فوستيمسافير

الحرائك الدوائية 

• الامتصاص 
  يُعدّ فوستمسافير دواءً أوليًا يتحول سريعًا داخل الجسم إلى مركبه النشط تمسافير. يستغرق الوصول إلى التركيز الأقصى في البلازما حوالي ساعتين.
• التوزيع 
  يظهر تمسافير توزيعًا معتدلًا في الجسم، حيث يرتبط بحوالي 88% مع بروتينات البلازما، ويبلغ حجم التوزيع حوالي 29.5 لترًا.
• الأيض 
  يتم أيض تمسافير بشكل رئيسي عن طريق التحلل المائي غير المرتبط بإنزيمات CYP بواسطة الإنزيمات الإسترية (Esterases)، مع مساهمات طفيفة من CYP3A4 وUGT1A1.
  وتبلغ فترة نصف الإطراح حوالي 11 ساعة.
• الإطراح 
  يُطرح تمسافير بشكل رئيسي عبر البراز، حيث يُطرح حوالي 51% من الدواء دون تغير، وإلى حد أقل عبر البول بنسبة تقارب 33%، معظمها على شكل مستقلبات.

الديناميكا الدوائية
يُعد فوستمسافير مثبطًا لالتصاق فيروس HIV-1، حيث يعمل على منع الفيروس من الالتصاق بدخول خلايا CD4+ T. الشكل النشط منه، تمسافير، يرتبط ببروتين gp120 الموجود على غلاف فيروس HIV-1، مما يمنع دخول الفيروس إلى الخلايا.
يؤدي ذلك إلى تقليل الحمل الفيروسي وزيادة عدد خلايا CD4+ T، مما يساعد في السيطرة على عدوى فيروس نقص المناعة، لا سيما في المرضى المصابين بفيروس مقاوم لعدة أدوية.
تتوقف فعاليته على الجرعة المستخدمة، ويُعتبر ذو ملف أمان جيد بشكل عام، مع احتمال حدوث تمديد فترة QT عند استخدام جرعات عالية.

الجرعة وطريقة الاستعمال 
يتوفر فوستمسافير على شكل أقراص فموية مغلفة بنظام تحرير ممتد بتركيز 600 ملغ.
تُحدد الجرعة للمريض بناءً على شدة الحالة الطبية. وقد تختلف الجرعة من مريض لآخر.

لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية لدى البالغين:
الجرعة الموصى بها هي 600 ملغ مرتين يوميًا.

التداخلات الدوائية 
قد تتفاعل بعض الأدوية مع فوستمسافير وتسبب آثارًا جانبية خطيرة. لذلك، من الضروري مناقشة الطبيب قبل تناول فوستمسافير إذا كان المريض يخضع لعلاج لأي مرض آخر. فيما يلي بعض الأدوية التي يجب تجنبها أثناء استخدام فوستمسافير:

• محفزات قوية لإنزيم CYP3A4 – مثل ريفامبين (Rifampin)، كاربامازيبين (Carbamazepine)، فينيتوين (Phenytoin)، وعشبة سانت جون (St. John’s Wort).
• فينوباربيتال (Phenobarbital).
• الأدوية التي تطيل فترة QT – مثل الميثادون (Methadone)، الأميودارون (Amiodarone)، سوتالول (Sotalol)، الهالوبيريدول (Haloperidol)، والمكروليدات (Macrolides).
• مثبطات إنزيم CYP3A4 – مثل ريتونافير (Ritonavir)، كوبيسيستات (Cobicistat)، ومضادات الفطريات الآزولية.

الآثار الجانبية 
قد يسبب تناول فوستمسافير بعض الآثار الجانبية، ومنها:

• الإغماء
• عدم انتظام ضربات القلب
• صعوبة في النوم
• القيء
• التجشؤ
• الإسهال
• الغثيان
• النعاس
• عدم الثبات (الدوار)
• آلام العضلات
• التشنجات
• الشعور بالحرقان أو التنميل

الجرعة الزائدة 
قد يؤدي تناول جرعة زائدة من فوستمسافير إلى حدوث تأثيرات سُمّية، وتشمل:

• عدم انتظام ضربات القلب
• نوبات صرع