإباضة.

آلية العمل:

الليفونورجيسترول هو بروجيستين صناعي يعمل بشكل أساسي عن طريق تثبيط أو تأخير عملية الإباضة، مما يمنع إطلاق البويضة من المبيض. وبدون حدوث الإباضة، لا يمكن أن يحدث الإخصاب. بالإضافة إلى ذلك، يؤدي الليفونورجيسترول إلى زيادة سماكة مخاط عنق الرحم، مما يشكل حاجزًا أمام الحيوانات المنوية ويقلل من احتمالية وصولها إلى البويضة وتخصيبها.

وقد يُحدث الليفونورجيسترول أيضًا تغييرات في بطانة الرحم (الاندومتر) تجعلها أقل ملاءمة لانغراس البويضة المخصبة. ومع ذلك، من المهم الإشارة إلى أن تأثيره الأساسي يكون على الإباضة، ولا يكون فعّالًا إذا تم الانغراس بالفعل.

الليفونورجيسترول لا يؤثر على الحمل القائم، ولا يُعتبر من الأدوية المجهضة (الإجهاضية).

الحرائك الدوائية:

الامتصاص:
يُمتص الليفونورجيسترول بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم، حيث تُسجَّل أعلى تركيزات في البلازما عادةً خلال ساعة إلى ساعتين من التناول.

التوزيع:
يبلغ حجم توزيعه حوالي 1.8 لتر/كغ، ويرتبط بشكل كبير بالبروتينات، خاصةً الجلوبيولين الرابط للهرمونات الجنسية (SHBG)، وإلى حد أقل بالألبومين.

الأيض:
يتم استقلاب الليفونورجيسترول بشكل واسع في الكبد، بشكل رئيسي عن طريق الاختزال والاقتران (الكونجوجيشن)، وجزئياً عبر إنزيمات CYP3A4.

الإطراح:
يُطرَح الليفونورجيسترول عن طريق البول والبراز، في الغالب على شكل متراكبات مع حمض الغلوكورونيك والكبريتات. ويبلغ عمره النصفي النهائي حوالي 20 إلى 30 ساعة.

الجرعة وطريقة الاستعمال:

لمنع الحمل الطارئ، يُعطى الليفونورجيسترول عادةً على شكل جرعة فموية واحدة مقدارها 1.5 ملغ في أقرب وقت ممكن خلال 72 ساعة من الجماع غير المحمي أو فشل وسيلة منع الحمل.

وبديلًا عن ذلك، وفي بعض التركيبات الدوائية، يمكن تناوله على شكل جرعتين مقدار كل منهما 0.75 ملغ تفصل بينهما 12 ساعة.

يمكن تناول الليفونورجيسترول مع الطعام أو بدونه، ولا يتطلب تعديل الجرعة بناءً على وزن الجسم، على الرغم من أن فعاليته قد تنخفض لدى الأشخاص الذين لديهم مؤشر كتلة جسم (BMI) مرتفع.

يُستخدم هذا الدواء للحالات الطارئة فقط، وليس كوسيلة منتظمة لمنع الحمل.

التداخلات الدوائية:

• ريفامبين وريفابوتين: محفزات قوية للإنزيمات؛ تُقلل بشكل كبير من مستويات الليفونورجيسترول في الدم.
• الأدوية المضادة للصرع (مثل الفينيتوين، كاربامازيبين، فينوباربيتال): تُقلل من فعالية الليفونورجيسترول عن طريق زيادة معدل استقلابه.
• نبتة سانت جون (St. John’s Wort): عشبة محفزة للإنزيمات؛ تُقلل من فعالية وسائل منع الحمل المحتوية على الليفونورجيسترول.
• إيفافيرينز وبعض مضادات الفيروسات القهقرية (الريتروفيروسية): قد تُقلل من تركيز الليفونورجيسترول في البلازما.
• معظم المضادات الحيوية: لا تُسبب تفاعلات مع الليفونورجيسترول، باستثناء الريفامبين.
• مثبطات إنزيم CYP3A4 (مثل الكيتوكونازول): قد تزيد من تركيز الليفونورجيسترول، لكن ذلك لا يُعد عادةً ذا أهمية سريرية كبيرة.

موانع الاستعمال:

• الحمل المعروف أو المشتبه به: لا يُستخدم الليفونورجيسترول في حال تم التأكد من وجود حمل.
• فرط الحساسية تجاه الليفونورجيسترول أو أي من مكونات التركيبة الدوائية.
• النزيف المهبلي غير المبرر: يجب تقييم الحالة طبياً قبل استخدام الدواء.
• القصور الكبدي الشديد: نظرًا لأن الدواء يُستقلب في الكبد.
• وجود تاريخ حالي أو سابق لاضطرابات التخثر الوريدي (الجلطات): ينطبق ذلك على الاستخدام المنتظم؛ وقد يكون أقل أهمية في حالة الجرعة الواحدة لمنع الحمل الطارئ.

الآثار الجانبية:

• الغثيان
• الصداع
• الدوخة
• التعب
• ألم أو حساسية في الثدي
• ألم في البطن
• تغيّرات في الدورة الشهرية (مبكرة، متأخرة، أو غير منتظمة)
• نزيف خفيف (تبقيع)

السمّية:

يُعتبر الليفونورجيسترول دواءً ذا هامش أمان عالٍ. وحتى عند تناوله بجرعات أعلى من الموصى بها، فإنه يسبب عادةً آثارًا جانبية خفيفة مثل الغثيان، التقيؤ، التعب، واضطرابات الدورة الشهرية.

لا توجد تقارير معروفة عن حالات تسمم مهددة للحياة أو آثار سمية خطيرة ناتجة عن تناول جرعة زائدة من هذا الدواء.

ومع ذلك، فإن الاستخدام المتكرر أو طويل الأمد قد يؤدي إلى اختلالات هرمونية، أو عدم انتظام في الدورة الشهرية، أو انخفاض فعالية وسائل منع الحمل.

لا يُسبب الليفونورجيسترول تشوهات خلقية (تيراتوجينية) ولا يضر بالحمل القائم، ولا حاجة إلى ترياق في حالات الجرعة الزائدة؛ ويُكتفى بتقديم الرعاية الداعمة في حال ظهور الأعراض.